Домой / Декупаж / Тиаприд таблетки - инструкция по применению. Тиаприд - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить - лекарственный справочник гэотар Инструкция на «Тиаприд»: способ и дозировка

Тиаприд таблетки - инструкция по применению. Тиаприд - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить - лекарственный справочник гэотар Инструкция на «Тиаприд»: способ и дозировка

Запрещен при беременности

Запрещен при грудном вскармливании

Запрещен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

В связи с широкой распространенностью неврологических и психических заболеваний возникла необходимость в разработке современных препаратов для лечения этих патологий. Такие лекарственные средства должны не только эффективно устранять симптомы основного заболевания, но и быть безопасными. Полностью соответствуют таким критериям атипичные антипсихотики. Они обладают мягким действием и легче переносятся больными.

Одним из наиболее популярных препаратов этой группы является Тиаприд – современный препарат, который используют в психиатрии и неврологии. Приобрести Тиаприд можно только при наличии рецепта, так как, согласно инструкции по применению, при неправильном применении он может вызывать тяжелый нейролептический синдром.

Общая информация о препарате Тиаприд

При подборе нейролептиков учитывают несколько факторов: отсутствие влияния на экстрапирамидную систему, низкий риск развития гиперпролактинемии, положительное действие на эмоциональное состояние и когнитивные функции. Этими качествами обладает Тиаприд.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

По фармакологическим свойствам Тиаприд относится к атипичным нейролептикам, по химической структуре является замещенным бензамидом, блокатором рецепторов допамина.

Согласно анатомо-терапевтической классификации является представителем группы N 05 A «Психотропные и антипсихотические средства». В международных источниках имеет непатентованное название Tiapride. Применяется для устранения психомоторного возбуждения и психозов различной этиологии, а также для лечения шизофрении.

Формы выпуска и цена

Данное лекарственное средство производится в Российской федерации фармацевтической компанией «Органика» (г. Новокузнецк, Кемеровская область). Существует несколько форм выпуска, что позволяет подобрать более точную дозировку и удобный способ применения в каждом конкретном случае в зависимости от показаний:

  1. В продаже имеются упаковки №20 и 30. Они могут содержать пластиковые флаконы по 30 таблеток или фольгированные пластины по 10 таблеток.
  2. Раствор для инъекций. В каждой картонной пачке имеется 2 пластиковые ячеечные упаковки, содержащие 5 ампул. Объем одной ампулы – 2 мл. Раствор предназначен для внутримышечного и внутривенного введения.

Цена на Тиаприд в аптеках России отличается в зависимости от конкретного региона и аптечной сети, но остается в доступных для широкого круга потребителей пределах.

Состав и фармакосвойства

Активным действующим веществом вне зависимости от формы выпуска является гидрохлорид тиаприда, обладающий высокой степенью воздействия на допаминергические рецепторы центральной нервной системы. В одной таблетке, так же как и в ампуле объемом 2 мл, содержится 100 мг вещества. В качестве основы для таблеток используют картофельный крахмал, стеарат магния, лактозу и микроцеллюлозу. Растворителем в ампулах является вода для инъекций и физиологический раствор натрия хлорида в равных количествах.

Тиаприд обладает способностью блокировать рецепторы допамина типа Д2, расположенные в проводящих путях центральной нервной системы, которые отвечают за формирование поведения, когнитивные функции, эмоциональные реакции, память, контролируют двигательные реакции.

Помимо этого медпрепарат способен оказывать седативный и снотворный эффект за счет угнетения деятельности лимбической системы. Воздействует на гипоталамический центр терморегуляции, снижает температуру тела. Обладает противорвотными свойствами. Устраняет висцеральную боль.

При органических заболеваниях ЦНС, при эпилепсии снижает судорожную активность и продуктивную симптоматику, улучшает память, концентрацию внимания. Данное лекарственное вещество обладает относительно высокой биодоступностью (70-78%), практически не связывается с белками крови. Не оказывает токсического влияния на печень, в организме не метаболизируется и не накапливается. 90% лекарства выводиться с мочой и потом в неизмененном виде.

Показания и противопоказания

В психиатрии назначают Тиаприд для устранения продуктивной симптоматики у больных шизофренией, а также для лечения депрессивных расстройств и психозов различного происхождения, у пожилых людей для нормализации когнитивных функций. В наркологии используют в комплексном лечении алкоголизма и наркомании для предотвращения развития абстинентного синдрома.

В неврологии широко распространено назначение этого препарата для лечения следующих патологий:

  • гиперкинезы;
  • дискинезии;
  • синдром Туретта;
  • хорея;
  • нервные тики;
  • синдром паркинсонизма;
  • выраженные висцеральные боли;
  • неврогенная головная боль.

Запрещается использовать Тиаприд для лечения беременных женщин, а также в период лактации. Возрастное ограничение согласно рекомендациям производителя – 18 лет. Однако при наличии острой необходимости допускается использование в педиатрической практике для лечения детей старше 6 лет под постоянным контролем врача.

Среди противопоказаний к назначению этого лекарства следующие заболевания:

  1. Новообразования, зависимые от уровня пролактина (опухоли гипофиза и молочной железы).
  2. Индивидуальная гиперчувствительность.
  3. Феохромоцитома.
  4. Выраженная анемия, болезни крови и костного мозга.

Инструкция по применению

Подбор дозировки и способа введения препарата осуществляется лечащим врачом с учетом многих факторов: возраст и вес пациента, выраженность патологических симптомов, наличие сопутствующих заболеваний.

Согласно официальной инструкции, предоставленной производителем, существуют особенности использования Тиаприда у людей разных возрастных групп. Начинают лечение с максимально низкой дозировки. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Допускается комбинация инъекционной и пероральной форм.

Таблетки желательно принимать во время еды, их не рекомендуется рассасывать и разжевывать. Для лучшего всасывания их нужно запивать достаточным количеством воды. Уколы делают внутримышечно или внутривенно. Дополнительное разведение требуется в случае использования у детей.

Для детей

Для устранения повышенной возбудимости и агрессивности, а также расстройств поведения, которые сопровождаются приступами паники для детей используют кратковременную терапию Тиапридом. Суточную дозу 3-5 мг/кг, но не более 100-150 мг, разделяют на несколько приемов с равными промежутками времени.

У взрослых

Суточная доза подбирается индивидуально с минимального значения с постепенным повышением до достижения терапевтического эффекта. Средние дозировки для лечения наиболее распространенных болезней у взрослых:

  1. Хорея и синдром Туретта – 400-800 мг.
  2. Психомоторное возбуждение и абстиненция при хроническом алкоголизме и наркомании – 250-350 мг.
  3. Головная и висцеральная боль – 350-450 мг.

Продолжительность курса терапии индивидуальна, но не должна превышать 30 дней.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тиаприд усиливает действие следующих лекарств:


Возможные побочные действия и передозировка

Препарат имеет мягкое действие и обычно хорошо переносится пациентами. Большинство нежелательных эффектов имеют кратковременный характер и исчезают после коррекции дозировки. Среди нежелательных реакций на фоне лечения Тиапридом отмечают:

  • головокружения, затуманенность сознания;
  • снижение артериального давления;
  • общая слабость и усталость;
  • сонливость или бессонница;
  • галакторея;
  • нарушение менструального цикла;
  • импотенция;
  • повышение уровня пролактина;
  • нарушения потенции и либидо;
  • изменение пищевых привычек, появление избыточной массы тела;
  • аллергия с развитием крапивницы, кожного зуда.

Опасным является развитие острого нейролептического синдрома, который может иметь злокачественное течение. Наиболее часто он является результатом передозировки и проявляется повышением температуры тела, судорогами, ригидностью мышц. В случае появления таких симптомов нужно прекратить прием препарата, промыть желудок, обратиться к врачу. Специфическое лечение – введение холинолитиков (атропин, скопаламин).

Аналоги медикамента

В аптеках России имеется полный структурный аналог Тиаприда, который производится во Франции фармацевтической фирмой «Санофи-Винтроп Индастри» под торговым названием Тиапридал. Этот препарат имеет две формы выпуска: таблетки № 20 и ампулы №12, содержащие по 2 мл раствора для инъекций.

Обладает анксиолитическим, снотворным, успокоительным и анальгезирующим эффектом. Не оказывает негативного влияния на экстрапирамидную систему, что позволяет использовать его для лечения паркинсонизма. Цена значительно выше отечественного препарата, однако на данный момент Тиапридал временно отсутствует в продаже в связи с перерегистрацией.

В качестве заменителей Тиаприда можно использовать другие препараты группы бензамидов, оказывающие аналогичный терапевтический эффект, но отличающиеся активным действующим компонентом:

  1. («Гриндекс», Латвия): выпускается только в форме таблеток, содержащих 50, 100, 200 мг сульпирида. Оказывает стойкий эффект при лечении делириозного синдрома, шизофрении, депрессии, головной боли неврогенного происхождения.
  2. Лимипранил («Ривофарм СА», Швейцария): таблетки с плотной пленочной оболочкой, кишечнорастворимые, содержащие 50, 100, 200, 400 мг амисульприда. В отличие от Тиаприда, воздействуют не только на допаминергические рецепторы типа Д2, но и типа Д3, что позволяет использовать это средство для купирования острых приступов шизофрении с галлюцинаторным, бредовым синдромом, а также негативной симптоматикой (уход от общества, угнетение эмоциональности).
  3. Солиан (Sanofi-Aventis, Франция): в продаже имеются таблетки по 100, 200, 400 мг амисульприда – блокатора дофаминергических рецепторов. Оказывает нейролептический, анальгезирующий и умеренно седативный эффект. Особенностью является наличие специального раствора для приема внутрь, который выпускается в стеклянном флаконе объемом 60 мл в комплекте со специальным шприцом-дозатором. Это позволяет точно рассчитать дозу для использования у детей.
SANOFI-AVENTIS SYNTHELABO GROUPE Московский эндокринный завод,ФГУП Органика ОАО ПОЛИФАРМ ICN Санофи Винтроп Индустрия

Страна происхождения

Россия Франция

Группа товаров

Нервная система

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Формы выпуска

  • 10 - блистеры (2) - коробки 2 мл - ампулы (10) - пачки картонные (1 2 мл - ампулы бесцветного стекла с точкой разлома и двумя маркировочными кольцами в верхней части ампулы (6) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (2) - пачки картонные. 30 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 30 - банки полимерные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные

Описание лекарственной формы

  • Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или практически бесцветный, прозрачный. таблетки Таблетки белого или кремово-белого цвета, круглые, плоские, со скошенными с обеих сторон краями, с перекрестной делительной линией на верхней стороне и гравировкой "Tiapridal 100" - на другой; без запаха или со слабым запахом.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик). Оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Обладает выраженным анальгетическим эффектом, как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика

После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме - 1,3 мкг/мл - достигается за 1 час. После внутримышечной инъекции 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме - 2,5 мкг/мл - достигается за 30 минут. Биодоступность таблеток составляет 75%. При приеме их непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме - на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется. Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, кумуляции не происходит. У животных отмечали проникновение препарата в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1,2. Связывание с белками плазмы и с эритроцитами слабое. Метаболизм тиаприда очень невелик: 70% дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный клиренс достигает 330 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с нарушенной функцией почек выделение коррелирует с КК. Если КК ниже 20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности: применяют половинную дозу при КК 11-20 мл/мин и четверть дозы при КК 10 мл/мин.

Особые условия

ЗНС характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние, предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то, что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, по-видимому, являются предрасполагающими. Тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий, он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного удлинения интервала QТ (при комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QТс). До начала применения препарата следует провести коррекцию гипокалиемии. Следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения агонистов допаминовых рецепторов следует назначать антихолинергические препараты. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения пациенты должны воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций Передозировка Симптомы: избыточное седативное действие, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Лечение: отмена препарата, промывание желудка (при отравлении таблетками), симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг за жизненно важными функциями организма, особенно сердечной деятельности (риск удлинения интервала QТ) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При тяжелых экстрапирамидных симптомах - антихолинергические препараты. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления активного вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.

Состав

  • 1 амп. тиаприд (в форме гидрохлорида) 100 мг 1 амп. тиаприда гидрохлорид 111.1 мг, ?что соответствует содержанию тиаприда 100 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 5 мг, вода д/и - до 2 мл.

Тиаприд показания к применению

  • Для взрослых: - купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте; - интенсивный хронический болевой синдром. Для взрослых и детей старше 6 лет: - различные типы хореи; - синдром Жиля де ла Туретта. Для детей старше 6 лет: - расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью

Тиаприд противопоказания

  • - диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли, например, пролактинома гипофиза и рак молочной железы; - диагностированная или подозреваемая феохромоцитома; - гипертензивный криз; - выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; - I триместр беременности; - период лактации (грудного вскармливания); - детский возраст (до 6 лет); - комбинация с cультопридом; - комбинации с агонистами допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона; - комбинации с лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии: антиаритмические препараты класса I А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, сульпирид, пимозид, галоперидол

Тиаприд дозировка

  • 100 мг 50 мг/мл

Тиаприд побочные действия

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, утомляемость (9.4%); сонливость (6.6%); бессонница (4.4%); ажитация, психомоторное возбуждение (3.7%); апатические состояния (2.8%); головокружение (2.6%); головная боль (2%); паркинсонизм - тремор (2.3%), повышение АД, брадикинезия (1.2%), гиперсаливация (1.2%); редко - ранняя дискинезия и дистония (спазматическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия (0.9%). Эти симптомы обычно обратимы после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонических средств. При длительном применении - поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей) Антихолинергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров могут ухудшить состояние пациента. Возможно развитие ЗНС. Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (

Лекарственное взаимодействие

Комбинации противопоказаны При применении совместно с антиаритмическими препаратами класса I А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, амисульприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин, повышается риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии. Этанол усиливает седативное действие антипсихотических средств (нейролептиков). При одновременном применении леводопы и антипсихотических средств (нейролептиков) наблюдается антагонизм действия. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда. Агонисты допаминовых рецепторов способны вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо пациенту, страдающему болезнью Паркинсона, получающему допаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию ЗНС). При одновременном применении Тиапридала со спарфлоксацином, моксифлоксацином повышается риск развития желудочковой аритмии, а также мерцательной аритмии. Если комбинации избежать не удается, то необходимо определить значение интервала QТ и обеспечить ЭКГ-контроль. Комбинации, требующие осторожностиаритмии, а также мерцательной аритмии при одновременном применении Тиапридала с препаратами, вызывающими брадикардию (блокаторы медленных кальциевых каналов - дилтиазем, верапамил; бета-адреноблокаторы; клонидин, гуанфацин; препараты наперстянки, ингибиторы холинэстеразы - донезепил, ривастигмин, галантамин, пиридостигмин, неостигмин), с препаратами, способными вызывать гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, слабительные средства, амфотерицин В, ГКС, тетракозактид). Комбинации, которые следует принимать во внимание При одновременном применении с антигипертензивными препаратами наблюдается аддитивное действие, повышается риск постуральной гипотензии. Усиление угнетающего влияния на ЦНС происходит при одновременном применении Тиапридала с препаратами, угнетающими функции ЦНС: производные морфина (опиоидные анальгетики, противокашлевые препараты и средства заместительной терапии); барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием; блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов с седативным действием; антигипертензивные средства центрального действия; баклофен; талидомид.

Тиаприд – антипсихотический препарат (нейролептик), оказывающий седативное, снотворное и анальгезирующее действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

  • Таблетки: плоскоцилиндрические, белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках или по 30 шт. в банках из светозащитного стекла, в картонной пачке 2 упаковки или 1 банка);
  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный (по 2 мл в ампулах, в картонной пачке 10 ампул вместе с ампульным ножом или скарификатором; по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки вместе с ампульным ножом или скарификатором).

В 1 таблетке содержится:

  • Действующее вещество: тиаприд (в форме гидрохлорида) – 100 мг;
  • Вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат (сахар молочный) и повидон (ПВП низкомолекулярный медицинский).

В 1 мл раствора содержится:

  • Действующее вещество: тиаприд (в форме гидрохлорида) – 50 мг;
  • Вспомогательные компоненты: натрия хлорид и вода для инъекций.

Показания к применению

В форме таблеток Тиаприд назначают для лечения следующих заболеваний:

  • Интенсивный хронический болевой синдром у взрослых;
  • Агрессивные состояния и психомоторное возбуждение у взрослых, особенно в пожилом возрасте и при хроническом алкоголизме;
  • Различные типы хореи у взрослых и детей старше 6 лет;
  • Синдром Жиля де ла Туретта у взрослых и детей старше 6 лет;
  • Расстройства поведения с агрессивностью и ажитацией у детей старше 6 лет.

В виде раствора для инъекций препарат применяется при лечении таких заболеваний и состояний:

  • Нервный тик;
  • Головная боль нейрогенного происхождения;
  • Психомоторное возбуждение;
  • Острая и хроническая хорея;
  • Дискинетический и гиперкинетический синдром (в том числе при применении нейролептиков, при паркинсонизме сосудистого происхождения, включая поздние дискинезии);
  • Сенильная моторная неустойчивость;
  • Тремор;
  • Нарушение поведения при алкоголизме;
  • Расстройства поведения в пожилом возрасте;
  • Алкогольный психоз;
  • Абстинентный синдром, обусловленный алкоголизмом или наркоманией;
  • Хронический болевой синдром (в т.ч. спастические боли в конечностях, артралгии, боли невротического происхождения, боли у онкологических больных).

Противопоказания

Для обеих лекарственных форм Тиаприда:

  • Выраженная почечная и/или печеночная недостаточность;
  • Гипертонический криз;
  • Диагностированная или подозреваемая феохромоцитома;
  • I триместр беременности;
  • Период лактации;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно для таблеток:

  • Детский возраст до 6 лет;
  • Наличие или подозрение на пролактинзависимые опухоли, например, пролактиному гипофиза, рак груди;
  • Одновременное применение сультоприда;
  • Необходимость назначения дофаминергических агонистов (бромокриптина, апоморфина, каберголина, пирибедила, перголида, прамипексола, лизурида, хинаголида, энтакапона, ропинирола, амантадина), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона;
  • Комбинация с лекарственными средствами, которые могут вызвать нарушение ритма сердца, такими как: антиаритмические препараты Iа класса (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин) и III класса (дофетилид, соталол, ибутилид, амиодарон), некоторые нейролептики (трифлуоперазин, левомепромазин, циамемазин, хлорпромазин, амисульприд, галоперидол, пимозид, дроперидол, тиоридазин, сульпирид);
  • Одновременное применение следующих препаратов: винкамин внутривенно, эритромицин, дифеманил, мизоластин, спарфлоксацин, цизаприд, моксифлоксацин, бепридил, леводопа.

Дополнительно для раствора: детский возраст до 7 лет.

Тиаприд с осторожностью назначают:

  • Обе лекарственные формы: сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации, эпилепсия, болезнь Паркинсона, хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст;
  • Таблетки (дополнительно): гипокалиемия, брадикардия (реже 55 уд/мин), врожденное удлинение интервала QT, одновременное применение препаратов, содержащих спирт, а также лекарственных средств, способных вызывать гипокалиемию, выраженную брадикардию (менее 55 уд/мин), удлинение интервала QT или снижение сердечной проводимости.

Способ применения и дозировка

Таблетки Тиаприд следует принимать внутрь. Если состояние больного позволяет, лечение рекомендуется начинать с низкой дозы, постепенно повышая ее до минимальной эффективной.

  • Агрессивные состояния и психомоторное возбуждение, особенно в пожилом возрасте или при хроническом алкоголизме: взрослые – 200-300 мг в сутки в течение 1-2 месяцев, пожилые – 50 мг 2 раза в сутки. При необходимости каждые 2-3 дня дозу повышают на 50-100 мг. Максимально допустимая суточная доза – 300 мг;
  • Синдром Жиля де ла Туретта и хорея: начальная доза для взрослых – 25 мг в сутки. Далее ее постепенно повышают до достижения минимальной эффективной. Средняя суточная доза колеблется в пределах 300-800 мг. Дозы для пациентов с нарушением функции почек: клиренс креатинина (КК) 11-20 мл/минуту – 1 / 2 дозы для взрослого, КК 10 мл/минуту – 1 / 4 дозы. Детям старше 6 лет суточную дозу определяют в зависимости от их массы тела – из расчета 3-6 мг на каждый килограмм веса;
  • Интенсивный хронический болевой синдром у взрослых: 200-400 мг в сутки;
  • Расстройства поведения с агрессивностью и ажитацией у детей старше 6 лет: 100-150 мг в сутки.

Раствор Тиаприд предназначен для внутривенного (в/в) или внутримышечного (в/м) введения.

  • Некупирующиеся боли: 200–400 мг в сутки;
  • Делириозное и пределириозное состояние: 400-1200 мг каждые 4-6 часов, в тяжелых случаях допускается увеличение дозы до 1800 мг.

При КК менее 20 мл/минуту суточную дозу снижают в 2 раза, при КК менее 10 мл/минуту – в 4 раза.

Детям от 7 лет назначают по 100-150 мг в сутки. Максимально допустимая суточная доза – 300 мг.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты, возникающие при приеме Тиаприда в форме таблеток:

  • Относительно часто: сонливость или бессонница, психомоторное возбуждение, ажитация, утомляемость, астения, апатические состояния, головная боль, головокружение, повышение артериального давления; у пациентов с синдромом Паркинсона – брадикинезия, тремор, гиперсаливация;
  • Редко: ранняя дискинезия и дистония (окулогирные кризы, спастическая кривошея, тризм); при длительном применении – поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения конечностей, лица и языка);
  • Крайне редко (менее 0,2%): гиперпролактинемия и связанные с ней расстройства – боль в груди, набухание грудных желез, галакторея, аменорея, нарушение эякуляции или импотенция; увеличение массы тела, постуральная гипотензия, мерцательная аритмия, удлинение интервала QT, злокачественный нейролептический синдром.

Возможные побочные эффекты, отмечающиеся при применении препарата в форме инъекционного раствора:

  • Повышенная утомляемость, сонливость, снижение мышечного тонуса, экстрапирамидные симптомы, возбуждение, ранние (тризм, глазодвигательные нарушения, спастическая кривошея) и поздние дискинезии, злокачественный нейролептический синдром;
  • Явления гиперстимуляции (обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики или усиление тревоги у пациентов с шизофренией);
  • Кожные аллергические реакции, увеличение массы тела, снижение потенции, галакторея, аменорея, гинекомастия, фригидность, гиперпролактинемия, ортостатическая гипотензия, гипертермия.

Особые указания

До начала лечения таблетками, во избежание удлинения интервала QT, необходимо скорректировать гипокалиемию, а во время проведения терапии – контролировать клиническую картину, электролитный баланс и электрокардиограмму.

Некоторые факторы риска, такие как органическое поражение мозга и обезвоживание, являются предрасполагающими к развитию злокачественного нейролептического синдрома в период лечения Тиапридом.

При экстрапирамидном синдроме, вызванном Тиапридом в таблетированной форме, вместо дофаминергических агонистов необходимо применять антихолинергические препараты.

Во время лечения инъекций следует воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Вне зависимости от того, какая лекарственная форма препарата назначена, в период терапии нужно соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих скорости реакций и повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Раствор Тиаприд усиливает действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему (барбитуратов, бензодиазепинов, наркотических анальгетиков и антигистаминных средств), а также ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента и других гипотензивных препаратов. Несовместим с этанолом и леводопой.

Возможные реакции взаимодействия при приеме Тиаприда в форме таблеток одновременно с другими лекарственными средствами:

  • Антиаритмические и другие препараты, вызывающие гипокалиемию и брадикардию: возрастает риск развития мерцательной аритмии и желудочковых аритмий;
  • Средства, угнетающие функцию центральной нервной системы: усиливается угнетающее действие;
  • Антигипертензивные средства: увеличивается вероятность постуральной гипотензии;
  • Леводопа: отмечается взаимный антагонизм (по этой причине пациентам с болезнью Паркинсона оба препарата следует назначать в минимальных эффективных дозах);
  • Дофаминергические агонисты: возникают или усиливаются психотические нарушения (пациентам с болезнью Паркинсона при назначении Тиаприда дозу дофаминергического препарата следует снижать постепенно, вплоть до полной отмены);
  • Алкоголь: усиливается седативное действие нейролептика.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 30 ºС, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической или мезокортикальной системы. Оказывает анальгезирующее действие при интероцептивной и экстероцептивной боли. Обладает седативным действием, обусловленным блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотным действием, связанным с блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическим действием, обусловленным блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы низкое. Проникает через ГЭБ. T 1/2 составляет 3-4 ч. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде.

При почечной недостаточности замедляется выведение тиаприда из организма.

Показания активных веществ препарата Тиаприд

Ажитация, агрессивность, особенно при хроническом алкоголизме, у лиц пожилого возраста; устойчивый к терапии, выраженный болевой синдром; хорея, тики при болезни Туретта, тяжелые нарушения поведения, сопровождающиеся агрессивностью и ажитацией.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушения сна, ажитация, безучастность, головокружение, головные боли, синдром паркинсонизма; редко - спастическая кривошея, окулогирные кризы, акатизия, поздняя дискинезия; в отдельных случаях - ЗНС.

Со стороны эндокринной системы: редко - симптомы, обусловленные гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, увеличение молочных желез, боли в молочных железах, импотенция, нарушения достижения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT, ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях - аритмии типа "пируэт".

Противопоказания к применению

Наличие или подозрение на пролактинзависимые опухоли, феохромоцитому; повышенная чувствительность к тиаприду.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности тиаприд применяют только по абсолютным показаниям в минимальных эффективных дозах. Новорожденным, матери которых при беременности получали тиаприд, рекомендуется провести мониторинг функций ЦНС и ЖКТ.

Неизвестно, выделяется ли тиаприд с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при почечной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией из-за возможного понижения порога судорожной готовности.

С осторожностью применять при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, паркинсонизме, почечной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста.

Парентеральное введение проводят под контролем врача.

В период лечения тиапридом не следует применять леводопу, агонисты допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид), сультоприд; лекарственные средства, способные вызывать аритмии типа "пируэт" (антиаритмические средства I A и III классов, хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, сультоприд, дроперидол, галоперидол, пимозид, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, винкамин для в/в введения, а также галофантрин, морфлоксацин, пентамидин, спарфлоксацин).

Не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. опиоидных анальгетиков, антигистаминных средств, барбитуратов, бензодиазепинов), возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта.

Брутто-формула

C 15 H 24 N 2 O 4 S

Фармакологическая группа вещества Тиаприд

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

51012-32-9

Характеристика вещества Тиаприд

Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало — в этиловом спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее, антипсихотическое, анксиолитическое, нейролептическое, снотворное, седативное
.

Избирательно блокирует дофаминовые D 2 -рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем (на D 1 -рецепторы действует слабо). Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола мозга; противорвотное — блокадой D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Устраняет дискинезии центрального происхождения. Подавляет продуктивную симптоматику, в т.ч. при органических заболеваниях головного мозга. Улучшает когнитивные функции у пожилых пациентов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при интеро- и экстерорецептивной боли. Потенцирует действие других нейролептиков, не усиливая экстрапирамидной симптоматики. Может понижать порог судорожной активности у больных эпилепсией.

При приеме внутрь быстро всасывается, прием пищи уменьшает абсорбцию. C max при приеме внутрь достигается через 1 ч, после в/м инъекции в дозе 200 мг — через 30 мин и составляет 2,5 мкг/мл. В крови практически не связывается с белками, слабо связывается с эритроцитами. Быстро (в течение менее 1 ч) распределяется по многим тканям и органам, проходит через ГЭБ и гематоплацентарный барьер. Умеренно подвергается биотрансформации: 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. T 1/2 составляет 2,9-3,6 ч. Выводится почками. При нарушении выделительной функции почек степень снижения экскреции соотносится с величиной клиренса креатинина.

Применение вещества Тиаприд

Гиперкинетический и дискинетический синдром (сосудистого происхождения, поздние дискинезии, синдром Туретта, острая и хроническая хорея, в т.ч. хорея Геттингтона, нервный тик), тремор, головная боль нейрогенного происхождения, выраженный болевой синдром, психомоторная неуравновешенность/возбуждение, в т.ч. в пожилом возрасте, расстройства поведения (реактивные, в пожилом возрасте, при алкоголизме, в т.ч. агрессивность), острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным бензамида, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Эпилепсия, выраженная почечная недостаточность, болезнь Паркинсона, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Тиаприд

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, возбуждение, поздняя дискинезия, острый нейролептический синдром (акатизия, спастические реакции, тризм, глазодвигательные нарушения, ригидность мышц и др.), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия до 40 °C, генерализованная ригидность мышц, соматовегетативные нарушения).

Со стороны мочеполовой системы: аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.

Прочие: ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает действие ЛС , угнетающих ЦНС (опиоидные анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС , бензодиазепины), клонидина. При одновременном применении с гипотензивными средствами, в т.ч. ингибиторами АПФ , возрастает риск ортостатической гипотензии. Несовместим с алкоголем и леводопой.