Препарат Депо-Медрол - ГКС для инъекций - депо-форма
Метилпреднизолона ацетат обладает теми же свойствами, что и метилпреднизолон, но хуже растворим и менее активно метаболизируется, чем объясняется большая длительность его действия.
ГКС, проникая через клеточные мембраны, образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных белков (в том числе ферментов), чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен. Они также оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.
Влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ
Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты: уменьшение количества иммуноактивных клеток в очаге воспаления; уменьшение вазодилатации; стабилизация лизосомальных мембран; ингибирование фагоцитоза; уменьшение продукции простагландинов и родственных им соединений.
Доза в 4.4 мг метилпреднизолона ацетата (4 мг метилпреднизолона) оказывает такое же противовоспалительное действие, как и 20 мг гидрокортизона.
Метилпреднизолон обладает лишь незначительной минералокортикоидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).
Влияние на углеводный и белковый обмен
ГКС оказывают катаболическое действие в отношении белков. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных с риском развития сахарного диабета.
Влияние на жировой обмен
ГКС обладают липолитическим действием, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. ГКС также усиливают липогенез, который наиболее выражен в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.
Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется не на пике концентрации в плазме, а уже после него, следовательно, их действие обусловлено в первую очередь влиянием на активность ферментов.

Фармакокинетика

Метилпреднизолона ацетат гидролизуется под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием активного метаболита. В организме человека метилпреднизолон образует слабую, диссоциирующуюся связь с альбумином и транскортином. Около 40-90% метилпреднизолона находится в связанном состоянии. За счет внутриклеточной активности ГКС выявляется выраженное различие между плазматическим T1/2 и фармакологическим T1/2. Фармакологическая активность сохраняется даже тогда, когда уже не определяется концентрация метилпреднизолона в крови.
Длительность противовоспалительной активности ГКС примерно равна длительности подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы.
После в/м введения препарата в дозе 40 мг/мл Cmax в сыворотке крови достигалась в среднем через 7.3±1 ч (Тmax) и составляла в среднем 1.48±0.86 мкг/100 мл (T1/2 = 69.3 ч). После однократной в/м инъекции 40-80 мг метилпреднизолона ацетата длительность подавления ГГН системы составляла от 4 до 8 дней.
После внутрисуставного введения 40 мг в каждый коленный сустав (общая доза = 80 мг) Cmax в сыворотке крови достигалась через 4-8 ч и составляла приблизительно 21.5 мкг/100 мл. Поступление метилпреднизолона в системный кровоток из полости сустава сохранялось в течение примерно 7 дней, что подтверждается длительностью подавления ГГН системы и результатами определения концентраций метилпреднизолона в сыворотке.
Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, и этот процесс качественно сходен с таковым для кортизола. Основными метаболитами являются 20-β-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизон. Метаболиты выводятся в мочу в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Эти реакции конъюгации происходят преимущественно в печени и частично в почках.

Показания к применению

Депо-Медрол следует применять только в качестве симптоматического лечения, за исключением некоторых эндокринных нарушений, при которых они используются в качестве заместительной терапии.
А. В/М ПРИМЕНЕНИЕ
Депо-Медрол не применяют для лечения острых угрожающих жизни состояний. Если требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, то назначают в/в хорошо растворимый метилпреднизолона натрия сукцинат (СОЛУ-МЕДРОЛ).
Если нет возможности провести пероральную терапию ГКС, то показано в/м применение препарата при следующих заболеваниях:
1. Эндокринные заболевания: первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон; при необходимости в сочетании с минералокортикоидами, особенно в педиатрической практике); острая надпочечниковая недостаточность (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон; может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов); врожденная гиперплазия надпочечников; гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания; подострый тиреоидит.
2. Ревматические заболевания.
В качестве дополнительного средства при поддерживающей терапии (нестероидные противовоспалительные препараты, кинезиотерапия, физиотерапия и др.) и для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях: псориатический артрит; анкилозирующий спондилит.
При следующих заболеваниях следует по возможности применять препарат in situ: посттравматический остеоартроз; синовит при остеоартрозе; ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами); острый и подострый бурсит; эпикондилит; острый неспецифический тендосиновит; острый подагрический артрит.
3. Коллагенозы. В период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при следующих заболеваниях: системная красная волчанка; системный дерматомиозит (полимиозит); острый ревматический миокардит.
4. Кожные болезни: пузырчатка; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); эксфолиативный дерматит; грибовидный микоз; буллезный герпетиформный дерматит (препарат выбора - сульфон, системное применение ГКС является адъювантным).
5. Аллергические состояния: для контроля следующих тяжелых и инвалидизирующих аллергических состояний, которые не удается вылечить обычными методами: астматический статус; контактный дерматит; атопический дерматит; сывороточная болезнь; сезонный или круглогодичный аллергический ринит; лекарственная аллергия; реакции на переливание и введение лекарственных средств по типу крапивницы; острый неинфекционный отек гортани (препарат выбора - эпинефрин).
6. Офтальмологические заболевания. Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, такие как: увеит и воспалительные заболевания глаз, не отвечающие на применение местных кортикостероидов.
7. Заболевания желудочно-кишечного тракта. Для выведения больного из критического состояния при следующих заболеваниях: язвенный колит (системная терапия); болезнь Крона (системная терапия).
8. Заболевания органов дыхания: симптоматический саркоидоз; бериллиоз; очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (применяется в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими методами; аспирационный пневмонит.
9. Гематологические заболевания: приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия; вторичная тромбоцитопения у взрослых; эритробластопения (большая талассемия); врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
10. Онкологические заболевания. В качестве паллиативной терапии при следующих заболеваниях: лейкозы и лимфомы у взрослых.
11. Отечный синдром. Для индукции диуреза или лечения протеинурии при нефротическом синдроме, идиопатического типа или обусловленном системной красной волчанкой.
12. Нервная система: рассеянный склероз в фазе обострения.
13. Другие показания к применению: туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока, в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией; трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.
Б. ВНУТРИСУСТАВНОЕ, ПЕРИАРТИКУЛЯРНОЕ, ИНТРАБУРСАЛЬНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ И ВВЕДЕНИЕ В МЯГКИЕ ТКАНИ.
В качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях: синовит при остеоартрозе; ревматоидный артрит; острый и подострый бурсит; острый подагрический артрит; эикондилит; острый неспецифический тендосиновит.
В. ВВЕДЕНИЕ В ПАТОЛОГИЧЕСКИЙ ОЧАГ
Келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при: красном плоском лишае (Вильсона); псориатических бляшках; кольцевидных гранулемах; простом хроническом лишае (нейродермите); дискоидной красной волчанке; диабетической липодистрофии; гнездной алопеции.
Также эффективен при кистозных опухолях или апоневрозе сухожилия (кисты влагалища сухожилия).

Способ применения

Способы применения препарата Депо-Медрол:
- в/м;
- внутрисуставное, периартикулярное, интрабурсальное введение или введение в мягкие ткани;
- введение в патологический очаг.
ВВЕДЕНИЕ В ПАТОЛОГИЧЕСКИЙ ОЧАГ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ МЕСТНОГО ЭФФЕКТА
Несмотря на то, что лечение препаратом Депо-Медрол приводит к уменьшению симптомов заболевания, оно не оказывает влияния на причину воспалительного процесса, поэтому необходимо проводить обычную для каждого конкретного заболевания терапию.
Ревматоидный артрит и остеоартроз. Доза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава, а также от тяжести состояния данного больного.

В случае хронических заболеваний число инъекций может варьировать от одной до пяти или больше в неделю, в зависимости от степени улучшения, достигнутого после первой инъекции.
Процедура. Перед проведением внутрисуставной инъекции рекомендуется оценить анатомию пораженного сустава. Для полноценного противовоспалительного действия важно, чтобы инъекция была проведена в синовиальную полость. Необходимо соблюдать правила асептики и антисептики так же, как и при люмбальной пункции. Стерильная игла 20-24 G(надетая на сухой шприц) быстро вводится в синовиальную полость. Методом выбора является инфильтрационная анестезия прокаином. Для контроля вхождения иглы в суставную полость производится аспирация нескольких капель внутрисуставной жидкости. При выборе места проведения инъекции, которое индивидуально для каждого сустава, учитывается близость синовиальной полости к поверхности (как можно ближе), а также пути прохождения крупных сосудов и нервов (как можно дальше). Игла остается на месте, шприц с аспирированной жидкостью снимают и заменяют другим шприцем, содержащим необходимое количество препарата Депо-Медрол . Затем следует медленно потянуть поршень на себя и аспирировать синовиальную жидкость, чтобы убедиться, что игла по-прежнему находится в синовиальной полости. После инъекции следует сделать несколько легких движений в суставе, что способствует смешиванию суспензии с синовиальной жидкостью. Место проведения инъекции закрывают небольшой стерильной повязкой.
Препарат можно вводить в коленный, голеностопный, локтевой, плечевой, пястно-фаланговые, межфаланговые и тазобедренный суставы. Иногда возникают сложности с введением в тазобедренный сустав, поскольку следует избегать попадания в крупные кровеносные сосуды. В следующие суставы инъекции не производятся: анатомически недосягаемые суставы, например, межпозвонковые сочленения, в том числе крестцово-подвздошное сочленение, в котором отсутствует синовиальная полость. Неэффективность терапии наиболее часто является результатом неудачной попытки проникновения в суставную полость. При введении препарата в окружающие ткани эффект бывает незначительным или отсутствует вовсе. Если терапия не дала положительных результатов в случае, когда попадание в синовиальную полость не вызывало сомнения, что подтверждалось аспирацией внутрисуставной жидкости, повторные инъекции обычно бывают бесполезны.
Местная терапия не оказывает влияния на процесс, лежащий в основе заболевания, поэтому следует проводить комплексную терапию, включающую базисную противовоспалительную терапию, физиотерапию и ортопедическую коррекцию. После внутрисуставного введения ГКС следует соблюдать осторожность и не перегружать суставы, в которых отмечено симптоматическое улучшение, чтобы избежать более сильного повреждения сустава по сравнению с тем, что было до начала терапии ГКС. ГКС нельзя вводить в нестабильные суставы. В ряде случаев повторные внутрисуставные инъекции могут привести к нестабильности сустава. В некоторых случаях рекомендуется провести рентгенологический контроль для выявления повреждения. Если до введения препарата Депо-Медрол применяется местный анестетик, то следует внимательно прочитать инструкцию по применению данного анестетика для соблюдения всех необходимых мер предосторожности.
Бурсит. После обработки области вокруг места проведения инъекции подходящим антисептиком проводят местную инфильтрационную анестезию 1%-ым раствором прокаина. На сухой шприц надевают иглу 20-24 G, которую вводят в суставную сумку, а затем производят аспирацию жидкости. Иглу оставляют на месте, а шприц с аспирированной жидкостью снимают и на его место устанавливают шприц, содержащий необходимую дозу препарата. После проведения инъекции иглу удаляют и накладывают повязку.
Киста сухожильного влагалища, тендинит, эпикондилит. При лечении таких состояний, как тендинит или тендосиновит, необходимо следить за тем, чтобы суспензия была введена в сухожильное влагалище, а не в ткань сухожилия. Сухожилие легко пропальпировать, если провести рукой вдоль него. При лечении таких состояний, как эпикондилит, следует выявить наиболее болезненную область и ввести в нее суспензию методом ползучего инфильтрата. При кистах сухожильных влагалищ суспензия вводится непосредственно в кисту. Во многих случаях удается добиться значительного уменьшения размеров кистозной опухоли и даже ее исчезновения после однократной инъекции препарата. Каждую инъекцию следует делать с соблюдением правил асептики и антисептики (обработка кожи подходящим антисептиком).
Доза подбирается в зависимости от характера процесса и составляет 4-30 мг. При рецидивах или хроническом течении процесса могут потребоваться повторные инъекции.
Кожные заболевания. После обработки кожи подходящим антисептиком, например, 70% спиртом, 20-60 мг суспензии вводят в очаг поражения. При большой поверхности поражения дозу 20-40 мг делят на несколько частей и вводят в различные участки пораженной поверхности. При введении препарата следует соблюдать осторожность, так как необходимо избегать побеления кожи, что может в последующем привести к шелушению. Обычно проводят 1-4 инъекции, интервал между инъекциями зависит от типа патологического процесса и от длительности периода клинического улучшения, достигнутого после проведения первой инъекции.
В/М ВВЕДЕНИЕ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ СИСТЕМНОГО ЭФФЕКТА
Доза препарата для в/м введения зависит от заболевания, подлежащего терапии. Для получения длительного эффекта вычисляют недельную дозу, умножая суточную дозу для приема внутрь на 7, и вводят ее в виде одной в/м инъекции.
Дозу следует подбирать индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции больного на терапию. У детей (в том числе младенцев) применяется более низкая доза, которую выбирают прежде всего с учетом тяжести заболевания, а не используют постоянные схемы, рассчитанные на основании возраста или массы тела. Курс лечения должен быть по возможности более коротким. Лечение проводится под постоянным медицинским наблюдением.
Гормональная терапия является дополнением к обычной терапии, но не заменяет ее. Дозу препарата следует снижать постепенно, отмену препарата также проводят постепенно, если он вводился дольше, чем в течение нескольких дней. Основными факторами, определяющими выбор дозы, являются тяжесть заболевания, прогноз, предполагаемая длительность заболевания, а также реакция больного на терапию. Если при хроническом заболевании возник период спонтанной ремиссии, лечение следует прервать. При длительной терапии рутинные лабораторные исследования, такие как общий анализ мочи, определение концентрации глюкозы крови через 2 ч после приема пищи, определение артериального давления, массы тела, рентгенологическое исследование грудной клетки следует проводить регулярно через определенные промежутки времени. Больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе или с выраженной диспепсией желательно провести рентгенологическое исследование верхних отделов ЖКТ.
Больным с адреногенитальным синдромом достаточно вводить в/м по 40 мг один раз в 2 недели. Для поддерживающей терапии больным с ревматоидным артритом препарат вводят один раз в неделю в/м по 40-120 мг. Обычная доза при системной ГКС-терапии у больных с заболеваниями кожи, позволяющая добиться хорошего клинического эффекта, составляет 40-120 мг в/м 1 раз в неделю в течение 1-4 недель. При остром тяжелом дерматите, вызванном ядом, содержащимся в плюще, можно добиться устранения проявлений в течение 8-12 ч после однократного в/м введения 80-120 мг. При хроническом контактном дерматите могут быть эффективны повторные инъекции с интервалом в 5-10 дней. При себорейном дерматите для контроля состояния достаточно вводить 80 мг 1 раз в неделю.
После в/м введения 80-120 мг больным с бронхиальной астмой исчезновение симптомов происходит в течение 6-48 ч, и эффект сохраняется в течение нескольких дней или даже 2-х недель. У больных с аллергическим ринитом (сенная лихорадка) в/м инъекция по 80-120 мг также может привести к устранению симптомов острого ринита в течение 6 ч, при этом эффект сохраняется от нескольких дней до 3-х недель.
Если при заболевании, на которое направлена терапия, развиваются также симптомы стресса, дозу суспензии следует увеличить. Для получения быстрого максимального эффекта показано внутривенное введение метилпреднизолона натрия сукцината, характеризующегося быстрой растворимостью.

Побочные действия

Перечисленные ниже побочные действия типичны для всех ГКС при парентеральном применении. Включение в данный список не означает, что эти эффекты характерны именно для данного препарата.
ПРИ ВНУТРИМЫШЕЧНОМ ПРИМЕНЕНИИ
Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия, хроническая сердечная недостаточность у больных с соответствующей предрасположенностью, повышение артериального давления, задержка жидкости, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз.
При использовании синтетических производных, таких как метилпреднизолона ацетат, минералокортикоидные эффекты встречаются реже, чем при использовании кортизона или гидрокортизона.
Скелетно-мышечные: «стероидная» миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, разрывы сухожилий, особенно ахиллова сухожилия, снижение мышечной массы.
Желудочно-кишечные/печень: пептическая язва (возможна перфорация и кровотечение), желудочное кровотечение, панкреатит, язвенный эзофагит, перфорация кишки.
Может наблюдаться временное и умеренное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке, однако это не связано с каким-либо клиническим синдромом и обратимо при отмене препарата.
Со стороны кожных покровов: ухудшение заживления ран, петехии и экхимозы, истончение и хрупкость кожи.
Метаболические: отрицательный азотный баланс, обусловленный катаболизмом белков.
Неврологические: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль головного мозга, психические расстройства, судороги.
Эндокринные: нарушения менструального цикла, развитие синдрома Иценко-Кушинга, подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГН), снижение толерантности к глюкозе, проявление латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или в пероральных гипогликемических препаратах у больных сахарным диабетом, задержка роста у детей.
Офтальмологические: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.
Иммунная система: стертая клиническая картина при инфекционных заболеваниях, активизация латентных инфекций, инфекции, вызванные условно-патогенными возбудителями, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, возможно подавление реакций при проведении кожных тестов.
ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ, СВЯЗАННЫЕ С ПАРЕНТЕРАЛЬНОЙ ГКС-ТЕРАПИЕЙ : случаи слепоты, связанные с местным введением препарата в патологические очаги, расположенные в области лица и головы; анафилактические или аллергические реакции; гиперпигментация или гипопигментация; атрофия кожи и подкожной клетчатки; постинъекционное обострение после введения в синовиальную жидкость; артропатия по типу Шарко; инфицирование места проведения инъекции при несоблюдении правил асептики и антисептики; стерильный абсцесс.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Депо-Медрол являются: интратекальное введение; в/в введение; системные грибковые инфекции; установленная повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
С осторожностью: при поражении глаз, вызванном вирусом простого герпеса; поскольку это может привести к перфорации роговицы; при язвенном колите, если существует угроза перфорации, развития абсцесса или другой гнойной инфекции, а также при дивертикулите; при наличии свежих кишечных анастомозов; при активной или латентной пептической язве; почечной недостаточности; сахарном диабете; артериальной гипертензии; остеопорозе; миастении gravis, когда ГКС применяются в качестве основной или дополнительной терапии; при психических расстройствах в анамнезе; у детей.

Беременность

Адекватных исследований влияния Депо-Медрол на репродуктивную функцию у человека не проводилось, поэтому при принятии решения о назначении ГКС беременным, кормящим матерям, или женщинам, которые могут забеременеть, следует соотносить потенциальную пользу от применения препарата для матери (будущей матери) и возможный риск для плода или ребёнка. ГКС следует назначать при беременности строго по показаниям.
ГКС легко проникают через плаценту. Дети, родившиеся от матерей, получавших достаточно высокие дозы ГКС во время беременности, должны находиться под тщательным наблюдением, чтобы можно было своевременно выявить признаки надпочечниковой недостаточности. Влияние ГКС на течение и исход родов неизвестно. ГКС выделяются в грудное молоко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В связи с возможностью фармацевтической несовместимости препарат Депо-Медрол не следует разводить или смешивать с другими растворами.
Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение. Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма этих лекарственных средств, поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще. При совместном применении этих препаратов были отмечены случаи возникновения судорог. Индукторы микросомальных ферментов, такие как фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут увеличивать клиренс метилпреднизолона, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта.
Такие препараты, как олеандомицин и кетоконазол могут ингибировать метаболизм ГКС, поэтому необходимо производить подбор дозы ГКС, чтобы не допустить передозировки. Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению концентрации салицилатов в сыворотке или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона. У больных с гипопротромбинемией назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с ГКС следует с осторожностью. Метилпреднизолон оказывает разнообразное влияние на действие непрямых антикоагулянтов. Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта непрямых антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта непрямого антикоагулянта необходимо постоянное определение показателей коагуляции (в том числе международное нормализованное отношение).

Передозировка

Клинического синдрома острой передозировки Депо-Медрол не существует. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного периода может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга. Следует прекратить применение препарата; но необходимо учитывать, что его резкая отмена может привести к «рикошетной» надпочечниковой недостаточности. Специфического лечения не требуется.

Условия хранения

Препарат Депо-Медрол хранить при температуре 15-25°С, в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Суспензия для инъекций белого цвета.
Упаковка: 2 мл - флаконы (1) - пачки картонные.

Состав

1 мл суспензии для инъекций Депо-Медрол содержит: метилпреднизолона ацетат 40 мг.
Вспомогательные вещества: макрогол 3350 29 мг/мл, натрия хлорид 8.7 мг/мл, миристил-γ-пиколиния хлорид 200 мкг/мл, натрия гидроксид (для доведения рН до 3.5-7), хлористоводородная кислота (для доведения рН до 3.5-7), вода д/и до 1 мл.
1 мл (1 амп.) суспензии для инъекций Депо-Медрол содержит: метилпреднизолона ацетат 40 мг 80 мг.
Вспомогательные вещества: макрогол 3350 29 мг/мл, натрия хлорид 8.7 мг/мл, миристил-γ-пиколиния хлорид 200 мкг/мл, натрия гидроксид (для доведения рН до 3.5-7), хлористоводородная кислота (для доведения рН до 3.5-7), вода д/и до 1 мл.

Средства с глюкокортикостероидной активностью.

Состав Депо-Медрол

Активное вещество:

• Метилпреднизолон.

Производители

Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В. (Бельгия), Фармация и Апджон (Бельгия)

Фармакологическое действие

Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие.

Влияет на все фазы воспаления.

Стабилизируя мембраны лизосом, уменьшает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуронидазы, проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, снижает продукцию лимфокинов в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов, активность фибробластов.

Оказывает выраженный эффект на обмен веществ:

• снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткан,
• увеличивает синтез белка в печен,
• синтез высших жирных кислот и триглицеридо,
• вызывает перераспределение жира и гипергликеми,
• стимулирует гликонеогене,
• повышает содержание гликогена в печени и мышца,
• нарушает минерализацию костной ткани.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается.

Биотрансформация происходит в печени.

Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко.

Выводится в виде метаболитов в основном с мочой.

Побочное действие Депо-Медрол

Синдром Иценко - Кушинга, атрофия коры надпочечников, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка роста у детей, стероидный диабет, глюкозурия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс, задержка натрия и воды, отеки, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, снижение толерантности к углеводам, пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки с возможной перфорацией и кровотечением, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, панкреатит, вздутие живота, головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические расстройства, судороги, гипертензия, застойная сердечная недостаточность, аритмии, гипотония, тромбофилия, снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям, стерильные абсцессы, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, задняя субкапсулярная катаракта, слепота, мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей), разрыв сухожилий, компрессионный перелом позвонка, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологический перелом длинных костей, артропатия по типу Шарко, истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, петехии, стрии, стероидные акне, пиодермия, кандидозы, гипо- и гиперпигментация, экхимозы, аллергические реакции:

• крапивниц,
• анафилактический шо,
• бронхоспазм.

Показания к применению

Первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность, болезнь Аддисона, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия, связанная с раковым процессом, шок (анафилактический, ожоговый, травматический, кардиогенный), отек мозга, тяжелая травма, дополнительная терапия при остром течении или обострении ревматических заболеваний:

• псориатический артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, синовит при остеоартрите, эпикондилит;
• коллагенозы (обострение или поддерживающая терапия): системная красная волчанка, острый ревмокардит, системный дерматомиозит (полимиозит), кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит;
• аллергические заболевания: сезонный и постоянный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, аллергические реакции, вызванные лекарственными препаратами, контактный дерматит, атопический дерматит;
• анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница при трансфузии, глазные болезни, аллергические язвы роговицы, herpes zoster ophthalmicus, воспаление переднего сегмента, диффузный увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит;
• заболевания дыхательного тракта (с соответствующей химиотерапией): симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, легочный туберкулез, аспирационная пневмония;
• гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия, агранулоцитоз, острый лимфатический и миелоидный лейкозы;
• лейкемия и лимфомы у взрослых;
• миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками), заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит;
• неврологические заболевания: рассеянный склероз, миастения, туберкулезный менингит (с соответствующей химиотерапией), трихиноз, подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Противопоказания Депо-Медрол

Гиперчувствительность, острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания без соответствующей химиотерапевтической защиты, системные грибковые заболевания, активный туберкулез, СПИД, латентный туберкулез, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), застойная сердечная недостаточность или гипертензия, тяжелое нарушение функции печени или почек, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, беременность, грудное вскармливание, период вакцинации; для внутрисуставного применения - искусственный сустав, нарушения свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (в т.ч. в анамнезе); для профилактики респираторного дистресс-синдрома у новорожденных - амнионит, маточное кровотечение, инфекционные заболевания матери, плацентарная недостаточность, преждевременный разрыв оболочки плода.

Противопоказан недоношенным детям.

Передозировка

Симптомы:

• отек,
• гипертензи,
• появление белка в моч,
• снижение объема фильтраци,
• аритми,
• гипокалиеми,
• кардиопатия.

Лечение:

• антацид,
• форсированный диуре,
• хлорид кали,
• при депрессии и психозах - снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).

Взаимодействие

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Фенобарбитал, димедрол, фенитоин, рифампицин и др. индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность.

Ускоряет выделение аспирина, снижает его уровень в крови (при отмене метилпреднизолона уровень салицилата в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

Действие усиливает АКТГ.

Антациды (тормозят всасывание), салицилаты, бутадион, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка, калийсберегающие препараты - тяжелой гиперкалиемии, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы - гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды - аритмий, натрийсодержащие препараты - отеков и гипертензии.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном.

Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.

Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать болезнь).

Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы.

Особые указания

При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.

Внутрисуставные аппликации проводят не чаще 1 раза в 3 недели.

Противопоказано интратекальное введение суспензии метилпреднизолона ацетата.

Необходимо с осторожностью применять при неспецифическом язвенном колите, дивертикулах, тяжелой миастении.

При длительном применении у детей возможно замедление роста.

Заканчивать курс надо постепенно снижая дозу.

Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, слабостью, тошнотой, головной болью, головокружением, повышением температуры тела, потерей аппетита, снижением массы тела.

При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить - натрия.

Расчет дозы у детей лучше проводить не на кг массы тела, а на кв.м поверхности.

Условия хранения

Список Б.

В защищенном от света месте при температуре 15 - 25град. С.

Депо-Медрол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Depo-Medrol

Код ATX: H02AB04

Действующее вещество: метилпреднизолон (Methylprednisolone)

Производитель: Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В. (Pfizer MFG. Belgium N.V.) (Бельгия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Депо-Медрол – препарат с глюкокортикоидным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – суспензия для инъекций: белая (во флаконах по 1 или 2 мл, в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Депо-Медрола).

Состав 1 мл суспензии:

• действующее вещество: ацетат метилпреднизолона – 40 мг;
• вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 8,7 мг; макрогол 3350 – 29 мг; хлорид миристил-γ-пиколиния – 0,2 мг; хлористоводородная кислота – рН до 3,5–7; гидроксид натрия – рН до 3,5–7; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Депо-Медрола – ацетат метилпреднизолона, ГКС (глюкокортикостероид), обладает такими же свойствами, что и метилпреднизолон. При этом для вещества характерна большая длительность действия, поскольку оно хуже растворяется и менее активно метаболизируется. Проходит через клеточные мембраны и образует комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Впоследствии эти комплексы проникают в клеточное ядро, где происходит связывание с ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислотой), а именно – с хроматином, и стимулируется транскрипция мРНК (матричная рибонуклеиновая кислота). В дальнейшем происходит синтез различных белков (включая ферменты). Это объясняет эффект ацетата метилпреднизолона при системном применении.

Вещество не только существенно воздействует на воспалительный процесс и иммунный ответ, но и оказывает влияние на скелетные мышцы, нервную и сердечно-сосудистую системы, жировой, углеводный и белковый обмен.

Большинство показаний к применению ацетата метилпреднизолона основано на его противовоспалительном, иммунодепрессивном и противоаллергическом свойствах. В результате применения Депо-Медрола достигаются следующие эффекты:

• уменьшение вазодилатации, продукции простагландинов и родственных им соединений, количества иммуноактивных клеток в очаге воспаления;
• ингибирование фагоцитоза;
• стабилизация лизосомальных мембран.

1 мг дезоксикортикостерона эквивалентен 200 мг метилпреднизолона, что объясняет незначительную минералокортикоидную активность последнего.

Выраженность противовоспалительного действия 4,4 мг ацетата метилпреднизолона и 20 мг гидрокортизона сопоставима.

Ацетат метилпреднизолона оказывает липолитическое действие, в первую очередь проявляющееся в области конечностей. Также вещество усиливает липогенез. Наиболее сильно этот эффект выражен в области головы, шеи и грудной клетки. В результате происходит перераспределение жировых отложений.

Ацетат метилпреднизолона по отношению к белкам оказывает катаболическое действие. Аминокислоты после высвобождения в процессе глюконеогенеза в печени трансформируются в гликоген и глюкозу. Потребление глюкозы в периферических тканях уменьшается, что может стать причиной появления глюкозурии и гипергликемии. Особенно это относится к больным, имеющим с риск развития сахарного диабета.

Наибольшая фармакологическая активность ацетата метилпреднизолона проявляется после пика плазменной концентрации, т. е. действие вещества обусловлено преимущественно влиянием на активность ферментов.

Фармакокинетика

Ацетат метилпреднизолона гидролизуется под воздействием холинэстераз сыворотки крови. В результате происходит образование активного метаболита. В человеческом организме метилпреднизолон образует слабую, диссоциирующуюся связь с транскортином и альбумином. От 40 до 90% вещества находится в связанном состоянии. Его внутриклеточная активность обуславливает выраженное различие между плазматическим и фармакологическим T 1/2 (периодом полувыведения). Сохранение фармакологической активности отмечается даже тогда, когда концентрацию метилпреднизолона в крови уже определить невозможно.

Продолжительность противовоспалительной активности Депо-Медрола примерно равна длительности подавления ГГН (гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой) системы.

После внутримышечного введения 40 мг/мл ацетата метилпреднизолона C max (максимальная концентрация) в сыворотке крови в среднем достигается за 7,3 ± 1 часа и составляет 1,48 ± 0,86 мкг/100 мл (T 1/2 – 69,3 часа). После однократной внутримышечной инъекции ацетата метилпреднизолона в дозе 40–80 мг продолжительность подавления ГГН системы составляла 4–8 дней.

Если вещество вводится внутрисуставно в каждый коленный сустав в дозе 40 мг (общая доза – 80 мг) C max в сыворотке крови достигается за 4–8 часов и составляет примерно 21,5 мкг/100 мл. Поступление вещества в системный кровоток из полости сустава сохраняется примерно 7 дней. Это подтверждается продолжительностью подавления ГГН системы и результатами определения концентрации ацетата метилпреднизолона в сыворотке.

Метаболизм метилпреднизолона происходит в печени, качественно этот процесс похож с таковым для кортизола. Основные метаболиты – 20-β-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизон. Выведение метаболитов происходит с мочой в виде глюкуронидов, неконъюгированных соединений и сульфатов. Эти реакции конъюгации происходят главным образом в печени, а также в почках (частично).

Показания к применению

Депо-Медрол применяется только как симптоматическая терапия, кроме некоторых эндокринных нарушений, при которых препарат используется в качестве заместительной терапии.

Внутримышечное применение

Депо-Медрол не назначают при лечении острых угрожающих жизни состояний.

Препарат применяется в случаях невозможности проведения пероральной терапии.

Депо-Медрол назначается в следующих случаях:

• эндокринные заболевания: надпочечниковая недостаточность (первичная и вторичная), врожденная гиперплазия надпочечников, острая надпочечниковая недостаточность, подострый тиреоидит, гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания;
• коллагенозы (во время обострений либо в отдельных случаях как поддерживающая терапия): системная красная волчанка, ревматический миокардит в остром течении, системный дерматомиозит;
• ревматические заболевания (применяется как дополнительное средство при поддерживающей терапии и для непродолжительного лечения при обострении процесса или с целью выведения больного из острого состояния): анкилозирующий спондилит, псориатический артрит, посттравматический остеоартроз, синовит при остеоартрозе, ревматоидный артрит (включая ювенильный ревматоидный артрит), бурсит (острый и подострый), эпикондилит, острый неспецифический тендосиновит, подагрический артрит в остром течении;
• аллергические состояния (с целью контроля тяжелых и инвалидизирующих состояний, которые вылечить обычными методами не удается): лекарственная аллергия, астматический статус, контактный/атопический дерматит, неинфекционный отек гортани в остром течении, сывороточная болезнь, реакции на переливание и введение лекарственных средств по типу крапивницы, аллергический ринит (сезонный или круглогодичный);
• заболевания кожи: эксфолиативный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, пузырчатка, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона), грибовидный микоз;
• заболевания органов дыхания: бериллиоз, симптоматический саркоидоз, диссеминированный/очаговый легочный туберкулез (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией, аспирационный пневмонит, синдром Леффлера, который не поддается лечению другими методами;
• болезни системы пищеварения (с целью выведения пациента из критического состояния): болезнь Крона, язвенный колит;
• офтальмологические болезни (в тяжелом остром либо хроническом течении): увеит и воспалительные болезни глаз, которые на применение местных кортикостероидов не отвечают;
• заболевания нервной системы: обострение рассеянного склероза;
• онкологические заболевания (как паллиативная терапия у взрослых): лимфомы и лейкозы;
• гематологические заболевания: врожденная гипопластическая анемия, приобретенная гемолитическая анемия, эритробластопения (большая талассемия), вторичная тромбоцитопения у взрослых;
• отечный синдром (с целью индукции диуреза или терапии протеинурии при нефротическом синдроме, идиопатического типа либо обусловленном системной красной волчанкой);
• другие показания: трихинеллез с поражением миокарда или нервной системы, туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком либо в случаях наличия угрозы (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией).

Интрабурсальное, периартикулярное, внутрисуставное применение и введение в мягкие ткани

Депо-Медрол применяется как кратковременная вспомогательная терапия (при обострении процесса или с целью выведения пациента из острого состояния) при следующих болезнях:

• ревматоидный артрит;
• острый неспецифический тендосиновит;
• синовит при остеоартрозе;
• бурсит (острый и подострый);
• эпикондилит;
• острый подагрический артрит.

Введение в патологический очаг

Депо-Медрол применяют при келоидных рубцах и локализованных очагах воспаления при следующих болезнях/состояниях:

• красный плоский лишай (Вильсона);
• кольцевидные гранулемы;
• псориатические бляшки;
• дискоидная красная волчанка;
• простой хронический лишай (нейродермит);
• гнездная алопеция;
• диабетическая липодистрофия.

Также Депо-Медрол эффективен при терапии кистозных опухолей или апоневрозе сухожилия (кисты влагалища сухожилия).

Противопоказания

Абсолютные:

• интратекальное и внутривенное введение;
• системные грибковые инфекции;
• установленная индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (болезни/состояния, при которых применение Депо-Медрола требует осторожности):

• наличие свежих кишечных анастомозов;
• язвенный колит (в случаях, когда существует угроза перфорации, развития абсцесса либо иной гнойной инфекции), дивертикулит;
• поражения глаз, вызванные вирусом простого герпеса (может приводить к развитию перфорации роговицы);
• пептические язвы (активные или латентные);
• сахарный диабет;
• отягощенный анамнез по психическим расстройствам;
• почечная недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• миастения gravis (если Депо-Медрол применяется как основная или дополнительная терапия);
• остеопороз;
• детский возраст;
• беременность и период лактации (связано с отсутствием адекватных исследований, подтверждающих безопасность/эффективность Депо-Медрола; его назначение возможно только по строгим показаниям в случаях, когда ожидаемая польза выше возможного риска).

Депо-Медрол, инструкция по применению: способ и дозировка

Способ введения Депо-Медрола:

• внутримышечно;
• введение в патологический очаг;
• периартикулярное, внутрисуставное, интрабурсальное введение либо введение в мягкие ткани.

Введение в патологический очаг с целью достижения местного эффекта

Депо-Медрол приводит к снижению выраженности симптомов заболевания, но на причину болезни он не влияет, поэтому препарат нельзя применять как замену обычной терапии (базисное противовоспалительное лечение, физиотерапия, ортопедическая коррекция).

При ревматоидном артрите и остеоартрозе доза определяется размером сустава, а также тяжестью состояния. При хроническом течении болезни число инъекций может варьировать в пределах 1–5 и более в неделю (зависит от степени улучшения, которое было достигнутого после введения первой дозы).

• мелкий (акромиально-ключичный, пястно-фаланговый, межфаланговый, грудино-ключичный): 4–10 мг;
• средний (локтевой, лучезапястный): 10–40 мг;
• крупный (плечевой, голеностопный, коленный): 20–80 мг.

До введения Депо-Медрола нужно оценить анатомию пораженного сустава. Важно вводить раствор в синовиальную полость. Как и при люмбальной пункции, требуется соблюдение правил антисептики и асептики. Стерильную иглу 20–24 G (надетую на сухой шприц) нужно быстро вводить в синовиальную полость. Для контроля вхождения иглы в суставную полость должна производиться аспирация нескольких капель внутрисуставной жидкости. При выборе места введения Депо-Медрола нужно учитывать близость синовиальной полости к поверхности (необходимо как можно ближе), а также пути прохождения крупных сосудов и нервов (необходимо как можно дальше). После инъекции необходимо сделать несколько легких движений в суставе, это будет способствовать смешиванию введенной суспензии с синовиальной жидкостью. По окончании процедуры место проведения инъекции следует закрыть небольшой стерильной повязкой.

При введении Депо-Медрола в тазобедренный сустав требуется соблюдение осторожности (нужно избегать попадания суспензии в крупные кровеносные сосуды).

В анатомически недосягаемые суставы, в частности, в межпозвонковые сочленения, включая крестцово-подвздошное сочленение, препарат не вводится.

Неэффективность лечения чаще всего связана с неудачными попытками проникновения в суставную полость. В случаях введения Депо-Медрола в окружающие ткани эффект может быть незначительным либо отсутствовать совсем. Если при достоверном попадании в синовиальную полость положительный результат не достигнут, проведение дальнейшей терапии обычно нецелесообразно.

После внутрисуставного введения Депо-Медрола нужно соблюдать осторожность и не перегружать суставы, в которых отмечается симптоматическое улучшение. Введение препарата в нестабильные суставы не рекомендовано. В ряде случаев повторные внутрисуставные инъекции могут приводить к нестабильности сустава. Иногда для выявления повреждения следует провести рентгенологический контроль.

При терапии бурсита, после обработки области вокруг места введения Депо-Медрола подходящим антисептиком, должна проводиться местная инфильтрационная анестезия 1% раствором прокаина. Игла 20–24 G надевается на сухой шприц и вводится в суставную сумку, после чего производится аспирация жидкости. Иглу нужно оставить на месте, шприц с аспирированной жидкостью удаляют и на его место устанавливают шприц с разовой дозой препарата. После окончания процедуры иглу удаляют и накладывают повязку.

При терапии тендинита или тендосиновита нужно следить, чтобы Депо-Медрол был введен в сухожильное влагалище (не в ткань сухожилия). При лечении эпикондилита необходимо выявить наиболее болезненную область, после чего ввести в нее раствор методом ползучего инфильтрата. При кистах сухожильных влагалищ суспензию нужно вводить непосредственно в кисту. Доза может варьировать от 4 до 30 мг. В зависимости от реакции на препарат может потребоваться повторное введение.

При терапии кожных заболеваний после обработки кожи антисептиком в очаг поражения вводится 20–60 мг Депо-Медрола. При большой поверхности поражения дозу можно разделить на несколько частей и вводить в различные участки пораженной поверхности. Введение препарата требует осторожности (следует избегать побеления кожи, что в последующем может приводить к шелушению). Обычно проводится от 1 до 4 инъекций, интервал между которыми определяется типом патологического процесса и продолжительностью периода клинического улучшения, которое было достигнутого после первой инъекции.

Внутримышечное введение с целью достижения системного эффекта

Дозу Депо-Медрола врач определяет индивидуально в зависимости от болезни и реакции на проводимое лечение.

Для получения продолжительного эффекта вычисляется недельная доза (методом умножения суточной дозы для перорального приема на 7). Суточную дозу вводят в виде одной инъекции.

Детям (включая младенцев) обычно назначают более низкие дозы и по возможности более коротким курсом под постоянным врачебным контролем.

Гормональная терапия не должна заменять обычную терапию.

Дозу Депо-Медрола нужно снижать постепенно, отмена также должна проводиться постепенно (в случаях, если препарат применялся дольше нескольких дней).

Лечение следует прервать, если у пациентов с хроническим заболеванием возникает период спонтанной ремиссии.

При проведении длительного лечения рутинные лабораторные исследования, включая рентгенологическое исследование грудной клетки, общий анализ мочи, определение концентрации глюкозы крови через 2 часа после приема пищи, массы тела и артериального давления, должны проводиться регулярно через определенные промежутки времени. Пациентам с отягощенным анамнезом по язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или с выраженной диспепсией рекомендовано проведение рентгенологических исследований верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

При адреногенитальном синдроме обычно достаточно внутримышечного введения 40 мг 1 раз в 14 дней. Для поддерживающего лечения больным с ревматоидным артритом Депо-Медрол вводится 1 раз в неделю по 40–120 мг.

Обычная доза Депо-Медрола при системной терапии кожных болезней, при которой достигается хороший клинический эффект, составляет 40–120 мг 1 раз в неделю курсом 1–4 недели. Больным с острым тяжелым дерматитом, вызванным содержащимся в плюще ядом, однократно вводят 80–120 мг. При хроническом контактном дерматите может быть эффективно введение повторных инъекций с перерывом 5–10 дней. При лечении себорейного дерматита для контроля состояния, как правило, достаточно введения 1 раз в неделю 80 мг.

После введения 80–120 мг пациентам с бронхиальной астмой исчезновение симптомов обычно наблюдается в течение 6–48 часов, эффект может сохраняться на протяжении 2–14 дней. При аллергическом рините (сенной лихорадке) такая же доза может приводить к устранению симптомов острого ринита в течение 6 часов, при этом эффект может сохраняться 2–21 день.

Если во время болезни, на которую направлено лечение, возникают также симптомы стресса, дозу Депо-Медрола нужно увеличить.

Побочные действия

Перечисленные ниже нарушения типичны для всех глюкокортикостероидов при парентеральном применении.

Побочные реакции, возникающие при внутримышечном применении:

• пищеварительная система: перфорация кишки, пептическая язва (возможно кровотечение и перфорация), панкреатит, желудочное кровотечение, язвенный эзофагит, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке (носит временный, обратимый и умеренный характер);
• скелетно-мышечная система: остеопороз, уменьшение веса, мышечная слабость, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, стероидная миопатия, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, разрывы сухожилий, в особенности ахиллова сухожилия;
• нервная система: псевдоопухоль головного мозга, повышение внутричерепного давления, судороги, психические расстройства;
• иммунная система: активизация латентных инфекций, стертая клиническая картина при инфекционных болезнях, инфекции, которые вызваны условно-патогенными возбудителями, реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию), возможно подавление реакций при проведении кожных тестов;
• эндокринная система: подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, нарушения менструального цикла, проявление латентного сахарного диабета, развитие синдрома Иценко – Кушинга, задержка роста у детей, снижение толерантности к глюкозе, увеличение потребности в инсулине/пероральных гипогликемических препаратах (при сахарном диабете);
• водно-электролитный баланс: задержка натрия, хроническая сердечная недостаточность (при наличии предрасположенности), гипокалиемия, повышение артериального давления, гипокалиемический алкалоз, задержка жидкости;
• кожные покровы: ухудшение заживления ран, экхимозы и петехии, хрупкость и истончение кожи;
• орган зрения: экзофтальм, повышение внутриглазного давления, задняя субкапсулярная катаракта;
• метаболизм: отрицательный азотный баланс (обусловлен катаболизмом белков).

Дополнительные побочные действия, которые связаны с парентеральной терапией глюкокортикостероидами:

• аллергические/анафилактические реакции;
• инфицирование места проведения инъекции (в случаях несоблюдения правил антисептики и асептики);
• случаи слепоты, связанные с местным введением препарата в патологические очаги, расположенные в области лица и головы;
• гипопигментация/гиперпигментация;
• атрофия подкожной клетчатки и кожи;
• артропатия по типу Шарко;
• стерильный абсцесс;
• постинъекционное обострение после введения в синовиальную жидкость.

Передозировка

Клинический синдром острой передозировки ацетата метилпреднизолона не существует. При повторном частом применении Депо-Медрола (несколько раз в неделю или ежедневно) на протяжении длительного периода может отмечаться развитие синдрома Иценко – Кушинга.

Терапия: отмена препарата; нужно учитывать, что при резкой отмене возможно развитие рикошетной надпочечниковой недостаточности. Специфическое лечение не требуется.

Особые указания

Депо-Медрол должен применяться только по врачебному назначению.

Перед использованием нужно визуально оценить суспензию на предмет изменения цвета и наличия инородных частиц. В перевернутом виде хранить флаконы нельзя. Перед введением суспензию нужно хорошо взболтать. Использовать препарат из одного флакона для введения нескольких доз нельзя.

Во избежание развития серьезных побочных нарушений необходимо придерживаться указанного в инструкции способа введения Депо-Медрола.

В редких случаях возможно появление деформации кожи в месте введения Депо-Медрола. Степень выраженности этого нарушения определяется дозой. Как правило, после полного всасывания препарата (в большинстве случаев, через несколько месяцев) кожные покровы полностью восстанавливаются.

Если пациенты в период терапии подвергаются воздействию сильного стресса, может потребоваться увеличение дозы Депо-Медрола.

При продолжительной терапии может развиться глаукома с возможным поражением зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта. Также увеличивается риск возникновения вторичных инфекций, которые вызваны вирусами и грибами.

У проходящих длительную терапию детей может наблюдаться замедление роста. Депо-Медрол должен применяться только при лечении наиболее тяжелых состояний.

При применении Депо-Медрола в дозах, оказывающих иммунодепрессивное действие, вводить живые или живые ослабленные вакцины противопоказано. В случаях необходимости возможно введение убитых или инактивированных вакцин.

При активном туберкулезе применять Депо-Медрол можно только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.

Учитывая вероятность появления анафилактических реакций, до введения Депо-Медрола нужно принять соответствующие меры предосторожности, в особенности при наличии отягощенного анамнеза по аллергическим реакциям на какие-либо лекарственные средства.

В период терапии может наблюдаться появление различных психических расстройств, включая бессонницу, эйфорию, личностные нарушения, колебания настроения, тяжелые депрессии, острые психотические проявления.

При парентеральном введении Депо-Медрола нужно учитывать вероятность развития системных и местных побочных эффектов. Препарат нельзя вводить в сустав, в котором раньше был инфекционный процесс, а также в нестабильные суставы. При введении должны соблюдаться правила антисептики и асептики (для профилактики заражения и инфекций).

Чтобы исключить септический процесс, нужно провести соответствующие исследования аспирированной суставной жидкости.

Признаками септического артрита являются: значительное усиление боли, протекающее с местной припухлостью, дальнейшее ограничение движений в суставе, болезненность и лихорадка.

Нужно принимать во внимание, что всасывание метилпреднизолона при внутримышечном введении происходит медленнее.

Выраженность осложнений при применении Депо-Медрола зависит от длительности терапии и величины дозы, поэтому в каждом конкретном случае нужно сопоставлять потенциальный риск с предполагаемым положительным эффектом.

В период терапии возможно развитие саркомы Капоши (носит обратимый характер).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами в период применения Депо-Медрола больные должны соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Депо-Медрол во время беременности/лактации применяется строго по показаниям под врачебным контролем.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Депо-Медрол назначается с осторожностью.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью Депо-Медрол должен применяться под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Из-за возможной фармацевтической несовместимости Депо-Медрол разводить/смешивать с иными растворами не следует.

При сочетанном применении Депо-Медрола с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов (могут иметь важное клиническое значение):

• непрямые антикоагулянты: усиление/уменьшение их эффекта (требуется мониторинг показателей коагуляции);
• индукторы микросомальных ферментов, включая фенобарбитал, рифампицин, фенитоин: увеличение клиренса метилпреднизолона (может потребоваться увеличение дозы Депо-Медрола);
• циклоспорин: взаимное торможение метаболизма этих препаратов, поэтому вероятно увеличение риска появления побочных реакций; возможно развитие судорог;
• ацетилсалициловая кислота (при длительном курсе в высоких дозах): увеличение ее клиренса, что может привести к уменьшению ее концентрации в сыворотке или увеличению вероятности токсичности при отмене метилпреднизолона; у пациентов с гипопротромбинемией применение комбинации требует осторожности;
• олеандомицин, кетоконазол: ингибирование метаболизма Депо-Медрола (во избежание передозировки к подбору дозы нужно подходить с осторожностью).

Аналоги

Аналогами Депо-Медрола являются: Ивепред, Лемод, Медрол , Метипред , Солу-Медрол .

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15–25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Депо Медрол – глюкокортикоидный препарат, применяемый для терапии различных эндокринных и других патологий. Используется средство только по назначению врача.

Депо Медрол выпускается в форме суспензии для выполнения инъекций. Продукт имеет белый оттенок. Выпускается во флаконах, объемом по 1 или 2 мл. Упаковка выполнена из картона. Содержит один флакон, а также инструкцию по использованию средства.

Состав

Главное функционирующее вещество – метилпреднизолин. Его содержание в продукте – 40 мг. Действие вещества усиливают такие компоненты, как хлорид натрия, макрогол, гидроксид натрия, хлороводородная кислота, вода для инъекций, хлорид миристил-у-пиколиния. Такой состав и обуславливает свойства препарата.

Инструкция по применению

Фармакология

Фармакологическое функционирование – глюкокортикоидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Благодаря составу Депо Медрол останавливает воспалительный процесс, происходящий в организме, подавляет действие аллергенов и выводит их из организма. Препарат также обладает противошоковыми и иммунодепрессивными свойствами. Освобождает организм от шлаков и токсинов. Данные свойства обусловлены присутствием метилпреднизолина в составе.

Средство предназначено для введения в мышечную или суставную ткань, а также непосредственно в очаг патологии.

Максимального предела в сыворотке Депо Медрол достигает через 7,5 часов после использования средства. Возможно также введение препарата в коленные суставы. При применении 40 мг Депо Медрол максимальная консистенция в сыворотке наступит через 5 часов. Присутствие средства в крови будет обнаружено даже через 7 дней после проведения процедуры.

В печени осуществляется метаболизм. Средство покидает организм вместе с мочой.

Показания к применению

Лекарство Депо Медрол показано для терапии многих патологий.

Заболевания эндокринной системы:

• Повышение уровня кальция в плазме из-за развивающейся онкологической патологии злокачественного характера;
• Тиреоидит, при котором происходит воспалительный процесс из-за перенесенной ранее болезни, спровоцированной вирусами;
• Наследственное нарушение производства кортизола надпочечниками;
• Недостаточность надпочечников как первичная, так и вторичная;
• Недостаточность надпочечников в острой форме.

Патологии эпидермиса:

1. Экссудативная эритема в злокачественной форме;
2. Появление на эпидермисе и слизистых оболочках пузырей, которые образуются ухудшения состояния иммунной системы (пузырчатка);
3. Буллезный герпетиформный дерматит;
4. Микоз грибковый.

Ревматические недуги:

Аллергические реакции:

• На употребление некоторых лекарственных препаратов;
• На переливание крови;
• Отек гортани, вызванный не инфекционными патологиями, который развивается в острой форме;
• На сывороточные средства животного происхождения;
• Аллергические насморк, возникающий в сезон цветения растений или круглогодично;
• Контактный и атопический дерматит;
• Астма.

Препарат рекомендован к применению также в следующих случаях:

1. Патологии органов зрения;
2. Заболевания ЖКТ;
3. Болезни органов дыхания;
4. Анемия и тромбоцитопения;
5. Отечный синдром;
6. Острый рассеянный синдром;
7. Онкологические патологии в злокачественной форме.

Противопоказания

Депо Медрол имеет абсолютные и относительные противопоказания.

Абсолютные противопоказания

Абсолютные противопоказания применения Депо Медрола:

• Индивидуальная непереносимость любого компонента, входящего в состав продукта;
• Введение средства в вену;
• Грибковые инфекции.

Относительные противопоказания

Относительные противопоказания применения Депо Медрола:

1. Дивертикулит и язвенный колит;
2. Поражение органов зрения вирусным герпесом;
3. Остеопороз;
4. Сахарный диабет любого типа;
5. Нестабильный эмоциональный фон;
6. Пептические язвы как в период покоя, так и во время обострения;
7. Артериальная гипертензия;
8. Почечная недостаточность;
9. Детский возраст.

Побочные действия

Побочные эффекты Депо Медрола:

Передозировка

Не были зафиксированы случаи передозировки.

Инструкция по применению Депо Медрола прилагается к препарату. Суспензия вводится в мышечную ткань, плевральную брюшную полость, внутрисуставно, в очаг возникновения патологии, периартикулярно, интрабусально, путем инстилляции в прямую кишку. Дозировку назначает врач, в зависимости от характера патологии и индивидуальных особенностей пациента.

Допустимая дозировка также указана в инструкции к Депо Медролу, которая прилагается к препарату.

Взрослым могут назначить введение средства в мышечные ткани. Рекомендованная дозировка – от 40 до 120 мл в сутки. Детям до 18 лет назначают по 0,14 мг на 1 кг веса.

Если произошло отторжение имплантата или случился шок, то назначается от 5 до 20 мг на кг массы тела. Введение происходить каждые полчаса или каждые сутки, в зависимости от ситуации.

Особые указания

Депо Медрол применяется только по назначению врача. Перед использованием средства флакон тщательно взбалтывается. Нельзя применять средство из одного флакона для многократного использования. Не рекомендуется превышать дозировку.

Иногда в месте прокола эпидермиса наблюдается небольшое искажение кожного покрова. Степень деформации зависит от дозировки средства. Чтобы исправить ситуацию, не нужно применять никаких действий, поскольку эпидермис восстановится сам через несколько месяцев после использования средства.

Самое медленное всасывание препарата происходит при введении препарата в мышечные ткани. Быстрее всего действует средство, которое внедряется непосредственно в очаг патологии.

Средство не вводится в сустав, если в нем идет воспалительный процесс, при наличии инфекции и в том случае, если сустав нестабилен. Несоблюдение этого правила влечет за собой возникновение системных осложнений. Избежать этого поможет исследование аспирированной суставной жидкости, которое проводится до начала терапии.

При парентеральном введении препарата необходимо обработать эпидермис обеззараживающим средством с целью предотвращения попадания инфекции внутрь организма.

Во время применения средства в малых дозах организм испытывает сильный стресс. По этой причине через какой-то период после начала терапии может потребоваться увеличение дозировки. Решения по этому поводу принимает врач.

Употребление продукта в течение длительного периода может спровоцировать развитие заболеваний органов глаз и рецидива недуга. У детей есть риск замедления роста. По этой причине препарат назначается в самых тяжелых случаях, где остальные методы терапии оказались бессильны.

Если препарат назначен в дозировке, вызывающей стресс, нельзя в это время использовать живые или живые ослабленные вакцины. Процедуру рекомендуется перенести на более поздний срок. Если нельзя отказаться от вакцинации, то следует использовать инактивированные или убитые вакцины.

Если терапия проводится при активной форме туберкулеза, то наряду с Депо Медролом назначаются противотуберкулезные препараты.

Средство может спровоцировать возникновение анафилактического шока. Избежать таких последствий поможет профилактика. Она особенно важна, если пациент склонен к возникновению аллергии.

На протяжении всего времени лечения у больного наблюдается нестабильный эмоциональный фон.

Возникает проблемы с осознанием себя, появляются фобии и подавленные настроения, начинаются проблемы с отхождением ко сну, с качеством и продолжительностью ночного отдыха.

Если препарат используется для терапии лиц, которые большую часть времени проводят за рулем, должны быть соблюдены все меры безопасности во время применения средства.

Появление осложнений из-за применения продукта зависит от индивидуальных особенностей организма, характера патологии, размера дозировки и продолжительности терапии. Врач обязан сопоставить все эти факторы и так рассчитать дозу, чтобы уменьшить риск развития осложнений.

Применение во время беременности и лактации

До конца не была изучено то, как влияет Депо Медрол на беременность и состояние будущего малыша. По этой причине от применения препарата в период вынашивания младенца рекомендуется отказаться. Средство назначается только в крайнем случае, когда другие терапевтические методы доказали свою неэффективность.

Депо Медрол просачивается через плаценту к ребенку. По этой причине младенцы, появившиеся на свет у мамы, проходившей курс препарата во время беременности, должны находиться на контроле у педиатров, поскольку они попадают в группу риска развития недостаточности надпочечников.

Применение в детском возрасте

Применяется с соблюдением всех профилактических мер возникновения осложнений и с осторожностью.

Взаимодействия с другими препаратами

Депо Медрол нельзя смешиваться с другими растворами или разводить препарат какими-либо медикаментозными средствами.

Лекарство нельзя принимать совместно с циклоспорином, поскольку такое сочетание приводит к ухудшению биотрансформации препаратов. В результате могут возникнуть побочные эффекты от использования каждого средства. Особенно часто от такого смешения появляются судороги.

Фенобарбитал, рифампицин и фенитоин угнетаю действие Депо Медрола. Это приводит к необходимости увеличения дозировки препарата для достижения желаемого эффекта.

Фенобарбитал Рифампицин Фенитоин

Кетоконазол и олеандомицин повышают биотрансформацию препарата. Это приводит к передозировке. При таком совмещении врач должен уменьшить дозу Депо Медрола.

Препарат увеличивает скорость выведения витамина С из организма при совместном применении средств, поэтому во время терапии дозу аскорбиновой кислоты увеличивают.

Кетоконазол Аскорбиновая кислота

Средство нельзя применять с антикоагулянтами. По разным данным Депо Медрол усиливает или уменьшает эффективность этих средств.

Аналоги

Аналоги Депо Медрола – Метипред, Лемод, Ивепред, Солу-Медрол, Медрол и Урбазон.

Метипред
Ивепред Солу-Медрол
Медрол

Срок годности и условия хранения

Срок годности препарата – 5 лет. Условия – температура воздуха от +15 до + 25 С. Средство держат в месте, куда нет доступа детям.

Депо-Медрол представляет собой стерильную водную суспензию синтетического ГКС метилпреднизолона ацетата. Оказывает выраженное и продолжительное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие. Депо-Медрол применяется в/м для достижения пролонгированного системного эффекта, а также in situ как средство для местной (локальной) терапии. Пролонгированное действие препарата объясняется медленным высвобождением активного вещества.
Метилпреднизолона ацетат обладает теми же свойствами, что и метилпреднизолон, но хуже растворяется и менее активно метаболизируется, что и объясняет большую продолжительность его действия. ГКС проникают через клеточные мембраны и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Потом эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и дальнейший синтез различных ферментов, чем объясняется эффект при системном применении ГКС. Последние не только проявляют выраженное влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен, на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и ЦНС .
Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммуносупрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются такие терапевтические эффекты: уменьшение количества иммуноактивных клеток в очаге воспаления; уменьшение вазодилатации; стабилизация лизосомальных мембран; ингибирование фагоцитоза; уменьшение продукции простагландинов и родственных соединений.
В дозе 4,4 мг метилпреднизолона ацетат (4 мг метилпреднизолона) проявляет такое же противовоспалительное действие, что и гидрокортизон в дозе 20 мг. Метилпреднизолон оказывает минимальное минералокортикоидное действие (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).
ГКС проявляют катаболическое действие в отношении белков. Аминокислоты, которые высвобождаются, превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных, которые склонны к сахарному диабету.
ГКС имеют липолитическое действие, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. ГКС также проявляют липогенетическое действие, которое наиболее выражено в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.
Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется тогда, когда максимальные концентрации в плазме крови снижаются, поэтому действие ГКС обусловлено в первую очередь их влиянием на активность ферментов. Метилпреднизолона ацетат гидролизируется под действием холинестераз сыворотки крови с образованием активного метаболита. В организме человека метилпреднизолон образует слабую, диссоциирующую связь с альбумином и транскортином. Приблизительно 40-90% препарата находится в связанном состоянии. За счет внутриклеточной активности ГКС проявляется выраженная разница между плазматическим периодом полувыведения и фармакологическим периодом полужизни. Фармакологическая активность сохраняется даже тогда, когда уже не определяется уровень препарата в крови.
Продолжительность противовоспалительного действия ГКС приблизительно равна продолжительности угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси.
После в/м введения препарата в дозе 40 мг/мл максимальная концентрация в сыворотке крови достигалась в среднем через 7,3±1 ч или составляла в среднем 1,48±0,86 мкг/100 мл, период полувыведения — 69,3 ч.
После однократной в/м инъекции 40-80 мг метилпреднизолона ацетата продолжительность угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси составляла 4-8 дней.
После внутрисуставного введения 40 мг в каждый коленный сустав (общая доза — 80 мг) максимальная концентрация в сыворотке крови достигалась через 4-8 ч и составляла приблизительно 21,5 мкг/100 мл. Поступление препарата в системный кровоток из полости сустава сохранялось на протяжении приблизительно 7 дней, что подтверждается продолжительностью угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и результатами определения концентрации метилпреднизолона в сыворотке крови. Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, этот процесс качественно сходен с таковым для кортизола. Основными метаболитами являются 20-β-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизон. Метаболиты выделяются с мочой в форме глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Реакции конъюгации происходят преимущественно в печени и частично в почках.

Показания к применению препарата Депо-медрол

Применяют в качестве средства симптоматической терапии, за исключением некоторых эндокринных нарушений, при которых назначают в качестве заместительной терапии.
В/м применение препарата показано, если нет возможности провести пероральную терапию ГКС.
Эндокринные заболевания: первичная и вторичная недостаточность надпочечников, острая недостаточность надпочечников (препараты выбора — гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикоидами, особенно у грудных детей), врожденная гиперплазия надпочечников, гиперкальциемия при онкологических заболеваниях, негнойный тиреоидит.
При патологии суставов и ревматологических заболеваниях: как дополнительное средство для кратковременной терапии при острых состояниях или обострении процесса при псориатическом артрите, анкилозирующем спондилоартрите , посттравматическом остеоартрозе , синовите при остеоартрозе , ревматоидном артрите , включая ювенильный ревматоидний артрит (в отдельных случаях может понадобиться поддерживающая терапия препаратом в низких дозах), остром и подостром бурсите , эпикондилите , остром неспецифическом тендосиновите, остром подагрическом артрите.
В период обострения или в отдельных случаях как поддерживающая терапия при коллагенозах: системной красной волчанке , системном дерматомиозите (полимиозите), остром ревмокардите.
Кожные заболевания: пузырчатка, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелый псориаз.
Тяжелые инвалидизирующие аллергические заболевания, не поддающиеся стандартной терапии: БА, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, сезонный или круглогодичный аллергический ринит , медикаментозная аллергия, посттрансфузионная реакция по типу крапивницы, острый неинфекционный отек гортани (препарат первой помощи — эпинефрин).
Офтальмологические заболевания: тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы, такие как поражение глаз, вызванное Herpes zoster , ирит и иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит, неврит зрительного нерва , аллергические реакции на лекарственные препараты, воспаление переднего сегмента глаза, аллергический конъюнктивит, аллергические краевые язвы роговицы, кератит.
Заболевания органов пищеварительного тракта: для выведения из критического состояния при неспецифическом язвенном колите (системная терапия), болезни Крона (системная терапия).
Заболевание органов дыхания: фульминантный или диссеминированный туберкулез легких (применяется в сочетании с адекватной противотуберкулезной химиотерапией), саркоидоз, бериллиоз, синдром Леффлера, резистентный к терапии другими методами, аспирационный пневмонит.
Гематологические заболевания: приобретенная (аутоимунная) гемолитическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (большая талассемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
Онкологические заболевания: в качестве паллиативной терапии при лейкозах и лимфомах у взрослых, острых лейкозах у детей.
Отечный синдром: для индукции диуреза или устранения протеинурии при нефротическом синдроме без уремии (идиопатического или обусловленного СКВ).
Нервная система и прочее: рассеянный склероз в фазе обострения; туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.
Внутрисуставное, периартикулярное, интрабурсальное введение и введение в мягкие ткани показано как вспомогательная терапия для кратковременного применения при острых состояниях или в фазе обострения при таких заболеваниях: синовит при остеоартрозе , ревматоидный артрит , острый и подострый бурсит , острый подагрический артрит , эпикондилит , острый неспецифический тендосиновит, посттравматический остеоартроз .
Введение в патологический очаг показано при келоидных рубцах, локализованных поражениях при красном плоском лишае (Вильсона), псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах и простом хроническом лишае (нейродермите), дискоидной красной волчанке, диабетическом липоидном некробиозе, гнездной плешивости, кистозных образованиях апоневроза или сухожилия (кисты сухожильного влагалища).
Инстилляции в прямую кишку показаны при неспецифическом язвенном колите.

Применение препарата Депо-медрол

В/м введение
Дозу следует подбирать индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции больного на терапию. Если необходимо достичь продолжительного действия, вычислить недельную дозу можно путем умножения суточной дозы для приема внутрь на 7 и ввести ее одномоментно в/м. Курс лечения должен быть по возможности менее коротким. Лечение проводят под постоянным медицинским контролем. У детей применяют в более низких дозах. Однако при выборе дозы в первую очередь учитывается тяжесть заболевания, а не постоянные схемы, рассчитанные на основе возраста или массы тела.
Гормональная терапия не должна заменять обычную терапию и используется только как дополнение к ней. Дозу препарата следует снижать постепенно, отмену препарата также проводят постепенно, если он вводился более нескольких дней. Отмена терапии осуществляется под строгим медицинским контролем. Если при хроническом заболевании возник период спонтанной ремиссии, лечение препаратом следует прервать. При продолжительной терапии ГКС рутинные лабораторные исследования, такие как анализ мочи, определение уровня глюкозы в сыворотке крови через 2 ч после еды, измерение АД, массы тела, рентгенологическое исследование грудной клетки должны проводиться регулярно через определенные промежутки времени. Больным с пептической язвой в анамнезе или с выраженной диспепсией желательно провести рентгенологическое исследование верхних отделов ЖКТ.
Больным с андрогенитальным синдромом достаточно вводить препарат в/м по 40 мг 1 раз в 2 нед.
Для поддерживающей терапии больным с ревматоидным артритом препарат вводят 1 раз в неделю в/м по 40-120 мг.
Обычная доза при системной ГКС-терапии у больных с заболеваниями кожи, обеспечивающая хороший клинический эффект, составляет 40-120 мг метилпреднизолона ацетата, который вводится в/м 1 раз в нед на протяжении 1-4 нед.
При остром тяжелом дерматите, вызванном ядом плюща, проявления устраняются на протяжении 8-12 ч после однократного в/м введения в дозе 80-120 мг.
При хроническом контактном дерматите могут быть эффективны повторные инъекции с интервалом 5-10 дней. При себорейном дерматите для контроля состояния достаточно вводить 1 раз в неделю в дозе 80 мг.
После в/м введения больным с БА в дозе 80-120 мг симптомы заболевания устраняются в течение 6-48 ч, эффект сохраняется на протяжении нескольких дней (вплоть до 2 нед).
У больных с сенной лихорадкой в/м введение в дозе 80-120 мг устраняет симптомы острого ринита на протяжении 6 ч, а эффект при этом сохраняется от нескольких дней до 3 нед.
Если во время лечения возникают стрессовые ситуации, дозу препарата следует повысить. При необходимости получения быстрого и максимального эффекта гормонотерапии показано в/в введение препаратов метилпреднизолона натрия сукцината, обладающего высокой растворимостью.
Введение в патологический очаг
Применение препарата Депо-Медрол не может заменить другие необходимые терапевтические мероприятия. Хотя ГКС облегчают течение некоторых заболеваний, следует учитывать, что эти препараты не оказывают влияния на непосредственную причину заболевания.
При ревматоидном артрите и остеоартрозе доза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава, а также от тяжести состояния больного. В случае хронических заболеваний число инъекций может варьировать от 1 до 5 в неделю, в зависимости от улучшения состояния, достигнутого после первой инъекции. Общие рекомендации приведены в таблице:

Перед проведением внутрисуставной инъекции рекомендуется провести оценку анатомии пораженного сустава. Чтобы получить максимальный противовоспалительный эффект, важно выполнить инъекцию в синовиальную полость. Процедура проводится с соблюдением тех же условий антисептики, что и люмбальная пункция. После инфильтрационной анестезии прокаином стерильную иглу калибра 20-24 G (надетую на сухой шприц) быстро вводят в синовиальную полость. Для контроля правильности расположения иглы проводят аспирацию нескольких капель внутрисуставной жидкости. При выборе места проведения пункции, которое индивидуально для каждого сустава, учитывается близость синовиальной полости к поверхности кожи (как можно ближе), а также расположение крупных сосудов и нервов (как можно дальше). После успешной пункции игла остается на месте, аспирационный шприц отсоединяется и заменяется шприцом, содержащим необходимое количество Депо-Медрола. После этого проводят повторную аспирацию, чтобы убедиться, что игла не вышла из синовиальной полости. После инъекции пациенту следует сделать несколько легких движений в суставе, что способствует смешиванию суспензии с синовиальной жидкостью. Место проведения инъекции закрывают небольшой стерильной повязкой. Внутрисуставные инъекции могут осуществляться в коленный, голеностопный, локтевой, плечевой, фаланговые и тазобедренный суставы. Иногда возникают сложности с введением препарата в тазобедренный сустав, поэтому следует соблюдать меры предосторожности во избежание попадания в крупные кровеносные сосуды. Не выполняется введение препарата в анатомически недоступные сочленения (например межпозвоночные), а также в крестцово-подвздошное сочленение, в котором отсутствует синовиальная полость.
Неэффективность терапии чаще всего обусловлена неудачной пункцией полости сустава. При введении препарата в окружающие ткани эффект бывает незначительным или отсутствует вовсе. Если терапия не дала положительных результатов в случае, когда попадание в синовиальную полость не вызывает сомнений и подтверждается аспирацией внутрисуставной жидкости, повторные инъекции обычно бывают нецелесообразны. Местная терапия не устраняет патологический процесс, который лежит в основе заболевания, поэтому следует проводить комплексную терапию, включая физиотерапию и ортопедическую коррекцию.
Бурсит
Участок кожи в месте проведения инъекции обрабатывается в соответствии с требованиями антисептики, проводится местная инфильтрационная анестезия с помощью 1% р-ра прокаина гидрохлорида. На сухой шприц надевается игла калибра 20-24 G, которая вводится в суставную сумку, после чего проводят аспирацию жидкости. После этого игла остается на месте, а шприц с аспирированной жидкостью отсоединяется, а на его место устанавливается шприц, содержащий требуемую дозу препарата. После проведения инъекции иглу вынимают и накладывают небольшую повязку.
Киста сухожильного влагалища, тендинит, эпикондилит
При тендините или тендосиновите необходимо следить за тем, чтобы суспензия была введена в сухожильное влагалище, а не в ткань сухожилия. Сухожилие легко пропальпировать, если провести вдоль него рукой. При лечении таких состояний, как эпикондилит , следует обнаружить участок наибольшего напряжения и ввести суспензию в этот участок методом создания инфильтрата. При кистах сухожильных влагалищ суспензия вводится непосредственно в кисту. Во многих случаях удается достичь значительного уменьшения размеров кисты и даже ее исчезновения после однократной инъекции препарата. Каждую инъекцию следует выполнять с соблюдением требований асептики (обработка кожи антисептиком).
Доза при лечении различных поражений сухожилий и суставных сумок, указанных выше, может быть разной, в зависимости от характера процесса, и составляет 4-30 мг. При рецидивах или хроническом течении процесса могут потребоваться повторные инъекции.
Кожные заболевания
После обработки кожи антисептиком (например 70% спиртом) вводят 20-60 мг суспензии в очаг поражения. При значительной поверхности поражения дозу в 20-40 мг делят на несколько частей и вводят в разные участки пораженной поверхности. Необходимо следить за тем, чтобы не допустить инъекции такого количества вещества, которое может вызвать побеление кожи с дальнейшим шелушением. Обычно проводят 1-4 инъекции, интервал между которыми зависит от характера патологического процесса и от продолжительности периода клинического улучшения, достигнутого после проведения первой инъекции.
Введение в прямую кишку
Депо-Медрол в дозе 40-120 мг, вводимый в виде микроклизмы или постоянной капельной клизмы от 3 до 7 раз в неделю на протяжении 2 нед и более, является эффективным дополнением к терапии у некоторых больных с язвенным колитом. У многих больных удается достичь эффекта при введении 40 мг препарата Депо-Медрол с 30-300 мл воды (помимо общепринятой терапии данного заболевания).
Препарат перед парентеральным введением следует осмотреть для выявления посторонних частиц и изменения цвета. Следует строго соблюдать требования асептики для профилактики ятрогенных инфекций. Препарат не предназначен для в/в и интратекального введения. Один флакон нельзя использовать для введения нескольких доз; после введения необходимой дозы суспензию, которая осталась в флаконе, следует выбросить.

Противопоказания к применению препарата Депо-медрол

Системные грибковые инфекции; повышенная чувствительность к препарату. Депо-Медрол противопоказан для интратекального (в спинномозговой канал) и в/в введения.

Побочные эффекты препарата Депо-медрол

При терапии ГКС, включая метилпреднизолон, возможны такие побочные эффекты.
Нарушения водно-электролитного баланса: здержка натрия и жидкости в организме, АГ (артериальная гипертензия), застойная сердечная недостаточность (у пациентов с наличием факторов риска), потеря калия, гипокалиемический алкалоз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз , патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз кости, разрывы сухожилий, особенно ахиллового сухожилия .
Со стороны органов пищеварительного тракта: пептическая язва пищеварительного тракта (в том числе с кровотечением и перфорацией), желудочно-кишечное кровотечение, панкреатит, эзофагит, перфорация кишечника, преходящее и умеренно выраженное повышение активности АлАТ, АсАТ и ЩФ в сыворотке крови без каких-либо клинических проявлений (проходят самопроизвольно после отмены препарата).
Со стороны кожных покровов: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи.
Со стороны метаболических процессов: отрицательный азотистый баланс вследствие катаболизма белков.
Со стороны ЦНС : повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозга, эпилептические припадки.
Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла, кушингоидный синдром, подавление гипофизарно-надпочечниковой оси, снижение толерантности к углеводам, манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих препаратах у больных сахарным диабетом, замедление роста у детей.
Со стороны органов зрения : задняя субкапсулярная катаракта , повышение внутриглазного давления , экзофтальм.
Со стороны иммунной системы: стертая клиническая картина при инфекционных заболеваниях, активизация латентных инфекций, вызванных условно-патогенными возбудителями, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, угнетение реакций при проведении кожных проб с аллергенами.
При парентеральном введении ГКС возможны такие побочные эффекты: редко — случаи слепоты, связанные с местным введением препарата в патологические очаги, расположенные в области лица и головы; аллергические реакции (включая анафилаксию); гиперпигментация или гипопигментация кожи; атрофия кожи и п/к клетчатки; обострение состояния после введения в синовиальную полость; артропатия Шарко; инфицирование места инъекции при несоблюдении правил асептики и антисептики; стерильный абсцесс.
У пациентов, получающих терапию ГКС, может развиваться саркома Капоши. Для клинической ремиссии этого заболевания препарат следует отменить.

Особые указания по применению препарата Депо-медрол

Поскольку кристаллы ГКС угнетают воспалительные реакции, их присутствие может вызывать деградацию клеточных элементов и биохимические изменения основного вещества соединительной ткани, что проявляется деформацией кожи и/или подкожной жировой клетчатки в месте инъекции. Степень выраженности этих изменений зависит от количества введенного ГКС. После полного всасывания препарата (обычно через несколько месяцев) происходит полная регенерация кожных покровов в месте инъекции.
Чтобы свести к минимуму вероятность развития атрофии кожи или подкожной жировой клетчатки, не следует превышать рекомендованную дозу для введения. Рекомендуется разделить дозу на несколько частей и вводить в несколько различных мест пораженной зоны. При проведении внутрисуставных и в/м инъекций необходимо следить за тем, чтобы не ввести препарат внутрикожно или п/к, поскольку это может привести к развитию атрофии подкожной жировой клетчатки, а также не вводить препарат в дельтовидную мышцу.
Депо-Медрол нельзя вводить другими путями, кроме предусмотренных инструкцией. Введение Депо-Медрола способом, отличным от рекомендуемых, может привести к развитию серьезных осложнений, таких как арахноидит , менингит , парапарез/параплегия, сенсорные расстройства, дисфункция ЖКТ и мочевого пузыря, нарушение зрения вплоть до слепоты, воспаление тканей глаза и параорбитальной клетчатки, инфильтрат и абсцесс в месте введения.
Если больные, которые получают терапию ГКС, подвергаются выраженным стрессорным воздействиям, следует вводить повышенные дозы быстродействующих ГКС до, во время и после этого воздействия.
ГКС могут маскировать клиническую картину инфекционного заболевания, при их применении могут развиться новые инфекции.
На фоне терапии ГКС может снижаться резистентность организма к инфекциям, а также способность локализовать инфекцию. Инфекции любой локализации, вызванные вирусами, бактериями, грибами, простейшими и гельминтами, могут обостряться на фоне применения ГКС, особенно в сочетании с другими средствами, угнетающими гуморальное и клеточное звено иммунитета, функцию нейтрофильных гранулоцитов . Такие заболевания могут иметь легкое течение, но в некоторых случаях могут протекать тяжело и даже заканчиваться летальным исходом. С повышением дозы ГКС повышается и частота инфекционных осложнений.
При острой инфекции не следует вводить препарат внутрисуставно, в суставную сумку и в сухожильные влагалища; в/м введение возможно только после назначения адекватной противомикробной терапии.
У детей, которые получают ГКС ежедневно на протяжении продолжительного времени, может отмечаться замедление роста. Такой режим введения следует применять только при наиболее тяжелых состояниях.
Применение живых и ослабленных вакцин противопоказаны больным, которые получают иммуносупрессивные дозы ГКС. Убитые или инактивированные вакцины можно назначать больным, которые получают иммуносупрессивные дозы ГКС, однако следует учитывать, что эффект вакцинации может быть недостаточным. Процедура иммунизации в случае необходимости может быть проведена у больных, которые получают ГКС в дозах, не оказывающих иммуносупрессивного действия. Применение препарата при активном очаговом или диссеминированном туберкулезе допустимо только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. Если ГКС назначаются больным с латентным туберкулезом или в период виража туберкулиновых проб, дозы препарата следует подбирать особенно тщательно, поскольку может отмечаться реактивация заболевания. Во время продолжительной ГКС-терапии такие больные должны получать химиопрофилактику.
Поскольку у больных, которые получают ГКС, в редких случаях возможно развитие анафилактической реакции, перед введением препарата следует принять соответствующие меры, особенно если у больного в анамнезе отмечались аллергические реакции на какие-либо лекарственные средства.
Кожные аллергические реакции, которые иногда наблюдались при применении препарата, были, очевидно, обусловлены его неактивными компонентами. Редко при проведении кожных тестов наблюдались реакции собственно на метилпреднизолона ацетат.
ГКС следует применять с осторожностью при лечении больных с герпетической инфекцией глаз в связи с опасностью перфорации роговицы.
При применении ГКС могут развиться психические расстройства — от эйфории, бессонницы, изменений настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до выраженных психотических проявлений. Существующая эмоциональная лабильность или психотические расстройства могут усиливаться во время применения ГКС.
ГКС следует применять с осторожностью при неспецифическом язвенном колите, если существует опасность перфорации кишечника, развития абсцесса или других гнойных осложнений. С осторожностью назначают препарат при дивертикулите, при недавно наложенных кишечных анастомозах, при активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, АГ (артериальная гипертензия), остеопорозе и миастении, применении ГКС в качестве основной или дополнительной терапии.
После внутрисуставного введения ГКС следует избегать перенагрузки сустава, в который вводился препарат. Несоблюдение этого требования может привести к увеличению повреждения сустава по сравнению с тем, что было до начала терапии ГКС. Нельзя вводить препарат в нестабильные суставы. В ряде случаев повторные внутрисуставные инъекции могут привести к нестабильности сустава. В некоторых случаях рекомендуется проводить рентгенологический контроль для выявления повреждений.
При интрасиновиальном введении ГКС могут возникать как системные, так и местные побочные эффекты.
Необходимо провести исследование аспирированной жидкости, чтобы исключить наличие гнойного процесса.
Значительное усиление боли, которая сопровождается местной припухлостью, дальнейшее ограничение движений в суставе и лихорадка являются признаками инфекционного артрита. Если диагноз инфекционного артрита подтвержден, местное введение ГКС следует прекратить и назначить адекватную антибактериальную терапию.
Нельзя вводить ГКС в сустав, в котором раньше был инфекционный процесс.
Хотя контролируемые клинические испытания показали, что ГКС способствуют стабилизации состояния при обострении рассеянного склероза, не установлено, что ГКС оказывают положительное влияние на прогноз при данном заболевании. Исследования также показали, что для достижения значимого эффекта необходимо вводить относительно высокие дозы ГКС.
Поскольку тяжесть осложнений при лечении ГКС зависит от величины дозы и продолжительности терапии, в каждом конкретном случае следует сопоставлять потенциальный риск и ожидаемый терапевтический эффект при выборе дозы и продолжительности лечения, а также при выборе между ежедневным введением и введением прерывистым курсом.
Нет данных о том, что ГКС обладают канцерогенными или мутагенными свойствами или влияют на репродуктивную функцию.
В экспериментальных исследованиях установлено, что введение ГКС в высоких дозах может приводить к повреждению плода. Поскольку адекватных исследований влияния ГКС на репродуктивную функцию у человека не проводилось, в период беременности препарат применяют только по строгим показаниям и в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для женщины превышает потенциальный риск для плода. ГКС легко проникают через плаценту. Грудные дети, матери которых получали высокие дозы ГКС в приод беременности, должны находиться под врачебным контролем для своевременного выявления признаков недостаточности надпочечников.
ГКС выделяются с грудным молоком.
Хотя при приеме препарата нарушения зрения встречаются редко, больным, которые принимают Депо-Медрол, следует проявлять осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.

Взаимодействия препарата Депо-медрол

При одновременном применении метилпреднизолона и циклоспорина отмечается взаимное снижение интенсивности их метаболизма. Поэтому при совместном применении этих препаратов повышается вероятность возникновения побочных реакций, которые могут возникать при применении любого из этих препаратов в качестве монотерапии. Отмечались случаи возникновения судорог при одновременном применении метилпреднизолона и циклоспорина.
Одновременное введение таких индукторов микросомальных ферментов печени, как барбитураты, фенитоин и рифампицин может усиливать метаболизм ГКС и ослаблять эффективность ГКС-терапии. В связи с этим может возникнуть необходимость в повышении дозы Депо-Медрола для получения необходимого терапевтического эффекта.
Такие препараты, как олеандомицин и кетоконазол, могут ингибировать метаболизм ГКС, поэтому проводить подбор дозы кортикостероида следует с осторожностью для недопущения передозировки.
ГКС могут повышать почечный клиренс салицилатов. Это может привести к снижению уровня салицилатов в сыворотке крови и к токсическому действию салицилатов, если введение ГКС будет прекращено.
При гипопротромбинемии ацетилсалициловую кислоту в комбинации с ГКС следует применять с осторожностью.
ГКС могут как ослаблять, так и усиливать действие антикоагулянтов. В связи с этим терапию антикоагулянтами следует проводить под постоянным контролем показателей свертывания крови.
При лечении фульминантного и диссеминованного туберкулеза легких и туберкулезного менингита с субарахноидальным блоком или при угрозе блока метилпреднизолон вводится одновременно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.
ГКС могут повышать потребность в инсулине и пероральных гипогликемизирующих препаратах у больных с сахарным диабетом. Комбинация ГКС с тиазидными диуретиками повышает риск снижения толерантности к глюкозе.
Одновременное применение препаратов, которые оказывают ульцерогенное действие (например салицилаты и другие НПВП), может повысить риск образования язв в ЖКТ.

Передозировка препарата Депо-медрол, симптомы и лечение

Острая передозировка не описана. Применение в высоких дозах может привести к подавлению функции коры надпочечников. Частое повторное применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) на протяжении длительного времени может привести к развитию кушингоидного синдрома.

Условия хранения препарата Депо-медрол

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Список аптек, где можно купить Депо-медрол:

• Санкт-Петербург