НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде светло-желтого зернистого порошка с апельсиновым запахом.

Вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый ароматизатор.

2 г - пакетики бумажные ламинированные (9) - пачки картонные.
2 г - пакетики бумажные ламинированные (15) - пачки картонные.
2 г - пакетики бумажные ламинированные (30) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу-2.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, достигая C max в крови через 2-3 ч. Связывание с белками плазмы - 97.5%. T 1/2 составляет 3.2-6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната - около 29%).

Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, C max нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T 1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повтором приеме препарата кумуляции не наблюдается.

Показания

• лечение острых болей (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов, тендениты, бурситы; зубная боль);
• симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;
• альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.

Противопоказания

• гиперергические реакции в анамнезе, например, бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом или других НПВП, в т.ч. нимесулида;
• гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
• сопутствующий (одновременный) прием лекарственных средств с потенциальной гепатотоксичностью, например, или других анальгезирующих или нестероидных противовоспалительных препаратов;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
• полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие язвы в анамнезе, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
• наличие в анамнезе церебро-васкулярных кровотечений или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;
• тяжелые нарушения свертывания крови;
• тяжелая недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;
• печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
• детский возраст до 12 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• алкоголизм, наркозависимость;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью : тяжелые формы артериальной гипертензии, сахарного диабета 2 типа, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, КК < 60 мл/мин, анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВП; тяжелые соматические заболевания; сопустствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин).

Решение о назначении препарата Нимесил должно основываться на индивидуальной оценке "риск-польза" при приеме препарата.

Дозировка

Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) 2 раза/сут. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Нимесил применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.

Пациенты с нарушенной функцией почек : на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) нет.

Пациенты пожилого возраста : при лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.

Побочные действия

Cо стороны системы кроветворения : редко - анемия, эозинофилия, геморрагический синдром; очень редко - тромбоцитопения, пацитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции : нечасто - зуд, сыпь, повышенная потливость; редко - реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит; очень редко - анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЦНС : нечасто - головокружение; редко - чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны органа зрения : редко - нечеткое зрение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : нечасто - артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность артериального давления, "приливы".

Со стороны дыхательной системы : нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы : часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризма, гастрит; очень редко - боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочевыделительной системы : редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения : редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия.

Прочие : редко - гиперкалиемия.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (взрослым от 60 до 100 г) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ - неэффективны из-за высокой связи препарата с белками (до 97.5%). Показан контроль функции почек и печени.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамические взаимодействия:

При совместном применении с глюкокортикостероидами повышается риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

При совместном применении с антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетином увеличивается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики :

НПВП могут ослаблять действие диуретиков.

У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект.

Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуромесида.

Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями функции почек и сердца.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II:

НПВП могут снижать действие . У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклоксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, носит обратимый характер. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Нимесил в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами:

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Взаимодействие других препаратов с нимесулидом:

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом.

Нимесил следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а так же у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Нимесил, лечение препаратом следует отменить.

Поскольку Нимесил частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения.

Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимесил следует применять с особой осторожностью.

У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью применять препарат Нимесил следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0.15-0.18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.

При возникновении признаков "простуды" или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения препаратом Нимесил прием препарата должен быть прекращен.

Не следует применять Нимесил одновременно с другими НПВП.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перформаций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигодирамнией, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим, нимесулид противопоказан при беременности и в период лактации. Применение препарата Нимесил может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид так же, как и на другие НПВП. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил следует прекратить.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Влияние препарата Нимесил на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Нимесил следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигодирамнией, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Подростки (в возрасте от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью применять препарат Нимесил следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил необходимо прекратить. Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин).

У пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) необходимости в корректировке дозы нет.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности или любом активном заболевании печени.

Применение в пожилом возрасте

Препарат с осторожностью назначается пациентам пожилого возраста. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перформаций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

При лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Нимесил – это медицинский препарат, который относится к группе противовоспалительных негормональных средств. Активным компонентом является нимесулид – вещество, которое снимает болевые ощущения, снижает температуру, борется с воспалительным процессом.

По своему эффекту Нимесил можно сравнить с такими препаратами, как, к примеру, Ибупрофен, Диклофенак. Все медицинские препараты этой группы оказывают мощнейшее системное воздействие, но, эти таблетки намного меньше влияют на состояние ЖКТ. Нимесилом лечат, как взрослых, так детей, при болях, вызванных травмами, ревматических и инфекционных поражениях, лихорадочных состояниях.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Нимесулид – это противовоспалительный нестероидный препарат (НПВП) из группы сульфонамидов. Создаёт жаропонижающий, обезболивающий и противовоспалительный эффект . Таблетки воздействуют как ингибитор экстракты циклооксигеназы, которая отвечает за образование простагландинов и ингибирует в основном циклооксигеназу-2.

Фармакокинетика:

• После употребления внутрь, лекарство хорошо всасывается в ЖКТ, достигая наибольшей концентрации в кровеносной системе через несколько часов.
• Взаимодействие с плазменными белками – 97,6%.
• Время полувыведения 3,3–5,5 часов.

С лёгкостью проходит через гистогематическую защиту. В печени метаболизируется благодаря изоферменту цитохрома. Главный метаболит – гидроксинимесулид , который выходит с жёлчью в метаболизированной форме (находится только в форме глюкуроната).

Нимесулид выходит из организма, как правило, только почками (примерно 52% от используемой дозировки). Фармакокинетический профиль таблеток у престарелых людей не меняется во время приёма любых доз.

Показания к использованию

Нимесил в таблетках показан при следующих заболеваниях:

Дозировка и способ использования

Нимесил показан для употребления внутрь, по 1 таблетке дважды в день. Лекарство рекомендовано употреблять после приёма пищи. Препарат размешивают с водой , приблизительно 100 мл. Нимесил используется лишь для лечения людей возрастом более 12 лет.

Особенности использования

Препарат необходимо употреблять с осторожностью у людей с болезнями ЖКТ (болезнь Крона, язвенный колит), так как возможно обострение этих заболеваний . Риск появления кровотечения в желудке, язвы увеличивается с повышением дозировки НПВП у людей с присутствием язвы в анамнезе, тем более осложнённой прободением или кровотечением, а также у людей пожилого возраста, потому лечение необходимо начинать с минимально эффективной дозы.

У людей, принимающих препараты, которые подавляют агрегацию тромбоцитов или уменьшают свёртываемость крови, а также увеличивается риск появления кровотечения в желудке . При появлении язвы или кровотечения, лечение Нимесилом необходимо прекратить. Так как таблетки частично выходят с помощью почек, дозы для людей с нарушениями работы почек нужно снижать, с учётом степени мочевыделения.

Есть данные о негативной реакции печени на препарат. При появлении симптомов нарушения работы печени (пожелтение покровов кожи, кожный зуд, рвота, тошнота, потемнение мочи, боли в желудке) необходимо завершить приём таблеток и проконсультироваться с врачом .

Невзирая на редкость появления нарушений органов зрения у людей, которые используют Нимесулид вместе с другими препаратами, лечение необходимо тут же прекратить. Таблетки могут задерживать жидкости в тканях, потому людям с повышенным давлением и с нарушениями работы сердца Нимесил необходимо использовать очень осторожно.

Эпидемиологические данные и клинические исследования показали, что НПВП, при повышенных дозах и продолжительном использовании, приводит к незначительному риску появления инсульта или инфаркта.

В составе Нимесила находится сахароза, это необходимо учитывать людям, которые страдают диабетом и пациентам, находящимся на низкокалорийной диете. Препарат нежелательно назначать людям с редкими болезнями такие, как нехватка сахарозы-изомальтозы, мальабсорбции галактозы-глюкозы или непереносимости фруктозы.

Препарат может менять свойства тромбоцитов, потому нужно соблюдать осторожность пациентам с геморрагическим диатезом, при этом лекарство не заменяет профилактического воздействия ацетилсалициловой кислоты при сердечно сосудистых болезнях.

Как и все препараты группы НПВП, ингибирующие образование простагландинов, Нимесулид может негативно воздействовать на протекание беременности и приводить к следующим последствиям:

• гипертензии артерии лёгких;
• закрытию артериального протока;
• повышенному риску кровотечений;
• нарушению работы почек;
• появлению периферической отёчности;
• понижению контрактильности матки.

Поэтому Нимесулид запрещён при беременности и во время кормления грудью. Использование Нимесила отрицательно влияет на фертильность женщин и не желателен пациенткам, которые планируют беременность.

Побочные действия Нимесила

Побочные явления со стороны различных систем:

взаимодействие с другими препаратами

Нимесулид при взаимодействии с другими препаратами может вызывать:

1. Селективные ингибиторы серотонина и антитромбоцитарные препараты, к примеру, флуоксетин: повышают риск кровотечения в желудке.
2. Глюкокортикостероиды: увеличивают риск появления кровотечения и язвы желудка.
3. Диуретики: препарат может снижать воздействие диуретинов.
4. Антикоагулянты: препарат может усиливать воздействие антикоагулянтов, например, варфарин. Из-за высокого риска кровотечений, совместный приём этих лекарств нежелателен и противопоказан людям с неправильной функцией коагуляции. Если комплексного сочетания всё-таки невозможно избежать, нужно контролировать уровень свёртываемости крови.

Противопоказания к использованию препарата

К противопоказаниям относятся следующие состояния:

Осторожно необходимо принимать, если наблюдаются:

• тяжёлые формы диабета;
• артериальной гипертензии, ишемическая болезнь, сердечная недостаточность;
• клиренс креатинина менее 60 мл/мин, гиперлипидемия/дислипидемия, цереброваскулярные заболевания;
• курение, заболевания периферических артерий, инфекции, которые вызваны Helicobacter pylori, тяжёлые соматические болезни, анамнестические данные о язве ЖКТ;
• продолжительное предшествующее применение НПВП, пожилой возраст.

Сопутствующее лечение допускается такими препаратами : антиагреганты (к примеру, клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянты (к примеру, варфарин), ингибиторы обратного захвата (к примеру, флуоксетин, циталопрам, сертралин, пароксетин), пероральные глюкокортикостероиды (к примеру, преднизолон).

Решение об использовании Нимесила обязано основываться на личной оценке пациента «риск-польза» во время употребления этого средства.

Передозировка препаратом

Признаки: боль в эпигастральной области, сонливость, апатия, рвота, тошнота . Во время поддерживающего лечения гастропатии данные признаки, как правило, обратимы. Возможно появление кровотечения в желудке. Иногда вероятно угнетение дыхания, сильная почечная недостаточность, увеличение кровяного давления, анафилактоидные реакции, кома.

Лечение: Специфического антидота не существует. В случае когда передозировка случилась на протяжении 5 часов, нужно вызвать искусственную рвоту и принять осмотическое слабительное или активированный уголь (70–120 гр. для взрослого). Гемодиализ, форсированный диурез – малоэффективны из-за повышенной связи Нимесила с белками (до 97,6%). Требуется контроль работы печени и почек.

Лечение с помощью препарата Нимесил требует контроля и серьёзного отношения со стороны врача, если он используется одновременно с мочегонными и противовоспалительными средствами, а также с медицинскими лекарствами, которые корректируют давление.

Нимесил может оказывать эффективное противовоспалительное и обезболивающее воздействие. Однако, использовать его необходимо не по совету знакомых и родственников, а лишь после рекомендации врача . Только так вы не допустите негативных последствий, нужно чётко контролировать дозировку этого препарата.

Торговое патентованное название препарата: Нимесил ®

Международное непатентованное название (МИН): нимесулид

Лекарственная форма : гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.

Состав:

В 1 пакете содержится:
Действующее вещество: нимесулид 100 мг;
Вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый ароматизатор.

Описание: светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Код ATX: М01АХ17

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу 2.

Фармакокинетика После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2-3 часа; связь с белками плазмы - 97,5%; период полувыведения составляет 3,2-6 часов. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната - около 29 %). Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.
По данным экспериментального исследования, проводившемся с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50 %, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдается.

Показания к применению

• Лечение острых болей (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль);
• Симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;
• Альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из компонентов препарата.
• Гиперергические реакции (в анамнезе) например, бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе нимесулида. Гепатотоксические реакции на нимесулид (в анамнезе).
• Сопутствующий (одновременный) прием лекарственных средств с потенциальной гепатотоксичностью, например, парацетамола или других анальгезирующих или нестероидных противовоспалительных препаратов.
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения. Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
• Лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях.
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
• Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.
• Тяжелые нарушения свертывания крови.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия.
• Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени.
• Дети в возрасте до 12 лет.
• Беременность и период лактации.
• Алкоголизм, наркозависимость.

С осторожностью: тяжелые формы артериальной гипертензии, сахарного диабета 2 типа, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.

Анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВП; тяжелые соматические заболевания.

Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Решение о назначении препарата Нимесил ® должно основываться на индивидуальной оценке «риск-польза» при приеме препарата.

Способ применения и дозы

Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в день. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Нимесил ® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.

Подростки (от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.

Пациенты с нарушенной функцией почек: на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) нет.

Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использо­вать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.

Побочные действия

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (<10-<100), нечасто (<100-<1000), редко (<1000-<10000), очень редко (<10000).

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем: редко - анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Аллергические реакции: нечасто - зуд, сыпь, повышенная потливость; редко - реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит; очень редко - анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны центральной нервной системы: нечасто - головокружение; редко - чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения со стороны органов чувств: редко - нечеткое зрение.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность артериального давления, «приливы».

Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы: очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия.

Прочие: редко - гиперкалиемия.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: Симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ - неэффективны из-за высокой связи препарата с белками (до 97,5 %). Показан контроль функции почек и печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамические взаимодействия:

Глюкокортикостероиды: повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетин: увеличивают риск возникновения желудочно- кишечного кровотечения.

Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики

НПВП могут снижать действие диуретиков.

У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект.

Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "Концентрация - время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II

НПВП могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Нимесил в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина И. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами:

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Взаимодействие других препаратов с нимесулидом:

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом. Нимесил ® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а так же у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Нимесил ® , лечение препаратом следует отменить.

Поскольку Нимесил ® частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения. Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимесил ® следует применять с особой осторожностью.

У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью применять препарат Нимесил ® следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил необходимо прекратить. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил ® не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы- галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.

При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения препаратом Нимесил ® прием препарата должен быть прекращен. Не следует применять Нимесил ® одновременно с другими НПВП.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе в риске возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил ® для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигогидрамнией, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим, нимесулид противопоказан во время беременности и в период лактации. Применение препарата Нимесил ® может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид так же как и на другие НПВП. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил ® следует прекратить.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Нимесил ® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Нимесил ® следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг.

По 2 г гранулята в трехслойные пакеты (бумага/ алюминий/ полиэтилен).

По 9,15 или 30 пакетов с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Список Б.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.

Заявитель/производитель:

«Лаборатория Гуидотти С.П.А.», Италия, произведено «Лабораторное Менарини С.А.», Испания
Дистрибьютор: Берлин - Хеми /Менарини Фарма ГмбХ Глиникер Вег 125, 12489, Берлин, Германия
Адрес для предъявления претензий: 115162, г. Москва, ул. Шаболовка, дом 31 , стр. Б

Описание актуально на 13.10.2019

• Латинское название: Nimesil
• Код АТХ: M01AX17
• Действующее вещество: Нимесулид (Nimesulide)
• Производитель: Laboratorios MENARINI (Испания)

Состав Нимесила

В состав препарата входит нимесулид в количестве 100 мг на 1 пакетик.

Дополнительные вещества: сахароза, кетомакрогол, кислота лимонная, апельсиновый ароматизатор, мальтодекстрин.

Форма выпуска

Лекарство Нимесил представляет собой гранулы для изготовления пероральной суспензии в виде светло-желтого порошка с запахом апельсина.

• 2 грамма Нимесила в бумажном пакетике;
• 9, 30 или 15 пакетиков в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противовоспалительный нестероидный препарат из группы сульфонамидов . Имеет противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие.

Википедия указывает, что активное вещество действует как блокатор циклооксигеназы второго типа , отвечающей за биосинтез .

Фармакокинетика

После приема хорошо всасывается в кишечнике, достигая наибольшей концентрации в спустя 2-3 часа. Реагирование с белками плазмы составляет 97,5%. Время полувыведения равно 4-5 часам. Быстро проникает сквозь гистогематические барьеры.

Трансформируется в печени под действием цитохрома Р450 . Главным активным является гидроксинимесулид , который выводится с желчью в глюкуронизированном виде. Выводится из организма, главным образом, почками (примерно половина от принятой дозы).

Показания к применению порошка Нимесил

Препарат служит для симптоматической терапии, купирования воспаления и боли на момент применения.

Показания к применению Нимесила:

• симптоматическая терапия болевого синдрома на фоне ;
• купирование острых болей (боль в пояснице и спине; болевой синдром в при травмах, тенденитах , растяжениях и вывихах; зубная боль);
• альгодисменорея .

Противопоказания на Нимесил

Противопоказания к применению:

• гепатотоксические реакции , вызванные активным веществом в анамнезе;
• бронхоспазм , связанные с употреблением или иных в анамнезе;
• совместный прием лекарств с потенциальной гепатотоксичностью;
• состояние после аортокоронарного шунтирования ;
• заболевания кишечника воспалительного характера (неспецифический язвенный , болезнь Крона ) в стадии обострения;
• повышение температуры тела при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
• обострение , в анамнезе, прободение или кровотечения в органах пищеварительного тракта;
• сочетание , полипоза носа и непереносимости нестероидных противовоспалительных средств ;
• кровотечения церебро-васкулярной или иных локализаций; заболевания, сопровождающиеся патологической кровоточивостью;
• декомпенсированная сердечная недостаточность ;
• выраженные расстройства свертывания крови;
• декомпенсированная , гиперкалиемия ;
• заболевания печени;
• печеночная недостаточность;
• , наркотическая зависимость;
• или ;
• возраст младше 12 лет;
• к составляющим препарата.

Аннотация рекомендует с осторожностью применять препарат Нимесил, если присутствуют тяжелые формы второго типа или ; ишемическая болезнь, сердечная недостаточность, дислипидемия , цереброваскулярные заболевания, болезни периферических артерий, пожилой возраст; язвенная болезнь в прошлом, инфекции, ассоциированные с Helicobacter pylori ; продолжительное предшествующее использование нестероидных противовоспалительных средств ; декомпенсиванные соматические заболевания; при курении и сопутствующем лечении антикоагулянтами, пероральными глюкокортикостероидами, антиагрегантами, избирательными блокаторами обратного захвата серотонина.

Побочные действия

Лечение передозировки – симптоматическое. Избирательного нет. Если с момента передозировки прошло не более 4 часов, необходимо промыть желудок и обеспечить прием энтеросорбенов , для чего используют или осмотическое слабительное . Показан контроль за работой почек и печени.

Взаимодействие

При одновременном применении с глюкокортикостероидами увеличивается риск появления язвы или кровотечения из желудка и кишечника.

При использовании с антитромбоцитарными средствами и избирательными ингибиторами повторного захвата также повышается вероятность возникновения кровотечения из желудка или кишечника.

могут усиливать эффекты антикоагулянтов , поэтому подобная комбинация не рекомендуется лицам с тяжелыми расстройствами коагуляции . Если указанной комбинации все же нельзя избежать, нужно осуществлять тщательный контроль показателей кровяной свертываемости.

Противовоспалительные нестероидные средства способны ослаблять эффекты диуретиков .

Нимесулид способен временно понижать эвакуацию натрия и калия под воздействием и тем самым ослаблять диуретический эффект последнего. Также нужно помнить, что такое совместное назначение лекарств требует осторожности у лиц с нарушениями работы почек и сердца.

Противовоспалительные нестероидные средства могут ослаблять действие антигипертензивных средств . У лиц с компенсированной почечной недостаточностью при одновременном назначении блокаторов АПФ , антагонистов ангиотензиновых рецепторов второго типа или средств, подавляющих циклоксигеназу , возможно прогрессирование ухудшения работы почек и развитие обратимой почечной недостаточности по острому типу.

Противовоспалительные нестероидные средства снижает клиренс лития , что вызывает повышение уровня последнего в крови.

При назначении Нимесила менее чем за сутки до или после применения нужно соблюдать осторожность, так как в подобных случаях содержание Метотрексата в крови и его токсические эффекты могут повышаться.

Нимесулид способен стимулировать нефротоксичность циклоспоринов .

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Хранить в сухом темном месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Побочные эффекты можно минимизировать при использовании наименьшей эффективной дозировки препарата минимально коротким курсом.

Лекарство в порошке Нимесил следует использовать осторожностью у лиц с желудочно-кишечными болезнями в анамнезе, поскольку не исключено обострение данных заболеваний.

Поскольку препарат частично эвакуируется почками, его дозировку для лиц с нарушениями работы почек следует снижать в зависимости от объема мочевыделения.

При появлении первых симптомов поражения печени (зуд, пожелтение кожи, тошнота, боли в животе, рвота, потемнение мочи, увеличение содержания «печеночных» трансаминаз) необходимо прекратить прием лекарства и обратиться к врачу.

Если при терапии препаратом появляются любые признаки нарушения зрения, то пациент должен быть обследован окулистом.

Нимесил способен провоцировать задержку жидкости в организме, поэтому лицам с высоким кровяным давлением и с заболеваниями сердца препарат следует применять с особой осторожностью.

При возникновении симптомов острой респираторной инфекции вирусной природы в процессе терапии препаратом прием Нимесила должен быть остановлен.

Не следует использовать Нимесил одновременно с иными противовоспалительными нестероидными препаратами .

Нимесулид способен изменять характеристики , поэтому нужно соблюдать осторожность при использовании препарата у больных с геморрагическим диатезом . Стоит помнить, что лекарство не заменяет профилактического эффекта ацетилсалициловой кислоты при заболеваниях системы кровообращения.

Аналоги Нимесила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Цена аналогов Нимесила как правило более низкая, чем у описываемого средства. Ниже приведены лекарства с идентичным составом, чем можно заменить Нимесил: Амеолин (таблетки), (таблетки), Аффида Форт (гранулы для приготовления суспензии), Месулид (таблетки), (таблетки, суспензия), Ниган (таблетки), (таблетки, суспензия), Нимесин (таблетки), (таблетки, гель), (таблетки, гранулы), Нимуджет (инъекционный раствор), (таблетки, суспензия, инъекционный раствор, гель), Нимуспаз (таблетки), Пансулид (таблетки), Ремесулид (таблетки), Сулидин (гель), Таро-Сановель (таблетки).

Найз или Нимесил – что лучше?

Найз и Нимесил являются аналогами. Главное отличие препаратов состоит в том, что первый выпускается в виде геля для местного применения и таблеток, а стоимость Найза на порядок ниже. Выбор стоит осуществлять исходя из рекомендаций врача, вида показания и экономических соображений.

Нимесил детям

Нимесил (как и таблетки или мазь на основе нимесулида ) запрещено использовать для лечения детям младше 12 лет. Инструкция на препарат для детей указывает, что способ применения Нимесила (как применять и как разводить порошок) у остальных возрастных групп не отличается. О том, как применять порошок, как развести Нимесил в порошке, а также, как пить Нимесил в порошке, описано в разделе «Инструкция по применению Нимесила (Способ и дозировка)»

Можно ли давать детям Нимесил при температуре?

Данное лекарство не является препаратом выбора для снижения температуры тела, хоть и обладает слабо выраженным жаропонижающим действием. Нимесил следует использовать лишь с целями купирования слабого и умеренно-слабого болевого синдрома. Запрещен для лечения детей младше 12 лет.

Совместимость с алкоголем

Нимесил и алкоголь несовместимы, так как оба вещества являются гепатотоксичными. Их одновременный прием способен привести к тяжелым расстройствам работы печени и необратимым последствиям, особенно на фоне уже присутствующих болезней гепатобилиарной системы.

Нимесил при беременности и лактации

Использовать препарат при беременности или при грудном вскармливании строго запрещено, так как нимесулид и другие противовоспалительные нестероидные средства способны отрицательно влиять на течение беременности и развитие ребенка.

Нимесил – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), применяемое для лечения заболеваний, сопровождающихся воспалительным процессом с выраженным болевым синдромом. Это эффективный препарат, оказывающий мощное системное действие, но он имеет довольно много противопоказаний и побочных действий, поэтому принимать его следует только по назначению врача. Расскажем подробнее об особенностях данного лекарственного средства и способах его применения.

Нимесил - описание лекарственного препарата

Нимесил – синтетический препарат, основным действующим веществом которого является нимесулид. Вещество нимесулид относится к классу нестероидных средств, обладающих выраженным противовоспалительным эффектом. Химическое название нимесулида – метансульфонамид, что указывает на его принадлежность к группе сульфонамидов. Чтобы понять, каким образом действует данное вещество, необходимо представлять суть воспалительного процесса.

В клетках нашего организма ежеминутно происходит множество реакций. В начале заболевания, высвобождаемая из клеточных мембран арахидоновая кислота, превращается в простагладины, которые запускают каскад воспалительных реакций (боль, покраснение кожи, отек, повышение температуры) и в дальнейшем поддерживают патологический процесс.

Нимесулид способен останавливать синтез простагладинов и прекращать дальнейшее развитие воспалительного процесса, в результате чего симптомы воспаления исчезают. Нимесил выгодно отличается от противовоспалительных средств первого поколения (аспирина, диклофенака, ибупрофена)тем, что не оказывает выраженного негативного действия на слизистую желудка, кроме этого он редко вызывает аллергические реакции и может применяться у лиц, страдающих излишней чувствительностью у другим НПВС.

Состав и форма выпуска лекарства

Фармацевтическая промышленность выпускает Нимесил в форме гранул, предназначенных для приготовления суспензии для приема внутрь. Гранулы выглядят как зернистый, светло- желтый порошок и имеют приятный апельсиновый запах.

Активное действующее вещество препарата – нимесулид. Из вспомогательных веществ в состав средства входят: мальтодекстрин, кетомакрогол 1000, сахароза, апельсиновый ароматизатор, лимонная кислота. Препарат расфасован в 2-х граммовые пакетики, каждый из которых содержит 100 мг нимесулида. Ламинированные бумажные пакетики по 9, 15 или 30 штук упаковываются в картонные пачки. В аптечной сети цена препарата составляет от 600 до 700 рублей за упаковку.

Фармакологическое действие

Препарат Нимесил оказывает три основных терапевтических действия: жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее. Он предназначен для эффективного устранения воспалительного процесса и купирования болевых ощущений. По силе терапевтического воздействия Нимесил превосходит такие известные противовоспалительные средства, как Ибупрофен или Диклофенак.

Действующее вещество нимесулид активно подавляет синтез простагладинов в месте воспаления и благодаря удобной лекарственной форме (суспензии), быстро оказывает лечебный эффект, который сохраняется на протяжении 6 часов. Помимо этого, нимесулид уменьшает выброс гистаминов и оказывает антиоксидантное действие.

После приема внутрь, препарат быстро всасывается из ЖКТ и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 2 часа. Метаболизируется в печени и выводится в основном почками. В течение суток препарат удаляется на 98% и при длительном применении не способен накапливаться в организме.

Показания к применению

Показаниями к применению Нимесила являются следующие состояния:

Положительные отзывы о препарате подтверждают его эффективность при снятии сильных болевых приступов. Его применение облегчает состояние при болезненных менструациях и заболеваниях, связанных с дегенеративными изменениями позвоночника. Препарат быстро устраняет острую зубную боль и уменьшает прогрессирование воспаления при заболеваниях десен и кариесе.

Инструкция по применению Нимесила

Лекарство принимают дважды в день, после еды. Как и любое другое НПВС, медикамент нельзя пить на голодный желудок, так как при регулярном применении активное вещество оказывает неблагоприятное воздействие на слизистую желудка, что может привести к гастриту или язве. Интервал между приемом разовой дозы Нимесила должен составлять 12 часов. Дозировка препарата у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых. Суспензию следует готовить непосредственно перед приемом, так как готовый раствор хранению не подлежит.

Инструкция по применению Нимесила предупреждает, что препарат предназначен для лечения взрослых и детей, старше 12 лет. Маленьким детям Нимесил не назначают. Лекарственное средство принимают внутрь. Для приготовления суспензии содержимое одного пакетика (100 мг нимесулида) разводят в 100 мл воды. Можно развести порошок в теплой воде, тогда суспензия приобретет более насыщенный цвет. Вкус лекарственного средства – довольно приятный, кисловато- сладкий, с апельсиновым ароматом.

Дозу препарата можно корректировать в зависимости от тяжести заболевания и общего состояния пациента. Схему лечения должен подобрать врач. Лицам, с нарушенной функцией почек, дозировку препарата специалист определяет индивидуально. Максимальная суточная доза у этой категории пациентов не должна превышать 2-х грамм.

При лечении острой зубной и ревматической боли, травмах и растяжениях связок, максимальная доза препарата должны составлять не более 6 грамм в сутки. При лечении людей пожилого возраста необходимая корректировка дозы препарата осуществляется врачом с учетом назначения других лекарственных средств.

Продолжительность лечения Нимесилом составляет 15 дней, более длительное использование препарата не рекомендуется, так как значительно возрастает риск возникновения нежелательных побочных реакций. Препарат не предназначен для системного применения, действие его направлено на то, чтобы за короткое время купировать болевой синдром, снять воспаление и облегчить состояние больного. О том, как принимать Нимесил правильно, расскажет лечащий врач, он подберет оптимальную схему лечения с учетом индивидуальных особенностей пациента и тяжести заболевания.

Противопоказания

Лекарство Нимесил имеет довольно много противопоказаний к применению. Его нельзя принимать при следующих состояниях:

• Воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения ( , болезнь Крона).
• Тяжелая сердечная, почечная, печеночная недостаточность.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Нарушения свертываемости крови.
• Аллергические реакции на прием других НПВС.
• Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата.
• Детский возраст (до 12 лет).
• Период беременности и грудного вскармливания.
• Лихорадочные состояния при инфекционно- воспалительных заболеваниях.
• Наркозависимость, алкоголизм (при приеме алкоголя значительно возрастает риск кровотечений из ЖКТ).

С особой осторожностью препарат принимают при артериальной гипертензии, сахарном диабете, сердечно - сосудистых заболеваниях, при сопутствующей терапии антикоагулянтами и глюкокортикостероидами. У пожилых пациентов прием препарата должен сопровождаться клиническим контролем за общим состоянием, так как эта категория больных особенно подвержена неблагоприятным реакциям, в числе которых риск возникновения желудочно- кишечных кровотечений, нарушение работы внутреннихорганов.

Побочное действие

Во время терапии Нимесилом возможно возникновение следующих побочных эффектов:

Помимо вышеперечисленных явлений, пациенты жалуются на общую слабость, недомогание, гипотермию. Чтобы уменьшить риск возникновения нежелательных побочных явлений, специалисты стараются назначать препарат в минимальных дозах, необходимых для эффективности лечения и применять Нимесил короткими курсами. Если нежелательные реакции все же возникли, препарат отменяют и корректируют последующую схему терапии.

Аналоги

На сегодняшний день выпускается множество препаратов, содержащих нимесулид в качестве основного действующего вещества. Для удобства применения их производят в разных лекарственных формах. Поэтому, всегда можно выбрать наиболее удобную форму для использования, среди аналогов препарата Нимесил:

• Найз (таблетки, гель, суспензия)
• Нимесулид (таблетки)
• Нимика (таблетки растворимые)
• Немулекс (порошок)
• Нимулид (таблетки обычные и подъязычные, суспензия, гель)
• Месулид (таблетки, порошок)
• Аулин (порошок и таблетки)

Все эти препараты с разными названиями содержат в своем составе одно и то же действующее вещество - нимесулид и отличаются друг от друга лишь лекарственными формами, что позволяет подобрать наиболее оптимальный вариант для лечения.

Взаимодействие с другими препаратами

Лечение Нимесилом требует постоянного контроля со стороны врача, если одновременно с ним пациент принимает препараты от давления, медикаменты, снижающие свертываемость крови, мочегонные средства. Запрещается одновременное использование Нимесила с анальгетиками и другими противовоспалительными средствами.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами, антитромбоцидными средствами, увеличивается риск развития кровотечений. При сочетании Нимесила с метатрексатом отмечается возникновение нежелательных побочных эффектов.

Особые указания

Препарат нельзя назначать во время беременности и грудного вскармливания. Активное вещество с легкостью проникает через плаценту к плоду и может вызвать различные нарушения его развития. Особенно опасно принимать Нимесил на ранних сроках, когда происходит закладка органов и систем будущего ребенка.

Прием препарата может вызвать у беременной женщины внутренние кровотечения и негативно повлиять на функционирование почек. Во время лактации действующее вещество способно проникать в материнское молоко и негативно влиять на состояние здоровья малыша.

Во время курса лечения Нимесилом может наблюдаться ухудшение зрения, в таких случаях прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться за консультацией и помощью к окулисту.

Пациентам, страдающим сахарным диабетом 2 типа, следует помнить, что препарат содержит в своем составе сахарозу и учитывать это при лечении. С осторожностью рекомендуется принимать Нимесил тем лицам, чья профессиональная деятельность требует повышенной внимательности и быстроты реакции. Если после приема препарата отмечается головокружение, повышенная сонливость, не рекомендуется управлять транспортным средством.

Категорически запрещается при лечении Нимесилом употреблять алкоголь. Это может привести к желудочно- кишечным кровотечениям, а ацетальдегид, вырабатывающийся при взаимодействии с этанолом, разрушает клетки печени и провоцирует развитие гепатита.

Если во время лечения препаратом появляются симптомы поражения печени: возникает сильное головокружение, появляется резкая боль в животе, рвота, кожный зуд, потемнение мочи, следует немедленно прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.

Препарат способен вызывать задержку жидкости в тканях и появление отеков, что неблагоприятно отражается на состоянии пациентов с повышенным артериальным давлением и сердечно - сосудистыми нарушениями.

В редких случаях возможно возникновение кожных реакций, грозящих серьезными осложнениями. Поэтому при появлении высыпаний и поражении слизистых оболочек, прием препарата прекращают и обращаются к врачу для корректировки курса лечения.