1200000 ЕД - Флаконы объемом 10 мл (100) - коробки картонные.
1200000 ЕД - Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Неактивен в отношении штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу.

Оказывает пролонгированное действие.

Фармакокинетика

При в/м введении медленно всасывается из места инъекции, обеспечивая пролонгированное действие. Плохо проникает через ГЭБ. Метаболизируется путем гидролиза до бензилпенициллина. Вследствие длительной абсорбции, бензилпенициллин обнаруживается в моче в течение 12 недель после введения разовой дозы.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к бензатина бензилпенициллину возбудителями, в т.ч. , фрамбезия, пинта, острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция; профилактика обострений ревматизма, скарлатины (после контакта с больными), рожи; профилактика инфекционных осложнений после тонзиллэктомии или экстракции зубов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бензатина бензилпенициллину и другим антибиотикам пенициллинового ряда.

Дозировка

Вводят в/м. Для взрослых разовая доза варьирует от 300 000 ЕД до 2.4 млн.ЕД, для детей разовая доза - 5000-10 000 ЕД/кг. Частота и длительность применения зависят от этиологии заболевания.

Побочные действия

Cо стороны системы кроветворения: , тромбоцитопения, лейкопения, нарушения свертывания крови.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: при длительном лечении возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь на слизистых оболочках, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, стоматит, глоссит, в исключительных случаях - анафилактические и анафилактоидные реакции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с НПВС (в частности, с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами) следует иметь в виду возможность развития конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

В комбинации с антибиотиками, действующими бактериостатически, отмечается уменьшение бактерицидного действия бензатина бензилпенициллина.

Комбинация с другими антибиотиками возможна только при ожидаемом синергизме действия.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, в случае предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной ), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Беременность и лактация

Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Ретарпен — пролонгированный антибиотик пенициллинового ряда, предназначенный для лечения инфекций, вызванных чувствительной к его влиянию флорой. Действующее вещество медикамента разрушается под влиянием выделяемой некоторыми бактериями пенициллиназы, поэтому перечень показаний к применению ограничен достаточно тяжелыми заболеваниями.

Доказана эффективность Ретарпена при боррелиозе, сифилисе. Средство часто назначают для лечения и профилактики ревматоидных осложнений, спровоцированных стрептококковой флорой.

Устойчивые концентрации активного ингредиента сохраняются на протяжении 2-4 недель после применения, что обеспечивает выраженный терапевтический эффект. Но именно поэтому лекарство не прописывают при бактериальных заболеваниях легкой и умеренной степени тяжести (поражения ЛОР-органов, мочевыделительного тракта, легких, бронхов и т.д.).

Информация о производителе медикамента

Выпускается Ретарпен (международное название Retarpen) фармацевтической компанией Sandoz (Австрия), подразделением корпорации Novartis. Sandoz является одним из крупнейших мировых производителей антибиотиков. Фирма лидирует по выпуску антибактериальных средств класса пенициллинов, в том числе в комбинации клавулановой кислотой (торговое наименование Амоксиклав).

Инструкция по применению

Специалисты категорически запрещают самостоятельное использование любых антибактериальных препаратов. Это же касается и Ретарпена. Медикамент предназначен для применения по специально разработанной схеме для лечения серьезных инфекций. Самолечение противопоказано, так как неправильная доза и несоблюдение протокола терапии может вызвать резистентность бактериальной флоры. Перед началом терапевтического курса необходимо ознакомиться с инструкцией по применению.

Состав и лекарственная форма

Медикамент выпускается в виде лиофилизата (порошка) для приготовления раствора для инъекционного введения. Уколы делают внутримышечно в дозе, обозначенной врачом. Производителем предусмотрена дозировка в 2,4 или 1,2 МЕ активного компонента.

Описание и состав

Действующее вещество — бензатина бензилпенициллин в виде лиофилизата, расфасованного во флаконы. Дополнительно в состав лекарства входят и вспомогательные компоненты, обеспечивающие поддержание терапевтических свойств на протяжении срока хранения — натрия цитрат, маннитол, симетикон.

Фармакологическая группа

В соответствии с общепринятой в медицине и фармации системе классификации, Ретарпен является антибактериальным препаратом (антибиотиком) пролонгированного действия класса β-лактамных пенициллинов.

Аспекты фармакодинамики

Действие активного вещества связано с его влиянием на внешнюю клеточную мембрану бактерий. Бензатина бензилпенициллин ингибирует синтез структурных компонентов оболочки в процессе развития микроорганизма, вызывая таким образом необратимое уничтожение патогенной флоры. Средство оказывает бактерицидный эффект, сохраняющийся на протяжении длительного периода.

В инструкции по применению описаны механизмы развития лекарственной резистентности. К их числу относят разрушение активного компонента препарата β-лактамазами (этот фермент обычно продуцируется стафилококками). Грамотрицательные бактерии отличаются по структуре клеточной мембраны, что снижает терапевтическую эффективность Ретарпена. Также сообщается о развитии устойчивости в результате мутации патогенов.

Параметры фармакокинетики

Абсорбция . После внутримышечного укола всасывание активного компонента происходит достаточно медленно. Поэтому при большинстве заболеваний достаточно 1-2 инъекций на протяжении месяца. Пиковые плазменные концентрации отмечают спустя сутки у детей и 48 часов у взрослых.

Распределение . Порядка 50-55% введенного количества лекарственного вещества связывается с белками плазмы. При назначении медикамента в высоких дозировках, бензилпенициллин обнаруживают в труднодоступных тканях — сердечных клапанах, костях, цереброспинальной и плевральной жидкости. Проникает через плацентарный барьер и попадает в фетальный кровоток, в высоких концентрациях находится с амниотической жидкости. Объем распределения — 0,3-0,4 л/кг у взрослых и 0,75 л/кг у детей.

Биотрансформация . Лекарство практически не подвергается метаболическим превращениям.

Элиминация . До 80% общего количества действующего вещества выводится в изначальном виде, преимущественно почками (85-95%) с уриной, оставшаяся доза — в конъюгированном состоянии с желчью.

Параметры фармакокинетики могут изменяться у новорожденных детей из-за недостаточного развития печени и почек, пациентов с нарушениями функций данных органов, больных пожилого возраста.

Информация об основном действующем компоненте

Бензатина бензилпенициллин — вещество природного происхождения со сложной химической структурой. Эмпирическая формула — С48Н56N6О8S2. Код по АТХ J01СЕ08.

Соединение проявляет бактерицидную активность в отношении следующих представителей патогенной флоры:

• стафилококков (не продуцирующих пенициллиназу);
• стрептококков;
• пневмококков;
• коринебактерий;
• клостридий;
• актиномицетов;
• возбудителей гонореи;
• трепонем.

Но с учетом особенностей применения и продолжительности действия, бензатина бензилпенициллин часто назначают при инфекциях, спровоцированных стрептококками или трепонемой.

Показания к применению

Ретарпен прописывают при следующих заболеваниях:

• рожистое воспаление;
• острое и латентное течение сифилиса;
• болезнь Лайма (клещевой боррелиоз);
• тропическая гранулема (иногда заболевание называют невенерическим сифилисом);
• пинта (инфекция, вызванная Treponema carateum).

Лекарственное средство также назначают и в профилактических целях для предупреждения:

• ревматических (аутоиммунных) осложнений стрептококковой инфекции, включая поражения почек, миокарда, хрящевой ткани;
• сифилиса, скарлатины (после контактирования с больным человеком);
• рожистого воспаления.

Есть данные об эффективности медикамента при лечении ангины и скарлатины. Но при неосложненном течении данных патологий многие врачи предпочитают заменить Ретарпен другим антибиотиком широкого спектра действия в форме таблеток.

Перечень противопоказаний и ограничений к использованию

Не назначают при индивидуальной повышенной чувствительности к антибиотикам из группы пенициллинов, цефалоспоринов и β-лактамов; аллергической реакции на соевый белок (содержится во вспомогательных ингредиентах).

С осторожностью медикамент применяют при аллергических заболеваниях (рините, поллинозе, контактных дерматитах и т.д.). Использование Ретарпена нецелесообразно при инфекциях, вызванных чувствительной к действию препарата флорой, но требующих высоких концентраций антибиотика в спинномозговой жидкости.

Особенности дозировки

Доза и продолжительность терапии зависит от типа и тяжести инфекции, возраста и функциональной активности печени пациента.

• взрослые и подростки: по 1,2 МЕ разведенного медикамента раз в 7 дней;
• дети с массой тела больше 30 кг: доза составляет 1,2 МЕ еженедельно;
• дети с весом до 30 кг: 600 МЕ в неделю.

Продолжительность лечения должна быть определена таким образом, чтобы предотвратить рецидив стрептококковой инфекции. При неосложненных болезнях достаточно однократного введения лекарственного раствора.

Ретарпен используется внутримышечно. Укол делают в верхнюю часть ягодицы, иглу вводят под прямым углом, стараясь избегать зоны расположения крупных кровеносных сосудов. При возникновении кровотечения или сильной боли, инъекцию останавливают.

Пациенты часто задают вопрос, чем разводить лиофилизат Ретарпена. Препарат нельзя смешивать ни с чем, кроме воды для инъекций (противопоказано сочетание в одном шприце с местными анестетиками, физраствором и др.). Для приготовления инъекции необходима ампула растворителя объемом 5 мл. В результате образуется суспензия, которую используют сразу же. Препарат вводят медленно, при необходимости делают два укола в разные ягодицы.

Диагноз	Особенности дозировки и использования
Сифилис (манифестация заболевания или вторичная стадия)	Взрослые и подростки: 2,4 МЕ однократно Дети: 50 000 МЕ/кг однократно (но не более 2,4 МЕ в общем) Повторный курс терапии необходим при дальнейшем прогрессировании заболевания (лабораторные и объективные признаки)
Латентный серопозитивный сифилис	Взрослые и подростки: 2,4 МЕ раз в неделю Дети: 50 000 МЕ/кг еженедельно Общая продолжительность терапии: 3 недели (3 инъекции)
Врожденный сифилис (без неврологических симптомов)	Младенцы (начиная с первого дня жизни): 50 000 МЕ/кг однократно
Невенерический сифилис, пинта	Взрослые и подростки: 1,2 МЕ Дети с весом свыше 30 кг: 1,2 МЕ Дети с массой тела до 30 кг: 600 000 МЕ Препарат вводится однократно
Профилактика ревматоидной лихорадки, гломерулонефрита на фоне стрептококковой инфекции, рожистого воспаления	Взрослые и подростки: 1,2 МЕ каждые 21-28 дней Дети с массой до 30 кг: 1,2 МЕ раз в 3-4 недели Дети с весом до 30 кг: 600 000 МЕ каждые 3-4 недели Продолжительность лечения определяется следующим образом: Без поражения сердца: на протяжении 5 лет или до достижения 21 года. При поражении сердца: как минимум 10 лет или до 21 года. Персистирующее поражение сердца: по крайней мере 10 лет или до достижения 40-летнего возраста. Иногда требуется внеочередная профилактика
Дозировка у отдельных категорий пациентов
Клиренс креатинина 100-60 мл/мин Уровень креатинина в сыворотке 0,8-15	Дозу оставляют без изменений
Клиренс креатинина 5 -10 мл/мин Уровень креатинина в сыворотке 1,5-8,0	Дозировку снижают на 25%
Клиренс креатинина до 10 мл/мин Уровень креатинина в сыворотке 15	Дозу уменьшают на 50-80%, при этом объем раствора делят на 2-3 инъекции

Возможные нежелательные реакции

Перечень наиболее распространенных побочных эффектов включает:

• кандидозы;
• обострение бактериальных инфекций (при неправильном подборе дозы или резистентности возбудителя);
• аллергические реакции вплоть до анафилактического шока с летальным исходом;
• расстройства стула;
• боль, отек в месте инъекции.

Также возможны осложнения, связанные с массивным выделением токсинов в результате гибели большого количества патогенной флоры.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное назначение Ретарпена с антибиотиками возможно только для повышения результатов терапии. При этом прописывают антибактериальные средства другой группы для расширения спектра бактерицидного действия.

Параллельный прием НПВС замедляет элиминацию бензилпенициллина из организма.

С осторожностью применяют медикамент с цитостатиками (в частности, с метотрексатом) из-за риска повышение токсического влияния последних.

Ретарпен усиливает эффект антикоагулянтов, что может вызвать неконтролируемое кровотечение.

При одновременном применении с гормональными противозачаточными средствами необходимо использовать другие методы контрацепции.

Салицилаты и диуретики увеличивают уровень антибактериального вещества в крови, что повышает вероятность осложнений.

Совместимость с алкоголем

Спиртное противопоказано из-за риска появления побочных действий со стороны печени.

Особые указания и меры предосторожности

Медикамент предназначен только для внутримышечных инъекций. Перед первой процедурой необходимо убедиться в отсутствии аллергической реакции. Пациентам с аллергией в анамнезе (в том числе и пищевой) средство вводят в условиях стационара при наличии всех необходимых медикаментов для купирования анафилаксии.

Только по жизненным показаниям Ретарпен прописывают больным с поражениями системы кроветворения, вирусом Эпштейна — Барра, нарушениями функции почек и печени, микозами.

На фоне сахарного диабета замедляется абсорбция лекарственного вещества.

После инъекции пациент должен оставаться под медицинским контролем на протяжении 12 часов. Если Ретарпен применяют для лечения сифилиса, после первого укола возможны:

• головные боли;
• приливы потливости;
• повышение температуры;
• тремор;
• боли в мышцах и суставах;
• тошнота и рвота;
• колебания артериального давления;
• повышение ритма сердцебиения.

Перечисленные симптомы проходят самостоятельно и не требуют прекращения лечения.

При продолжительном курсе терапии обязателен контроль параметров работы почек и печени. По объективным симптомам и анализу крови оценивают эффективность проводимого лечения.

При случайном введении лекарственного раствора антибиотика в вену или артерию необходимо предпринять меры для предупреждения риска осложнений и кожных реакций.

При появлении длительного расстройства стула следует исключить псевдомембранозный колит.

Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, поэтому средство назначают только после оценки соотношения риск/польза. Также активное лекарственное вещество попадает в грудное молоко, что требует приостановки лактации.

В день инъекции (и последующие 24-48 часов) необходимо воздержаться от управления автомобилем и работы, требующей концентрации внимания.

Передозировка

Условия хранения

При комнатной температуре.

Срок годности

Составляет 4 года.

Прекращение терапии

Возможно по усмотрению врача после получения результатов лабораторных исследований и полного устранения патогенной флоры.

Аналоги

Аналогами Ретарпена по составу и форме выпуска являются следующие препараты:

• Экстенциллин (Extencilline), производства Sanofi Aventis, Франция;
• Бициллин 1, выпускается в России компанией Синтез.

Ретарпен отличается максимальной биодоступностью и терапевтической эффективностью. Это позволяет устранить патогенную флору уже после первой инъекции, не допустить осложнений и максимально сократить курс лечения. По отзывам специалистов, Бициллин 1 в разы уступает по клинической результативности своим оригинальным аналогам. Поэтому необходимо придерживаться установленной схемы терапии. В любом случае, чем заменить Ретарпен, может решить только лечащий врач.

Цена и где купить

В продаже в отечественных аптеках медикамента нет, так как антибиотик не зарегистрирован на территории в России. Существует вариант заказать у посредников, которые могут купить и организовать доставку Ретарпена в нужном количестве и необходимой дозировке из Европы.

Учитывая большой срок годности и условия хранения часто лекарство уже есть в наличии на складах в Москве или Санкт-Петербурге. В таком случае средство отправят вскоре после оформления заказа через интернет или по телефону. В большинстве случаев препарат приобретают непосредственно в Германии, крайне редко — в Польше. Примерная цена одного флакона Ретарпена составляет 60 евро. Стоимость будет ниже при одновременном заказе нескольких упаковок.

Ретарпен – антибиотический препарат из группы пенициллинов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме порошка для приготовления инъекционного раствора.

1 флакон содержит активное вещество – бензатина бензилпенициллин:

• Ретарпен 1,2 – 1,2 млн МЕ (по 10 мл во флаконах, 1 или 100 флаконов в картонных коробках);
• Ретарпен 2,4 – 2,4 млн МЕ (по 15 мл во флаконах, 1 или 50 флаконов в картонных коробках).

Показания к применению

Ретарпен назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию препарата микроорганизмами, таких как:

• Пинта, фрамбезиия;
• Сифилис (в качестве монотерапии);
• Острый тонзиллит, скарлатина.

Также препарат применяют для профилактики в следующих случаях:

• Повторные атаки после острой ревматической лихорадки;
• Раневые инфекции;
• Рецидивы рожи;
• Инфекции после экстракции зубов или при тонзиллэктомии.

Противопоказания

Применение Ретарпена противопоказано при повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам (пециллинам и цефалоспоринам).

Препарат следует назначать с осторожностью, если у больного:

• Псевдомембранозный колит;
• Склонность к аллергическим реакциям;
• Почечная недостаточности.

Применять Ретарпен беременным женщинам можно только в случае, когда предполагаемая польза для матери выше потенциального риска для плода.

При необходимости назначения препарата кормящим женщинам следует решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка

Препарат вводят глубоко внутримышечно (внутривенное введение запрещено).

При сифилисе Ретарпен взрослым назначают:

• Для превентивного лечения – однократно 2,4 млн МЕ;
• При первичном – 2 инъекции с интервалом 7 дней по в дозировке 2,4 млн МЕ;
• При раннем скрытом и вторичном – 3 инъекции с интервалом 7 дней по 2,4 млн МЕ.

Для профилактической терапии ребенка, рожденного больной сифилисом матерью, не проходившей лечение, Ретарпен назначают по 3 инъекции с интервалом 7 дней в дозе 5000 МЕ/кг массы тела. Дозировку нужно разделить пополам и вводить в разные ягодицы. Для профилактической терапии ребенка в связи с серорезистентностью или недостаточным лечением матери вводят 2 инъекции с интервалом 7 дней.

Для лечения пинты и фрамбезии (эндемических трепонематозов) назначают:

• Детям – однократно по 1,2 млн МЕ;
• Взрослым – по 2,4 млн МЕ.

При других инфекциях (раневые инфекции в острой фазе, рожа, скарлатина, острый тонзиллит) в зависимости от тяжести состояния назначают:

• Детям младше 12 лет – каждые 3 дня по 600 тыс. МЕ или каждые 2-4 недели по 1,2 млн МЕ;
• Взрослым – 1 раз в неделю 1,2 млн МЕ или 2,4 млн МЕ.

Для профилактики развития повторных атак после острой ревматической лихорадки Ретарпен применяют 1 раз в 3 недели:

• Детям с массой тела меньше 25 кг – по 600 тыс. МЕ;
• Детям с массой тела больше 25 кг – по 1,2 млн МЕ;
• Подросткам и взрослым – по 2,4 млн МЕ.

Продолжительность профилактики устанавливается врачом индивидуально.

При назначении препарата больным с нарушениями функции почек возможна коррекция режима дозирования, определяемая величиной клиренса креатинина:

• При КК 10-50 мл в минуту – 75% рекомендуемой суточной стандартной дозы;
• При КК меньше 10 мл в минуту – 25-50%.

Взрослым для профилактики рецидивов рожи при сезонных рецидивах ежегодно назначают 1 раз в 4 недели по 2,4 млн МЕ в течение 3-4 месяцев. При частых рецидивах препарат вводят 1 раз в 3-4 недели по 2,4 млн МЕ на протяжении 2-3 лет. Детям назначают 1 раз в 2 недели по 600 тыс. МЕ или каждые 3-4 недели по 1,2 млн МЕ.

Взрослым для профилактики инфекций после экстракции зубов или тонзиллэктомии препарат вводят каждые 1-2 недели до полного выздоровления по 2,4 млн МЕ, детям – по 600 тыс. МЕ.

Побочные действия

При применении Ретарпена возможно развитие аллергических реакций: затруднения дыхания, крапивницы, болей в суставах, лихорадки, эксфолиативного дерматита, ангионевротического отека, многоформной эритемы, анафилаксии.

При терапии сифилиса может развиться реакция Яриша-Герскгеймера, что связано с высвобождением эндотоксинов.

Во время лечения Ретарпеном возможны такие реакции со стороны отдельных систем и органов:

• Система кроветворения. Часто – обратимая анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
• Пищеварительная система. Часто – стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз; редко – умеренное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови; в отдельных случаях – псевдомембранозный колит;
• Прочее. Редко – острый интерстициальный нефрит; при продолжительном применении может развиваться суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Применение бета-лактамных антибиотических препаратов в высоких дозировках, особенно при почечной недостаточности, может стать причиной энцефалопатии (судороги, двигательные расстройства, нарушение сознания).

У детей могут развиваться местные реакции на введение Ретарпена.

Особые указания

Препарат нельзя вводить подкожно, эндолюмбально, внутривенно и внутриполостно.

При случайном внутрисосудистом введении Ретарпена могут отмечаться нарушения в виде преходящего чувства тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Во избежание этого, перед внутримышечным введением, нужно провести аспирацию для выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Если при терапии венерических болезней есть подозрение на сифилис, перед началом лечения и затем на протяжении 4 месяцев следует проводить микроскопические и серологические исследования.

Из-за возможности возникновения грибковых заболеваний во время терапии рекомендуется дополнительно принимать витамины С и группы В, а при необходимости – леворин и нистатин.

При назначении препарата больным, придерживающимся диеты с ограничением потребления соли, нужно учитывать, что содержание натрия на 600 тыс. МЕ Ретарпена составляет 0,24 ммоль или 5,5 мг.

При развитии любых аллергических реакций введение препарата прекращают и назначают соответствующее лечение. Во время терапии могут развиваться тяжелые аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока). При указании на повышенную чувствительность к пенициллину в анамнезе препарат категорически противопоказан.

В 5-10% случаях отмечалась перекрестная аллергическая реакция между цефалоспоринами и пенициллинами, в связи с чем при указании на аллергические реакции на цефалоспорины в анамнезе назначение пенициллинов противопоказано.

Нужно учитывать, что применение Ретарпена в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению резистентных штаммов возбудителей.

При одновременном применении Ретарпена отмечается:

• Антагонизм действия – бактериостатические антибиотики (линкозамиды, хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины);
• Синергизм действия – бактерицидные антибиотики (циклосерин, цефалоспорины, рифампицин, ванкомицин, аминогликозиды).

При одновременном применении с аллопуринолом увеличивается риск развития кожной сыпи (аллергические реакции).

Аналоги

Аналогами Ретарпена являются по активному веществу – Бензициллин-1, Бициллин-1, Экстенциллин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре до 25 °C.

Срок годности препарата – 4 года.

порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения 2.4 млн.МЕ: фл. 1 или 50 шт.
Рег. №: 1120/94/99/05/07/10 от 09.07.2010 - Действующее

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: симетикон, маннит, повидон, буфер цитратный изотонический.

Флаконы вместимостью 15 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 15 мл (50) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата РЕТАРПЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 18.04.2007 г.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы пенициллинов типа G, разрушающийся пенициллиназой, пролонгированного действия. Механизм бактерицидного действия на чувствительные микроорганизмы обусловлен подавлением синтеза мукопептидов клеточной оболочки.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов : Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек:

• Actinomyces israelii, Bacillus anthracis, Clostridium spp.;
• грамотрицательных микроорганизмов : Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также в отношении Treponema spp., вызывающих сифилис и фрамбезию. Эффективен также в отношении Streptococcus pyogenes A.

К препарату устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. C max в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T 1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию бензатина бензилпенициллина в крови:

• на 14-й день после введения препарата в дозе 2.4 млн.МЕ концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл. Диффузия препарата в жидкости организма полная, диффузия в ткани очень слабая. Связывание с белками плазмы - 40-60%. В небольших количествах проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется в организме незначительно. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33% введенной дозы.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• сифилис (в качестве монотерапии);
• фрамбезия, пинта;
• острый тонзиллит, скарлатина.

Профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• повторные атаки после острой ревматической лихорадки;
• рецидивы рожи;
• раневая инфекция;
• инфекции при тонзиллэктомии или после экстракции зубов.

Режим дозирования

Препарат вводят глубоко в/м. Нельзя вводить в/в!

Для приготовления суспензии для в/м введения во флакон следует ввести 5 мл воды для инъекций в аспетических условиях. Перед применением тщательно перемешать, прокатывая флакон между ладонями рук, стараясь избегать образования обильной пены. Приготовленная суспензия может храниться в холодильнике не более 24 ч.

При сифилисе взрослым для превентивного лечения назначают по 2.4 млн.МЕ однократно; при первичном сифилисе препарат назначают в дозе 2.4 млн.МЕ 2 раза по 1 в/м инъекции с интервалом 7 дней; при вторичном и раннем скрытом сифилисе - в дозе 2.4 млн.МЕ 3 раза по 1 в/м инъекции с интервалом 7 дней.

Для профилактической терапии ребенка, рожденного нелеченой матерью, больной сифилисом , препарат назначают в дозе 5000 МЕ/кг массы тела по 1 в/м инъекции с интервалом 7 дней. Курс - 3 инъекции. Дозу следует разделить пополам и ввести в разные ягодицы.

Для профилактической терапии ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью - по 1 инъекции в/м с интервалом 7 дней. Курс - 2 инъекции.

Для лечения фрамбезии и пинты (эндемических трепонематозов) взрослым - по 2.4 млн.МЕ; детям назначают однократно по 1.2 млн.МЕ.

При прочих инфекциях (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневые инфекции в острой фазе) взрослым назначают 1.2 млн.МЕ или 2.4 млн.МЕ 1 раз в неделю; детям до 12 лет - по 600 тыс.МЕ каждые 3 дня или 1.2 млн.МЕ каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции.

Для профилактики повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки взрослым и подросткам назначают по 2.4 млн.МЕ 1 раз в 3 недели;

детям с массой тела более 25 кг - 1.2 млн.МЕ 1 раз в 3 недели;

детям с массой тела менее 25 кг - по 600 тыс.МЕ 1 раз в 3 недели. Длительность профилактики устанавливают индивидуально.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина. При КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% рекомендуемой суточной стандартной дозы; при КК менее 10 мл/мин - 25-50%.

Для профилактики рецидивов рожи взрослым при сезонных рецидивах назначают по 2.4 млн.МЕ 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 мес ежегодно; при частых рецидивах - 2.4 млн.МЕ 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет; детям - по 600 тыс.МЕ 1 раз в 2 недели или по 1.2 млн.МЕ каждые 3-4 недели.

Для профилактики инфекций после тонзиллэктомии или экстракции зубов взрослым - по 2.4 млн.МЕ; детям - по 600 тыс.МЕ. Препарат вводят каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, затруднение дыхания, анафилаксия.

При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герскгеймера.

Со стороны системы кроветворения: обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз;

редко - умеренное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови;

в отдельных случаях - псевдомембранозный колит.

Прочие: редко - острый интерстициальный нефрит;

при длительном применении возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Применение бета-лактамных антибиотиков в высоких дозах может вызвать (особенно при почечной недостаточности) развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные расстройства, судороги).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Бензатина бензилпенициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Особые указания

Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушение зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать такого введения, следует перед в/м введением провести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Если при лечении венерических заболеваний имеется подозрение на сифилис, то перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых заболеваний на фоне терапии препаратом следует назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин.

При назначении препарата пациентам, соблюдающим диету с ограничением потребления поваренной соли, следует учитывать, что содержание натрия на 600 тыс.МЕ препарата составляет 5.5 мг или 0.24 ммоль.

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока). При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимой ранее терапии пенициллинами. При указании в анамнезе на повышенную чувствительность к пенициллину препарат категорически противопоказан.

В 5-10% случаях отмечается перекрестная аллергическая реакция между пенициллинами и цефалоспоринами. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение терапии часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бензатина бензилпенициллина с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими - (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает потромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе биотрансформации которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола (повышается вероятность возникновения прорывных кровотечений).

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Контакты для обращений

САНДОЗ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ д.д., представительство, (Словения)

Представительство АО "Sandoz Pharmaceuticals d.d." (Словения) в Республике Беларусь