Лекарственная форма:   таблетки Состав:

1 таблетка содержит активное вещество - 111.1 мг тиаприда гидрохлорида (в пересчете на тиаприда основание - 100,0 мг). вспомога­тельные вещества: лактозы моногидрат (са­хар молочный) - 46.4 мг. крахмал картофель­ный - 1 8.0 мг. повидон (поливинилпирроли­дон низкомолекулярный медицинский)- 1.8 мг. магния стеарат - 2.7 мг.

Описание:

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым опенком цвет

плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа: Анти­психотическое средство(нейролептик) АТХ:   Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик); оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом, как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых 02-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых 02-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика:

После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме!,3 мкг/мл - достигается за 1 час.

Биодоступность таблеток составляет 75%. При приеме их непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.

Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, кумуляции не происходит. У животных отмечали проникновение препарата в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1:2.

Связь с белками плазмы и с эритроцитами слабая. Метаболизм тиаприда очень невелик: 70% дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный клиренс достигает 330 мл/минуту.

Показания:

У взрослых:

Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте.

У взрослых и детей старше 6 лет:

Различные типы хореи, синдром Жилля де ла Туретта.

У детей старше 6 лет:

Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата.

Диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли, например: пролактинома гипофиза и рак груди.

Диагностированная или подозреваемая феохромоцитома.

В комбинации с сультопридом.

Беременность (I триместр).

Период лактации.

Детский возраст (до 6 лет).

Гипертонический криз.

Выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.

В комбинации с лекарственными средствами, которые могут вызывать нарушение ритма сердца: антиаритмические препараты 1а класса ( , гидрохинидин, дизопирампд) и III класса ( , дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики ( , циамемазин, пимозид, ), а также со следующими препаратами: , бепридил, цизаприд, дифеманил, мизоластин, внутривенный , . (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"),

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность. При применении необходимо снизить дозу и усилить наблюдение (см. Способ применения и дозы);

Эпилепсии, в связи с возможностью понижения судорожного порога; Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;

Болезнь Паркинсона;

Совместное применение лекарственных средств, содержащих спирт;

В пожилом возрасте, при брадикардии (реже 55 уд./мин), гипокалиемии, врожденном удлинении интервала QT, а также при совместном применении препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию. снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QT.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.

Относительно влияния нейролептиков, применяемых во время беременности, на мозг плода, данных не имеется (предпочтительно не применять в ходе беременности).

Однако, если препарат все же применяется во время беременности, рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения.

При продолжительном лечении и/или применении высоких доз и/или при поздних сроках беременности оправдан контроль неврологических функций новорожденного.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время приема препарата.

Способ применения и дозы:

Только для взрослых и детей старше 6 лет.

Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, затем постепенно повышая ее.

Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте:

В пожилом возрасте: 50 мг два раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50 100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 м г.

Хорея, синдром Жилля де ла Туретта У взрослых: 300 - 800 мг/сутки

Лечение следует начинать с дозы - 25 мг в сутки, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы.

У больных с нарушенной функцией почек: если клиренс креатинина ниже 20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от тяжести почечной недостаточности: применяют половинную дозу при клиренсе креатинина 11-20 мл/мин и четверть дозы при клиренсе креатинина 10 мл/мин.

У детей старше 6 лет: 3-6 мг/кг/сутки

Интенсивный хронический болевой синдром.

Обычная доза для взрослых составляет 200 - 400 мг/сутки.

Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 ле г - доза составляет 100- 150 мг/сутки.

Побочные эффекты:

Астения, утомляемость

Сонливость

Бессонница

Ажитация, психомоторное возбуждение Апатические состояния Головокружение Головная боль

Синдром Паркинсона: тремор, повышение артериального давления, брадикинезия. гиперсаливация.

Значительно реже:

Ранняя дискинезия и дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия.

Эти симптомы обычно являются обратимыми после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонных средств.

Поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей) возникающая при длительном применении (антихолииергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров могут ухудшить состояние больного).

Г иперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (менее 0,2%): аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушения эякуляции,

Увеличение массы тела,

Удлинение интервала QT,

Мерцательная аритмия,

Постуральная гипотензия,

Злокачественный нейролептический синдром.

Передозировка:

Симптомы:избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы,

артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика.

Лечение:отмена препарата, промывание желудка (при отравлении таблетками),

симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг за жизненно важными функциями организма (особенно за сердечной деятельностью (риск удлинения интервала QT) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов - антихолинергическое лечение.

Поскольку слабо подвергается диализу, для удаления вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.

Взаимодействие:

При применении совместно с антиаритмическими препаратами возможно повышение риска развития желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии.

Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков.

Наблюдается совместный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. У больных, страдающих болезнью Паркинсона, рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда.

Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо больному, страдающему болезнью Паркинсона, получающему дофаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию при совместном приеме с тиапридом могут усиливать риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии. Совместный прием с антигипертензивными средствами увеличивает риск постуральной гипертензии. Препараты, угнетающие функции центральной нервной системы, при сочетанном приеме с тиапридом способствуют усилению угнетающего действия.

Особые указания:

Злокачественный нейролептический синдром: Злокачественный нейролептический синдром, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние, предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то, что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, видимо, являются предрасполагающими.

Действующее вещество

Тиаприд*(Tiapridum)

АТХ:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - нейролептическое .

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика

Биодоступность составляет 75%. Назначение непосредственно перед приемом пищи повышает биодоступность на 20%, а C max в плазме — на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.

После приема внутрь тиаприда в дозе 200 мг C max в плазме составляет 1,3 мкг/мл и достигается за 1 ч; после в/м введения 200 мг (2,5 мкг/мл) — за 30 мин.

Связывание с белками плазмы и эритроцитами слабое. Распределение в организме происходит быстро (менее 1 ч). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. При приеме таблеток кумуляции не происходит. У животных при изучении в виде таблеток отмечалось проникновение в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1:2; при применении раствора для внутривенного и внутримышечного введения тиаприд также проникает в грудное молоко (концентрация составляет 50% от плазменной).

Метаболизируется в печени. Метаболизм тиаприда очень невелик — 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Т 1/2 из плазмы составляет 2,9 ч у женщин и 3,6 ч у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный Cl достигает 330 мл/мин. При хронической почечной недостаточности степень снижения выведения соотносится с величиной Cl креатинина.

Показания препарата

Таблетки

Взрослым:

психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте;

интенсивный хронический болевой синдром.

Взрослым и детям старше 6 лет:

различные типы хореи;

синдром Жиля де ла Туретта.

Детям старше 6 лет: расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

Гиперкинетический и дискинетический синдром (в т.ч. при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков), паркинсонизме, сосудистого происхождения, поздние дискинезии):

острая и хроническая хорея;

нервный тик;

сенильная моторная неустойчивость;

головная боль (нейрогенного происхождения);

нарушение поведения (алкоголизм);

психомоторное возбуждение;

расстройства поведения в пожилом возрасте;

алкогольный психоз;

абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания);

хронический болевой синдром (в т.ч. артралгии, спастические боли в конечностях, боли у онкологических больных, боли невротического происхождения).

Противопоказания

повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата;

диагностированная или подозреваемая феохромоцитома;

беременность (I триместр);

период лактации;

детский возраст (для таблеток — до 6 лет; для раствора для внутривенного и внутримышечного введения — до 7 лет);

гипертонический криз;

выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.

диагностированные или подозреваемые пролактинзависимые опухоли, например пролактинома гипофиза и рак груди;

комбинация с сультопридом;

комбинация с дофаминергическими агонистами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона;

комбинация с ЛС, которые могут вызывать нарушение ритма сердца: антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульпирид, сульпирид, пимозид, галоперидол, дроперидол), а также со следующими препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин для в/в введения, спарфлоксацин, моксифлоксацин (см. «Взаимодействие»).

С осторожностью:

Общие для обеих лекарственных форм:

хроническая почечная недостаточность. При применении необходимо снизить дозу и усилить наблюдение (см. «Способ применения и дозы»);

эпилепсия, в связи с возможностью понижения судорожного порога;

сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;

болезнь Паркинсона;

пожилой возраст.

Для таблеток (дополнительно):

совместное применение ЛС, содержащих спирт;

при брадикардии (реже 55 уд/мин), гипокалиемии, врожденном удлинении интервала QT, а также при совместном применении препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд/мин), гипокалиемию, снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QT.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.

Относительно влияния нейролептиков, применяемых во время беременности, на мозг плода данных не имеется (предпочтительно не применять тиаприд в ходе беременности).

Однако, если препарат все же применяется во время беременности, рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения.

При продолжительном лечении и/или применении высоких доз и/или при поздних сроках беременности оправдан контроль неврологических функций новорожденного.

Неизвестно, проникает ли тиаприд в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время приема препарата.

Побочные действия

Для таблеток

Астения, утомляемость, сонливость, бессонница, ажитация, психомоторное возбуждение, апатические состояния, головокружение, головная боль, повышение АД, синдром Паркинсона — тремор, брадикинезия, гиперсаливация. Значительно реже: ранняя дискинезия и дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия. Эти симптомы обычно являются обратимыми после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонических средств. Поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей), возникающая при длительном применении (антихолинергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров, могут ухудшить состояние больного). Гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (менее 0,2%): аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушение эякуляции; увеличение массы тела, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия, постуральная гипотензия, злокачественный нейролептический синдром.

Сонливость, повышенная утомляемость, снижение мышечного тонуса, возбуждение, экстрапирамидные симптомы, злокачественный нейролептический синдром, ранние дискинезии (спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения) и поздние дискинезии; явления гиперстимуляции (усиление тревоги или обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики у пациентов с шизофренией); кожные аллергические реакции, ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, гиперпролактинемия, снижение потенции, гинекомастия, аменорея, галакторея, фригидность, гипертермия.

Взаимодействие

Для таблеток

При применении совместно с антиаритмическими препаратами, а также препаратами, вызывающими брадикардию и гипокалиемию, возможно повышение риска развития желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии. Совместный прием с антигипертензивными средствами увеличивает риск постуральной гипертензии.

Наблюдается взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. У больных, страдающих болезнью Паркинсона, рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда.

Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо больному, страдающему болезнью Паркинсона, получающему дофаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Препараты, угнетающие функцию ЦНС при сочетанном приеме с тиапридом, способствуют усилению угнетающего действия.

Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков.

Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС, бензодиазепины), а также ингибиторов АПФ и других гипотензивных ЛС. Несовместим с леводопой и этанолом.

Способ применения и дозы

Таблетки

Внутрь, только для взрослых и детей старше 6 лет. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, постепенно повышая ее.

Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте: взрослым — 200-300 мг/сут, курс лечения 1-2 мес; в пожилом возрасте — 50 мг 2 раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50-100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.

Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым — 300-800 мг/сут. Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы. У больных с нарушением функции почек при Cl креатинина <20 мл/мин, суточная доза препарата устанавливается в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11-20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин. Детям старше 6 лет — 3-6 мг/кг/сут.

Интенсивный хронический болевой синдром: обычная доза для взрослых составляет 200-400 мг/сут.

Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет: доза составляет 100-150 мг/сут.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

В/в или в/м .

Некупирующиеся боли: —200-400 мг/сут.

При делириозном (пределириозном) состоянии: каждые 4-6 ч в суточной дозе 400-1200 мг (максимально до 1800 мг).

При Cl креатинина <20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин — в 4 раза.

Детям в возрасте 7 лет и старше — по 100-150 мг/сут. Можно увеличить эту дозировку максимально до 300 мг/сут.

Передозировка

Для таблеток

Симптомы: избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг жизненно важных функций организма (особенно сердечной деятельности — риск удлинения интервала QT) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов — антихолинергическое лечение. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.

Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Симптомы: выраженный седативный эффект, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: отмена препарата, назначение холиноблокаторов.

Особые указания

Для таблеток

Злокачественный нейролептический синдром: характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, видимо, являются предрасполагающими.

Удлинение интервала QT: тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий; он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного длинного интервала QТ (комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QTc). Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ.

При экстрапирамидном синдроме , вызванном нейролептиками, вместо применения дофаминергических агонистов следует назначать антихолинергические препараты.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической или мезокортикальной системы. Оказывает анальгезирующее действие при интероцептивной и экстероцептивной боли. Обладает седативным действием, обусловленным блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотным действием, связанным с блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическим действием, обусловленным блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы низкое. Проникает через ГЭБ. T 1/2 составляет 3-4 ч. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде.

При почечной недостаточности замедляется выведение тиаприда из организма.

Показания активных веществ препарата Тиаприд

Ажитация, агрессивность, особенно при хроническом алкоголизме, у лиц пожилого возраста; устойчивый к терапии, выраженный болевой синдром; хорея, тики при болезни Туретта, тяжелые нарушения поведения, сопровождающиеся агрессивностью и ажитацией.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушения сна, ажитация, безучастность, головокружение, головные боли, синдром паркинсонизма; редко - спастическая кривошея, окулогирные кризы, акатизия, поздняя дискинезия; в отдельных случаях - ЗНС.

Со стороны эндокринной системы: редко - симптомы, обусловленные гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, увеличение молочных желез, боли в молочных железах, импотенция, нарушения достижения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT, ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях - аритмии типа "пируэт".

Противопоказания к применению

Наличие или подозрение на пролактинзависимые опухоли, феохромоцитому; повышенная чувствительность к тиаприду.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности тиаприд применяют только по абсолютным показаниям в минимальных эффективных дозах. Новорожденным, матери которых при беременности получали тиаприд, рекомендуется провести мониторинг функций ЦНС и ЖКТ.

Неизвестно, выделяется ли тиаприд с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при почечной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией из-за возможного понижения порога судорожной готовности.

С осторожностью применять при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, паркинсонизме, почечной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста.

Парентеральное введение проводят под контролем врача.

В период лечения тиапридом не следует применять леводопу, агонисты допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид), сультоприд; лекарственные средства, способные вызывать аритмии типа "пируэт" (антиаритмические средства I A и III классов, хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, сультоприд, дроперидол, галоперидол, пимозид, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, винкамин для в/в введения, а также галофантрин, морфлоксацин, пентамидин, спарфлоксацин).

Не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. опиоидных анальгетиков, антигистаминных средств, барбитуратов, бензодиазепинов), возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта.

Брутто-формула

C 15 H 24 N 2 O 4 S

Фармакологическая группа вещества Тиаприд

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

51012-32-9

Характеристика вещества Тиаприд

Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало — в этиловом спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее, антипсихотическое, анксиолитическое, нейролептическое, снотворное, седативное .

Избирательно блокирует дофаминовые D 2 -рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем (на D 1 -рецепторы действует слабо). Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола мозга; противорвотное — блокадой D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Устраняет дискинезии центрального происхождения. Подавляет продуктивную симптоматику, в т.ч. при органических заболеваниях головного мозга. Улучшает когнитивные функции у пожилых пациентов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при интеро- и экстерорецептивной боли. Потенцирует действие других нейролептиков, не усиливая экстрапирамидной симптоматики. Может понижать порог судорожной активности у больных эпилепсией.

При приеме внутрь быстро всасывается, прием пищи уменьшает абсорбцию. C max при приеме внутрь достигается через 1 ч, после в/м инъекции в дозе 200 мг — через 30 мин и составляет 2,5 мкг/мл. В крови практически не связывается с белками, слабо связывается с эритроцитами. Быстро (в течение менее 1 ч) распределяется по многим тканям и органам, проходит через ГЭБ и гематоплацентарный барьер. Умеренно подвергается биотрансформации: 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. T 1/2 составляет 2,9-3,6 ч. Выводится почками. При нарушении выделительной функции почек степень снижения экскреции соотносится с величиной клиренса креатинина.

Применение вещества Тиаприд

Гиперкинетический и дискинетический синдром (сосудистого происхождения, поздние дискинезии, синдром Туретта, острая и хроническая хорея, в т.ч. хорея Геттингтона, нервный тик), тремор, головная боль нейрогенного происхождения, выраженный болевой синдром, психомоторная неуравновешенность/возбуждение, в т.ч. в пожилом возрасте, расстройства поведения (реактивные, в пожилом возрасте, при алкоголизме, в т.ч. агрессивность), острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным бензамида, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Эпилепсия, выраженная почечная недостаточность, болезнь Паркинсона, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Тиаприд

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, возбуждение, поздняя дискинезия, острый нейролептический синдром (акатизия, спастические реакции, тризм, глазодвигательные нарушения, ригидность мышц и др.), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия до 40 °C, генерализованная ригидность мышц, соматовегетативные нарушения).

Со стороны мочеполовой системы: аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.

Прочие: ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает действие ЛС , угнетающих ЦНС (опиоидные анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС , бензодиазепины), клонидина. При одновременном применении с гипотензивными средствами, в т.ч. ингибиторами АПФ , возрастает риск ортостатической гипотензии. Несовместим с алкоголем и леводопой.

Это антипсихотический препарат, обладающий седативным, анальгезирующим и снотворным эффектом. Он помогает при болях разной этиологии и подавляет агрессию, раздражение и иные психомоторные нарушения, особенно у алкоголиков и пожилых пациентов.

Международное непатентованное название

Тиаприд (латинское наименование – Tiapride)

Атх и регистрационный номер

N05AL03. Р№: ЛСР-007835/08.

Фармакотерапевтическая группа

Нейролептические антипсихотические препараты

Механизм действия

Средство имеет выраженное анальгетическое действие и позволяет избавиться и от экстероцептивной, и от интероцептивной боли. Блокада рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы обеспечивает антипсихотический эффект. Фармакодинамика седативного действия связана с блокадой адренорецепторов ствола ГМ.

Фармакокинетика препарата стандартна. Метаболизируется он в печени. Длительность полувыведения – больше 3 часов у мужчин, меньше 3 часов – у женщин. 70% медикамента выводится почками.

Состав и форма выпуска Тиаприда

Лекарство продается в 2 формах: инъекционный раствор и таблетки. Пилюли классической формы, белой расцветки, продаются в темных банках из стекла или ячеистых упаковках, помещенных в картонную пачку.

Раствор прозрачный или чуть окрашен. Расфасован в ампулы по 2 мл, которые находятся в пачках в комплекте со скарификатором или ампульным ножом.

Активный компонент медикамента – гидрохлорид тиапридовый. К вспомогательным веществам относятся следующие:

• в таблетках: стеарат магния, моногидрат лактозы, крахмал (картофельный), повидон;
• в растворе: инъекционная вода, натриевый хлорид.

Показания к применению

Таблетированная форма препарата назначается при наличии таких состояний:

• интенсивные и хронические боли;
• повышенная нервозность;
• разные формы хореи;
• синдром Жиля де ла Туретта.

Подросткам эти таблетки иногда выписывают при расстройствах поведения, которые сопровождаются агрессивностью и ажитацией.

Инъекционный раствор применяется в следующих случаях:

• психомоторная возбудимость;
• тремор;
• головные боли, имеющие нейрогенное происхождение;
• боли при онкологии;
• болезненность невротического происхождения;
• нервные тики;
• алкогольная зависимость;
• абстинентный синдром (при наркомании и интоксикациях спиртными напитками);
• старческие поведенческие расстройства;
• алкогольный психоз;
• старческая деменция;
• заболевания головного мозга;
• стрессовые состояния после хирургических вмешательств.

Противопоказания Тиаприда

Обе формы препарата имеют такие ограничения к применению:

• грудное вскармливание и беременность;
• феохромоцитома;
• острая форма недостаточности печени и почек;
• гипертонический криз;
• повышенная чувствительность к препарату.

Дополнительными противопоказаниями для таблеток являются:

• возраст младше 6 лет;
• сочетание с Сультопридом;
• опухоли (пролактинзависимые);
• сочетание с дофаминергическими агонистами.

Относительными противопоказаниями к использованию обеих форм медикамента являются:

• брадикардия;
• эпилепсия;
• болезни желудка;
• сердечно-сосудистые заболевания;
• наследственное увеличение интервала QT;
• сочетание со спиртосодержащими средствами.

Способ применения и дозировка Тиаприда

Препарат принимается внутрь (таблетки) и инъекционным способом (раствор).

Таблетки

• при хронических болях (например, головная боль напряженного типа): от 200 до 400 мг в день;
• повышенная возбудимость и агрессия: от 200 до 300 мг в день взрослым и по 50 мг 2 раза в день пожилым пациентам;
• поведенческие расстройства у подростков: по 100-160 мг в день.

Раствор

Изначально препарат следует принимать в минимальной дозе, после чего она должна постепенно увеличиваться.

Раствор вводится внутривенно или внутримышечно в следующих дозах:

• некупирующийся болевой синдром: по 200-350 мг в день;
• делириоз и пределириоз: по 350-1200 мг в день равными частями с интервалом в 5-6 часов.

Предельная ежедневная доза – 1800 мг.

Особые указания

Пациентам с гипокалиемией терапию необходимо заранее скорректировать. При лечении препаратом требуется тщательный контроль течения болезни, показателей ЭКГ. Также необходимо следить за нарушениями электролитного равновесия.

При появлении экстрапирамидного синдрома дофаминергические лекарства нужно заменить антихолинергическими.

При беременности и лактации

Беременным женщинам пользоваться медикаментом следует в минимальных дозах и только после назначения врачом. Детям, матери которых во время их вынашивания использовали это лекарство, желательно обследовать ЖКТ и ЦНС.

В детском возрасте

Влияние препарата на растущий организм не имеет никаких официальных подтверждений. Однако нежелательно его давать детям до 6 лет.

В пожилом возрасте

В инструкции по применению сказано, что пациентам преклонного возраста следует осторожно пользоваться лекарством. При этом врач назначает им минимальные дозировки.

При нарушениях функции печени

При наличии печеночной недостаточно пользоваться медикаментозным средством нежелательно.

При нарушениях функции почек

При проблемах с этими органами препарат принимать нужно осторожно и в минимальных дозировках, а при развитии побочных реакций сразу же обратиться к доктору.

Побочные эффекты

Таблетированная форма препарата может вызвать следующие побочные эффекты:

• болезненность в груди;
• мерцательная аритмия;
• гиперпролактинемия, аменорея, набухание груди, галакторея, нарушение эякуляции и импотенция;
• апатические состояния, утомляемость, повышение артериального давления, тремор, головокружение;
• дистония, акатизия, спастическая кривошея;
• нейролептический синдром (злокачественный).

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения способен вызывать:

• поздние и ранние дискинезии;
• уменьшение мышечного тонуса;
• повышенное психомоторное возбуждение, утомляемость, сонливость;
• гиперпролактинемия и гинекомастия;
• гипертермия;
• высыпания и зуд кожи.

Влияние на управление транспортным средством

При лечении медикаментом нежелательно заниматься деятельностью, которая предполагает повышенную концентрацию внимания. Это касается и управления авто и другим механическим оборудованием.

Передозировка

Превышение рекомендуемых доз препарата может привести к угнетению сознания, артериальной гипотензии, сонливости и экстрапирамидным расстройствам. Терапия в такой ситуации направлена на устранение симптомов и начинается с промывания желудка и отмены лекарства.

Лекарственное взаимодействие

Повышает эффективность медикаментов, подавляющих работу ЦНС.

При одновременном использовании противопаркинсонических препаратов следует проконсультироваться с доктором.

Совместимость с алкоголем

При одновременном приеме со спиртными напитками и лекарствами с этанолом повышается седативный эффект нейролептиков. Поэтому сочетать рассматриваемый медикамент с ними крайне нежелательно.

Условия отпуска из аптек

Отпускается препарат исключительно по медицинскому рецепту.

Цена

Стоимость средства варьируется от 1050 до 1260 рублей за 1 пачку в зависимости от региона и точки продаж.

Условия хранения

Хранить медикамент следует в защищенном от влаги и света месте, температура не должна превышать +30°C.

Срок годности

Препарат сохраняет фармацевтическую активность в течение 5 лет с момента производства.

Фирма производитель

Изготавливает препарат фармацевтическая корпорация “Органика”.

Аналоги

Если есть противопоказания к приему средства или его не оказалось в аптеке, то заменой могут быть синонимы (лекарства, в составе которых есть такое же действующее вещество):

• Солиан;
• Бетамакс;
• Просульпин;
• Тиапридал;
• Сульпирид.