Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

1 мл раствора для приема внутрь Рисполепт содержит:Рисперидона – 1 мг.

Фармакологический эффект

Рисполепт – антипсихотический препарат. Рисполепт содержит активный компонент рисперидон – избирательный моноаминергический антагонист, обладающий высоким сродством к дофаминергическим D2-рецепторам и серотонинергическим 5-HT 2 рецепторам. Рисперидон также связывается с альфа1-адренергичекими рецепторами и обладает некоторой аффинностью к альфа2-адренергическим и Н1-гистаминовым рецепторам. Не отмечается влияния рисперидона на холинергические рецепторы.Рисперидон сильный антагонист D2-рецептров, однако он не вызывает угнетения моторной активности и, в сравнении с классическими нейролептиками, значительно в меньшей степени индуктирует каталепсию.Рисполепт обладает сбалансированным центральным антагонизмом к дофамину и серотонину, уменьшает склонность к экстрапирамидным расстройствам. Рисполепт имеет широкий спектр терапевтического действия, который охватывает аффективные и негативные симптомы шизофрении.

Фармакокинетика

При пероральном приеме препарата Рисполепт активный компонент хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых концентраций в течение 1-2 часов после приема. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции рисперидона.Метаболизируется активный компонент препарата Рисполепт в печени при участии цитохрома P-450 с образованием фармакологически активного метаболита – 9-гидроксирисперидона. 9-гидроксирисперидон и неизменный рисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию.Рисперидон также метаболизируется путем N-дезалкилирования.Период полувыведения неизменного рисперидона у пациентов с психозами составляет около 3 часов. Период полувыведения активного метаболита и антипсихотической фракции достигает 24 часов.Равновесные концентрации неизменного рисперидона достигаются на 1-2 день терапии, активного метаболита – на 4-5 день терапии.В пределах терапевтических доз плазменные концентрации рисперидона прямо пропорциональны принятой дозе. Около 88% неизменного вещества и 77% активного метаболита связывается с белками плазмы.В течение 7 дней почками выводится порядка 70% принятой дозы, кишечником – порядка 14% принятой дозы. В неизменном виде и в виде активного метаболита в моче определяется порядка 35-45% принятой дозы рисперидона.У пациентов пожилого возраста с нарушением функций почек и пациентов с почечной недостаточностью не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетического профиля рисперидона.

Показания

Рисполепт применяют для терапии пациентов с различными формами шизофрении, в том числе первым эпизодом психоза, острым приступом шизофрении и хронической формой шизофрении, а также другими психотическими состояниями, которые сопровождаются выраженной продуктивной или негативной симптоматикой (включая враждебность, нарушения мышления, галлюцинации, подозрительность, эмоциональную и социальную отчужденность, притупленный аффект и бедность речи).Препарат Рисполепт также может применяться у пациентов с шизоаффективными нарушениями и шизофренией с выраженной аффективной симптоматикой (депрессия, тревога, страх).Рисполепт используют в качестве средства поддерживающей терапии у пациентов с хронической формой шизофрении для предупреждения развития острых психотических состояний.Таблетки и раствор Рисполепт назначают для лечения нарушений поведения пациентам с деменцией с симптомами агрессивности (включая физическое насилие и вербальные вспышки), нарушениями поведения (включая ажитацию и тревогу) и выраженными психотическими симптомами.Препарат Рисполепт может быть рекомендован в качестве средства дополнительной терапии пациентам с маниакальными эпизодами при биполярных расстройствах (данные эпизоды характеризуются экспансивным, раздраженным или приподнятым настроением, снижением потребности во сне, завышенной самооценкой, снижением концентрации внимания, ускоренной речью, неприятием критики и агрессивным или асоциальным поведением).

Противопоказания

Рисполепт не назначают пациентам с личной непереносимостью рисперидона или дополнительных компонентов препарата. Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт не назначают пациентам с редкими формами непереносимости лактозы (включая синдром мальабсорбции глюкозо-галактозы, галактоземию и лактазную недостаточность).Таблетки Рисполепт в педиатрической практике применяют только для лечения пациентов старше 15 лет.Раствор для перорального применения Рисполепт в педиатрической практике применяют с осторожностью и только у детей старше 5 лет.Следует соблюдать осторожность, назначая Рисполепт пациентам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая сердечную недостаточность, нарушения проводимости и инфаркт миокарда), цереброваскулярными нарушениями, эпилепсией и болезнью Паркинсона, а также пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функций почек.Рисполепт с осторожностью назначают при гиповолемии и обезвоживании.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет данных о безопасности применения рисперидона в период беременности. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия рисперидона, однако отмечались единичные непрямые пролактин- и ЦНС-опосредованные эффекты.Рисполепт можно применять в период беременности только под контролем врача, и учитывая возможные риски.Рисперидон проникает в грудное молоко, перед началом терапии препаратом Рисполепт в период лактации следует завершить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Раствор для перорального применения Рисполепт:Препарат предназначен для перорального применения. Крышки флаконов препарата Рисполепт имеют защиту от детей. В комплект входит пипетка, позволяющая отмерять от 0,25 до 3 мл раствора (флакон 30 мл препарата), или пипетка, позволяющая отмерять от 0,25 до 4 мл с точностью до 0,05 мл (флакон 100 мл препарата). Деления 0,05 мл нанесены в интервале от 0,5 до 3 или 4 мл соответственно.Для точного дозирования препарата следует набрать необходимое количество раствора в пипетку, оттянув поршень до отметки в миллилитрах или миллиграммах. Поддерживая нижний ободок, пипетку вынимают из флакона и выливают содержимое пипетки в любой безалкогольный напиток, исключая чай. Пипетку рекомендуется промывать проточной водой после каждого использования.Дозирование:Продолжительность терапии и дозы препарата Рисполепт определяет врач индивидуально, учитывая сопутствующую терапию, характер заболевания и личные особенности пациента. В ходе терапии следует контролировать состояние пациента и при необходимости корректировать дозу препарата Рисполепт.Шизофрения:При шизофрении, как правило, назначают прием 2 мг рисперидона в сутки. При необходимости на второй день терапии дозу увеличивают до 4 мг рисперидона в сутки. Далее доза корректируется индивидуально, средняя терапевтическая доза составляет 2-8 мг рисперидона в сутки. У некоторых пациентов может быть целесообразно назначение более 8 мг рисперидона в сутки. Следует учитывать, что при приеме более 10 мг препарата в сутки не отмечалось повышения эффективности рисперидона по сравнению с меньшими дозами, однако повышался риск развития экстрапирамидных нарушений.При необходимости дополнительного седативного эффекта пациентам с шизофренией назначают Рисполепт в сочетании с бензодиазепинами.При переходе с других антипсихотических препаратов на Рисполепт рекомендуется постепенно отменять предыдущую терапию. Если пациент получал антипсихотические препараты в форме «депо», терапию рисперидоном следует начинать в день, когда планировалась очередная инъекция (при этом инъекцию не проводят).Рекомендуется периодически проводить оценку необходимости дальнейшего проведения противопаркинсонической терапии.Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функций почек рекомендуется уменьшить начальную дозу препарата Рисполепт до 0,5 мг дважды в сутки.Нарушения поведения у пациентов с деменцией:Пациентам с деменцией, которая сопровождается нарушениями поведения, как правило, назначают препарат Рисполепт в начальной дозе 0,25 мг дважды в сутки. При необходимости дозу корректируют, повышая с интервалом не менее 48 часов на 0,25 мг рисперидона дважды в сутки. Средняя терапевтическая доза составляет 0,5 мг дважды в сутки, для некоторых пациентов – 1 мг рисперидона дважды в сутки. После установления индивидуальной дозы допускается переход на прием суточной дозы 1 раз в день.Биполярные расстройства:В качестве дополнительной терапии пациентам с биполярными расстройствами, как правило, назначают прием 2 мг рисперидона в сутки. Дозу можно корректировать индивидуально с интервалом не менее 48 часов, добавляя до 2 мг рисперидона к текущей дозе. Оптимальная терапевтическая доза для большинства пациентов составляет 2-6 мг рисперидона в сутки.Дозирование для пациентов с массой тела менее 50 кг:У пациентов с массой тела менее 50 кг рекомендуется использовать только раствор Рисполепт.Рекомендованная начальная доза для таких пациентов составляет 0,25 мг рисперидона 1 раз в сутки. Коррекцию дозы при необходимости проводят, увеличивая текущую на 0,25 мг с интервалом не менее 48 часов. Средняя терапевтическая доза составляет 0,25-0,75 мг в сутки.

Побочные действия

Рисполепт обычно неплохо переносится пациентами, в некоторых случаях достаточно сложно отличить нежелательные эффекты рисперидона от симптомов основного заболевания.При приеме препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:Со стороны нервной системы: нарушения сна, тревога, ажитация, головная боль. Возможен кратковременный седативный эффект, который чаще отмечался у подростков. Кроме того, возможно развитие головокружения, нарушений координации движений, повышенной утомляемости.Нельзя исключать возможность развития экстрапирамидных проявлений, в том числе тремора, гиперсаливации, ригидности, акатизии, острой дистонии и брадикинезии, при приеме рисперидона. Экстрапирамидные симптомы при приеме препарат Рисполепт отмечались значительно реже, чем при применении других нейролептиков, а также были менее выражены и проходили при снижении дозы.Со стороны пищеварительной системы: боль в абдоминальной области, рвота, тошнота, диспепсические явления, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов.Со стороны мочеполовой системы: нарушения эрекции, аноргазмия, недержание мочи, нарушении эякуляции, приапизм.Со стороны сердца, сосудов и системы крови: редко отмечалось развитие рефлекторной тахикардии, артериальной гипотензии или гипертензии, а также снижение количества нейтрофилов и тромбоцитов.Аллергические реакции: аллергический ринит, крапивница, кожная сыпь, отек Квинке.Другие: снижение остроты зрения, повышение пролактина в плазме (симптомами которого является гинекомастия, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея), повышение массы тела, поздняя дискинезия (с непроизвольными ритмичными движениями языка и мышц лица).У пациентов пожилого возраста с несколькими факторами риска при приеме рисперидона возможно развитие цереброваскулярных явлений.Кроме того, при приеме препарата Рисполепт (реже, чем при приеме классических нейролептиков) у пациентов с шизофренией возможно развитие судорожных припадков, нейролептического злокачественного синдрома, поздней дискинезии, нарушений терморегуляции, а также водной интоксикации (из-за полидиспепсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона).В единичных случаях при приеме препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие гипергликемии и обострений существующего сахарного диабета.

Передозировка

При приеме завышенных доз препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие сонливости, тахикардии, седации, гипотонии и экстрапирамидных симптомов. В отдельных случаях при передозировке рисперидона у пациентов отмечалось удлинение интервала Q-T. Есть данные о благополучном исходе после приема 360 мг рисперидона.Специфический антидот неизвестен. При передозировке проводят промывание желудка (после интубации, в случае если пациент без сознания), назначение энтеросорбентов и слабительных средств. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей для нормальной вентиляции и оксигенизации, а также проводить мониторинг функции сердечно-сосудистой системы для выявления аритмий.При гипотонии и сосудистом коллапсе назначают симпатомиметические средства и/или внутривенные вливания. При острых экстрапирамидных симптомах назначают антихолинергические средства. Контроль состояния пациента необходим до полной нормализации состояния.

Взаимодействие с другими препаратами

Следует с осторожность применять препарат Рисполепт сочетано с лекарственными средствами центрального действия.Рисполепт может снижать эффективность леводопы и антагонистов дофамина.Карбамазепин снижает концентрации активной антипсихотической фракции препарата Рисполепт. Подобные эффекты также возможны при приеме других индукторов печеночных ферментов. При сочетанном применении рисперидона и индукторов печеночных ферментов необходима коррекция дозы препарата Рисполепт.Флуоксетин, фенотиазины, некоторые бета-блокаторы и трициклические антидепрессанты могут повышать плазменные концентрации рисперидона.Не отмечается значительного увеличения свободного вещества в плазме при сочетанном применении препарата Рисполепт и препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы.

Особые указания

В период терапии препаратом Рисполепт не следует управлять потенциально небезопасными механизмами.

Рисполепт: инструкция по применению и отзывы

Рисполепт – производное бензизоксазола, антипсихотический препарат (нейролептик) с седативным, гипотермическим и противорвотным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Рисполепта:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые, с двух сторон выпуклые, с риской: 1 мг – белого цвета, с надписями «1» и «Ris» на одной стороне, 2 мг – светло-оранжевого цвета, с надписями «2» и «Ris» на одной стороне, 3 мг – желтого цвета, с надписями «3» и «Ris» на одной стороне, 4 мг – зеленого цвета, с надписями «4» и «Ris» на одной стороне (по 10 шт. в блистерах, в картонной коробке 2 или 6 блистеров);
• раствор для приема внутрь: бесцветный, прозрачный (по 30 или 100 мл в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон и градуированная пипетка).

Активное вещество – рисперидон:

• 1 таблетка – 1, 2, 3 или 4 мг;
• 1 мл раствора – 1 мг.

Дополнительные компоненты таблеток:

• вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2910, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный;
• состав оболочки: пропиленгликоль, гипромеллоза 2910, кроме этого в таблетках 2, 3 и 4 мг – титана диоксид, тальк, красители (в таблетках 2 мг – солнечный закат желтый (E110), в таблетках 3 мг – хинолиновый желтый (E104), в таблетках 4 мг – хинолиновый желтый (E104) и индигокармин (Е132)).

Вспомогательные вещества раствора для приема внутрь: вода очищенная, винная кислота, натрия гидроксид и бензойная кислота.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рисперидон, активное вещество Рисполепта, является селективным моноаминергическим антагонистом, обладающим высокой аффинностью к допаминовым D 2 - и серотониновым 5-HT 2 -рецепторам. Также действующий компонент связывается α 1 -адренорецепторами и более слабо с α 2 -адренорецепторами и H 1 -гистаминергическими рецепторами. Препарату не свойственна тропность к холинорецепторам.

Вещество снижает выраженность продуктивной симптоматики шизофрении, но вместе с тем не вызывает значительного угнетения двигательной активности и более слабо индуцирует каталепсию в сравнении с классическими нейролептиками. Присущий Рисполепту сбалансированный центральный антагонизм к дофамину и серотонину снижает расположенность к экстрапирамидным побочным эффектам, а также расширяет и усиливает терапевтическое воздействие рисперидона, что позволяет охватить аффективные и негативные проявления шизофрении.

Фармакокинетика

После перорального приема рисперидон полностью всасывается, его пиковые концентрации в плазме отмечаются примерно спустя 1–2 часа. Абсолютная биодоступность рисперидона после перорального приема равна 70%, относительная – при приеме Рисполепта в форме таблеток составляет 94% при сравнении с препаратом в форме раствора. Абсорбция средства не зависит от приема пищи. У большинства больных стационарная концентрация (C ss) рисперидона в организме достигается в течение 1 дня, C ss 9-гидроксирисперидона (основного метаболита активного вещества) – на протяжении 4–5 дней.

Для рисперидона характерно быстрое распределение, при этом объем распределения (V d) равен 1–2 л/кг. Действующее вещество связывается с белками плазмы (альбумином и альфа 1 -кислым гликопротеином) на 90%, а его основной метаболит – на 77%. Содержание рисперидона в плазме прямо пропорционально принятой дозе, лежащей в терапевтическом диапазоне доз.

Рисперидон метаболизируется с участием изофермента CYP 2D6 до 9-гидроксирисперидона. Данный продукт метаболической трансформации проявляет аналогичное рисперидону фармакологическое действие и образует с ним активную антипсихотическую фракцию. Для генов изофермента CYP 2D6 характерен высокий уровень полиморфизма. При наличии усиленного метаболизма по изоферменту CYP 2D6 рисперидон быстро биотрансформируется в 9-гидроксирисперидон, при наличии слабого – этот процесс протекает значительно медленнее. Несмотря на то, что у больных с усиленным метаболизмом отмечается более низкая концентрация рисперидона и более высокая 9-гидроксирисперидона, чем у больных со слабым метаболизмом, активная антипсихотическая фракция (суммарная фармакокинетика 9-гидроксирисперидона и рисперидона) после перорального приема аналогична у больных со слабым и с интенсивным метаболизмом CYP 2D6.

Второй путь метаболизма рисперидона осуществляется посредством N-дезалкилирования. Согласно данным исследований in vitro на микросомах печени человека, при достижении клинически значимых концентраций рисперидона не отмечено угнетения метаболизма лекарственных средств, которые биотрансформируются под действием изоферментов системы P 450 , таких как CYP 2C8/9/10, CYP 2A6, CYP 2E1, CYP 1A2, CYP 2D6, CYP 3A5 и CYP 3A4.

Спустя 7 дней после начала использования Рисполепта 70% принятой дозы экскретируется с мочой, 14% – с калом. Суммарная концентрация в моче рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35–45% принятой дозы. Остальное количество представлено неактивными метаболитами. У больных с психозом после перорального приема период полувыведения (Т ½) рисперидона может составлять примерно 3 часа, Т ½ активной антипсихотической фракции и 9-гидроксирисперидона – 24 часа.

У больных с почечной недостаточностью фиксировалось снижение клиренса и возрастание плазменного уровня активной антипсихотической фракции примерно на 60%.

При наличии функциональных нарушений печени в плазме крови был отмечено увеличение средней концентрации свободной фракции рисперидона на 35%.

Плазменные концентрации активной антипсихотической фракции у пациентов пожилого возраста после однократного использования препарата были примерно на 43% больше, клиренс снижался на 30%, а Т ½ возрастал на 38%.

При проведении популяционного фармакокинетического анализа явного влияния расы, пола или курения на фармакокинетические параметры рисперидона и активной фармакокинетической фракции не было выявлено.

Показания к применению

В таблетках Рисполепт применяется для купирования острых приступов и длительной поддерживающей терапии следующих состояний/заболеваний:

• острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, сопровождающиеся продуктивной и негативной симптоматикой;
• поведенческие расстройства у пациентов с деменцией – при нарушениях деятельности (бред, возбуждение), появлении психотических симптомов или признаков агрессии (физическое насилие, вспышки гнева);
• аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
• расстройства поведения у пациентов (старше 15 лет) со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, когда в клинической картине доминируют деструктивные тенденции (аутоагрессия, импульсивность, агрессия);
• мании при биполярных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии для стабилизации настроения).

В форме раствора для приема внутрь Рисполепт назначают в следующих случаях:

• шизофрения у взрослых и подростков от 13 лет;
• связанные с биполярным расстройством маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет;
• краткосрочная (до 6 недель) терапия непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, сопровождающей болезнь Альцгеймера, средней и тяжелой степени, которая не поддается немедикаментозным методам коррекции, и в случаях, когда существует риск, что пациент может причинить вред себе или другим лицам;
• краткосрочная (до 6 недель) симптоматическая терапия непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью (установленной в соответствии с Руководством по диагностике и статистике психических расстройств DSM-IV), требующей медикаментозного лечения из-за тяжести агрессии или другого деструктивного поведения (Рисполепт применяется в составе комплексного лечения, включающего образовательные и психологические мероприятия).

Противопоказания

• фенилкетонурия;
• период лактации;
• детский возраст до 5 лет;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Согласно инструкции, Рисполепт следует с осторожностью применять в следующих случаях:

• судороги, в анамнезе в том числе;
• болезнь Паркинсона;
• нарушения мозгового кровообращения;
• острая передозировка лекарственных препаратов;
• кишечная непроходимость;
• болезнь диффузных телец Леви;
• обезвоживание и гиповолемия;
• опухоль мозга;
• тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
• синдром Рейе;
• заболевания сердечно-сосудистой системы (нарушения проводимости сердечной мышцы, перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность);
• состояния, вследствие которых возможно развитие тахикардии по типу «пируэт» (нарушение электролитного баланса, брадикардия, сопутствующее применение лекарственных средств, способных удлинять интервал QT);
• факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;
• злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;
• цереброваскулярная деменция у пациентов пожилого возраста;
• беременность;
• возраст до 15 лет (для таблеток).

Инструкция по применению Рисполепта: способ и дозировка

Обе лекарственные формы Рисполепта предназначены для перорального применения. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

При шизофрении взрослым и детям старше 15 лет Рисполепт назначают: в первый день – 2 мг, на второй день – 4 мг, далее дозу оставляют либо корректируют, если в этом возникает необходимость (кратность применения – 1 или 2 раза в сутки). Оптимальная суточная доза – 4-6 мг. В отдельных случаях целесообразно более медленное увеличение дозы, а также применение более низких начальной и поддерживающей доз.

При необходимости получения дополнительного седативного эффекта в дополнение к Рисполепту назначают бензодиазепины.

Рекомендуемая начальная доза для пожилых людей, пациентов с нарушениями функции почек и печени составляет по 0,5 мг 2 раза в сутки, далее дозу можно увеличивать на 0,5 мг 2 раза в сутки до достижения максимально допустимой дозы 1-2 мг 2 раза в сутки.

При лечении мании при биполярных расстройствах в начале терапии Рисполепт назначают по 2 мг 1 раз в сутки, при необходимости далее дозу повышают на 2 мг 1 раз в 2 дня или реже. Оптимальной в большинстве случаев является суточная доза 2-6 мг.

Пациентам с лекарственной зависимостью и людям, злоупотребляющим лекарственными средствами, назначают по 2-4 мг в сутки.

При поведенческих расстройствах у больных с деменцией начальная доза Рисполепта составляет по 0,25 мг 2 раза в сутки. При необходимости далее дозу повышают на 0,25 мг 1 раз в 2 дня или реже. Оптимальной в большинстве случаев является суточная доза по 0,5 мг 2 раза в сутки, но иногда требуется применение по 1 мг 2 раза в сутки. После достижения необходимого эффекта кратность приема может быть снижена до 1 раза в сутки.

При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития и в случаях, когда деструктивное поведение является ведущим в клинической картине болезни, Рисполепт назначают:

• пациенты с массой тела от 50 кг: начальная доза – 0,5 мг 1 раз в сутки, далее не чаще 1 раза в 2 дня, если возникает необходимость, дозу повышают на 0,5 мг в сутки. Оптимальная для большинства пациентов суточная доза – 1 мг, хотя в отдельных случаях более предпочтительным может оказаться прием 0,5 мг в сутки, а для некоторых пациентов – 1,5 мг в сутки;

Раствор для приема внутрь

• взрослые: в первый день – 2 мг, на второй день – 4 мг, далее дозу оставляют либо корректируют, если в этом есть необходимость. Оптимальная суточная доза – 4-6 мг. В отдельных случаях целесообразно более медленное увеличение дозы, а также применение более низких начальной и поддерживающей доз;
• пациенты пожилого возраста: начальная доза – по 0,5 мг 2 раза в сутки, при необходимости далее дозу увеличивают на 0,5 мг 2 раза в сутки до максимальной дозы 1-2 мг 2 раза в сутки;
• подростки от 13 лет: начальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в сутки (утром или вечером). Если эффекта недостаточно, дозу постепенно – не чаще 1 раза в сутки – увеличивают на 0,5-1 мг в сутки (при условии хорошей переносимости Рисполепта). Максимальная суточная доза – 3 мг.

• взрослые: начальная доза – 2 мг 1 раз в сутки, при необходимости 1 раз в сутки ее увеличивают на 1 мг. Оптимальная доза подбирается индивидуально и может варьироваться в пределах от 1 до 6 мг;
• пожилые пациенты: начальная доза – по 0,5 мг 2 раза в сутки, при необходимости далее дозу постепенно – на 0,5 мг 2 раза в сутки – увеличивают до достижения суточной дозы по 1-2 мг 2 раза в сутки;
• дети от 10 лет: начальная доза – 0,5 мг 1 раз в сутки (утром или вечером). Если эффекта недостаточно, дозу постепенно – не чаще 1 раза в сутки – увеличивают на 0,5-1 мг в сутки (при условии хорошей переносимости Рисполепта). Максимальная рекомендуемая суточная доза – 1-2,5 мг.

При непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией вследствие болезни Альцгеймера в начале лечения назначают по 0,25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно – не чаще чем 1 раз в 2 дня – увеличивают на 0,25 мг 2 раза в сутки. В большинстве случаев оптимальной дозой Рисполепта является по 0,5 мг 2 раза в сутки, однако отдельным пациентам может потребоваться увеличение дозы до 1 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения этих пациентов не должна превышать 6 недель.

• пациенты с массой тела от 50 кг: начальная доза – 0,5 мг 1 раз в сутки, при необходимости постепенно – на чаще чем 1 раз в 2 дня – дозу повышают на 0,5 мг в сутки. В большинстве случаев оптимальной суточной дозой является 1 мг, однако некоторым пациентам достаточно 0,5 мг в сутки, а отдельным больным может потребоваться 1,5 мг в сутки;
• пациенты с массой тела до 50 кг: начальная доза – 0,25 мг 1 раз в сутки, далее не чаще 1 раза в 2 дня, если возникает необходимость, дозу повышают на 0,25 мг в сутки. Оптимальная в большинстве случаев суточная доза – 0,5 мг, хотя в отдельных случаях более предпочтительным может оказаться прием 0,25 мг в сутки, а для некоторых пациентов – 0,75 мг в сутки.

Пациентам с заболеваниями почек начальную и поддерживающую дозы Рисполепта уменьшают в 2 раза, а увеличение дозировки осуществляют с большими интервалами.

Пациентам, у которых Рисполепт вызывает устойчивую сонливость, рекомендуется делить суточную дозу на 2 приема.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: очень часто (>1/10 случаев) – паркинсонизм, сонливость, головная боль, седация; часто (>1/100 и <1/10 случаев) – тремор, головокружение, акатизия, дискинезия, дистония, летаргия; нечасто (>1/1000 и <1/100 случаев) – нарушение движений, нарушение равновесия, транзиторная ишемическая атака, обморок, потеря сознания, отсутствие реакции на раздражители, гиперсомния, нарушение речи, извращение вкуса, гипестезия, нарушение координации, нарушение внимания, дизартрия, постуральное головокружение, нарушение сознания, расстройства вкусовых ощущений, церебральная ишемия, судороги, поздняя дискинезия, инсульт; редко (>1/10 000 и <1/1000 случаев) – тремор головы, диабетическая кома, злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные нарушения;
• психические нарушения: очень часто – бессонница; часто – возбуждение, тревога, нарушения сна, беспокойство; нечасто – вялость, мании, нервозность, снижение либидо, спутанность сознания; редко – уплощение аффекта, аноргазмия;
• со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь, эритема; нечасто – угревая сыпь, акне, алопеция, изменение цвета кожи, зуд, нарушение кожных покровов, сухость кожи, поражение кожи, гиперкератоз, себорейный дерматит; редко – перхоть; очень редко (<1/10 000 случаев) – отек Квинке;
• нарушения лабораторных и инструментальных показателей: часто – увеличение массы тела, увеличение уровня пролактина; нечасто – повышение температуры тела, повышение концентрации холестерина, уменьшение уровня гемоглобина и количества лейкоцитов в крови, отклонения электрокардиограммы (в том числе удлинение интервала QT), увеличение уровня креатинфосфокиназы, количества эозинофилов в крови, уровня трансаминаз; редко – повышение концентрации триглицеридов, понижение температуры тела;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипертензия, тахикардия; нечасто – блокада пучка Гиса, нарушение проводимости сердца, сердцебиение, фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада; редко – эмболия легочной артерии, синусовая брадикардия, тромбоз глубоких вен;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – гиперсаливация, сухость во рту, боли в области живота, дискомфорт в желудке, диарея/запор, диспепсия, рвота, тошнота; нечасто – метеоризм, гастрит, фекалома, недержание кала, дисфагия, гастроэнтерит; редко – хейлит, отек губ, панкреатит, непроходимость кишечника;
• со стороны органа слуха: нечасто – боль и шум в ушах;
• со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – артралгия, боли в спине, боли в конечностях; нечасто – мышечные боли в груди, боли в шее, скованность в суставах, опухание суставов, миалгия, мышечная слабость, нарушение осанки; редко – рабдомиолиз;
• нарушения средостения, респираторные и торакальные нарушения: часто – боль в области гортани и глотки, кашель, одышка, заложенность носа, носовое кровотечение; нечасто – дисфония, нарушение дыхания, аспирационная пневмония, нарушение проходимости дыхательных путей, застой в легких, свистящее дыхание, влажные хрипы; редко – гипервентиляция, синдром апноэ во сне;
• сосудистые нарушения: нечасто – приливы, гипотензия, ортостатическая гипотензия;
• гепатобилиарные нарушения: редко – желтуха;
• со стороны эндокринной системы: редко – нарушение выработки антидиуретического гормона;
• со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – энурез; нечасто – дизурия, поллакиурия, недержание мочи, задержка мочевыделения;
• со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – гинекомастия, галакторея, аменорея, выделения из влагалища, расстройство менструального цикла, сексуальная дисфункция, нарушение эякуляции, эректильная дисфункция; редко – приапизм;
• гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы: нечасто – тромбоцитопения, анемия; редко – агранулоцитоз, гранулоцитопения;
• нарушения метаболизма и питания: часто – снижение/повышение аппетита; нечасто – гипергликемия, сахарный диабет, полидипсия, анорексия; редко – водная интоксикация, гипогликемия; очень редко – диабетический кетоацидоз;
• со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; редко – анафилактическая реакция, лекарственная гиперчувствительность;
• инфекции: часто – инфекции уха, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, грипп, пневмония, инфекции мочевыводящих путей; нечасто – локализованные инфекции, средний отит, тонзиллит, акродерматит, вирусные инфекции, инфекции глаз, воспаление подкожной жировой клетчатки, онихомикоз, цистит; редко – хронический средний отит;
• офтальмологические нарушения: часто – конъюнктивит, нечеткое зрение; нечасто – светобоязнь, отек области вокруг глаз, выделения из глаз, усиленное слезотечение, нарушение зрения, покраснения глаз, сухость глаз; редко – глаукома, снижение остроты зрения, интраоперационный синдром дряблой радужки, непроизвольные вращения глазных яблок;
• общие нарушения: часто – астения, усталость, боли в области грудной клетки, пирексия, генерализованный отек, периферический отек; нечасто – озноб, медлительность, плохое самочувствие, нарушение походки, жажда, отек лица, дискомфорт в области грудной клетки, гриппоподобное состояние; редко – синдром отмены, гипотермия, похолодание конечностей.

Передозировка

Симптомами передозировки рисперидона могут быть его уже известные побочные реакции, проявляемые в более выраженной форме, такие как седативный эффект, сонливость, артериальная гипотензия, тахикардия, экстрапирамидные симптомы. Также возможно развитие судорог и удлинение интервала QT при комбинированном использовании рисперидона и пароксетина в дозах, превышающих назначенные врачом.

При острой передозировке не следует исключать вероятность взаимодействия нескольких препаратов, принятых в слишком высоких дозах.

При данном состоянии требуется восстановить и поддержать свободную проходимость дыхательных путей в целях обеспечения адекватной вентиляции и соответствующего поступления кислорода. В случае, когда от момента приема Рисполепта прошло менее 1 часа, рекомендуется провести промывание желудка (если пациент без сознания – после интубации) и принять активированный уголь в сочетании со слабительным. Показано мониторирование ЭКГ для обнаружения возможных аритмий.

Специфический антидот у рисперидона отсутствует, поэтому необходима соответствующая симптоматическая терапия. Для устранения артериальной гипотонии и сосудистого коллапса назначают внутривенные вливания жидкости и/или симпатомиметические средства. При возникновении тяжелых экстрапирамидных симптомов используют антихолинергические препараты. Пациенту требуется постоянное медицинское наблюдение до полного снятия симптомов интоксикации.

Особые указания

Перед назначением Рисполепта детям и подросткам с умственной отсталостью необходимо провести тщательную оценку их состояния, чтобы исключить социальные или физические причины их агрессивного поведения, такие как боль или неадекватные требования социальной среды.

При шизофрении на начальном этапе лечения Рисполептом рекомендуется постепенно отменить предыдущие применяемые лекарственные препараты, если это клинически оправдано. Пациентам, которых переводят с депо форм антипсихотических средств, Рисполепт рекомендуется начинать принимать вместо следующей запланированной инъекции. Больным, получающим противопаркинсонические препараты, следует периодически оценивать необходимость их применения.

В случае развития ортостатической гипотензии необходимо снизить дозу Рисполепта.

До установления индивидуальной чувствительности к рисперидону следует избегать вождения автомобиля и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих скорости реакций и высокой концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Полноценных контролируемых исследований по использованию Рисполепта при беременности не проводилось. В постмаркетинговом периоде было отмечено появление у новорожденного обратимых экстрапирамидных симптомов после приема его матерью рисперидона в последнем триместре беременности. Вследствие этого в подобных случаях новорожденным требуется тщательное наблюдение.

По результатам исследований на животных тератогенное действие у рисперидона не обнаружено, но было выявлено иное токсическое влияние на репродуктивную систему. Возможный риск для людей не установлен. Принимать Рисполепт при беременности допускается только тогда, когда предполагаемая польза лечения для женщины намного превосходит возможную угрозу здоровью плода. Если необходима отмена средства во время беременности, прекращать терапию препаратом следует постепенно, снижая дозировку и увеличивая интервалы между приемами.

Экспериментально установлено, что рисперидон и его активный метаболит проникают в грудное молоко у животных. Также известно, что в незначительных количествах эти вещества проникают в материнское молоко у людей. Данные о возможных нежелательных эффектах рисперидона у грудных детей не предоставлены. Ввиду вышеизложенного при необходимости приема Рисполепта в период лактации следует решить вопрос о грудном вскармливании, учитывая потенциальный риск для ребенка.

Применение в детском возрасте

Фармакокинетика активной антипсихотической фракции, рисперидона и 9-гидроксирисперидона у детей сравнима с таковой у взрослых.

Принимать Рисполепт детям младше 5 лет не рекомендуется из-за отсутствия данных о его использовании у пациентов этой возрастной категории.

При нарушениях функции почек

Поскольку у пациентов с нарушенной функцией почек способность выведения активной антипсихотической фракции снижена, начальную и поддерживающую дозы им следует уменьшить вдвое в соответствии с показаниями. Повышение дозы у пациентов данной группы необходимо проводить медленнее, чем у больных с нормальной функцией почек.

При тяжелой степени почечной недостаточности следует использовать Рисполепт с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушенной функцией печени концентрация свободной фракции рисперидона в крови повышена. С учетом показаний таким пациентам рекомендуется снизить начальную и поддерживающую дозы препарата в два раза, а в дальнейшем провести ее постепенное повышение.

Больным с тяжелой печеночной недостаточностью требуется принимать Рисполепт с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Ввиду ограниченного опыта применения рисперидона у пожилых пациентов, этой группе больных следует соблюдать осторожность в период терапии, особенно при приеме Рисполепта лицами преклонного возраста с цереброваскулярной деменцией.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью Рисполепт следует применять в комбинации с другими препаратами центрального действия и этанолом.

Карбамазепин и, предположительно, другие индукторы печеночных ферментов способствуют снижению концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако на концентрацию активной антипсихотической фракции влияние оказывает в меньшей степени.

При одновременном применении антигипертензивных препаратов усиливается выраженность снижения артериального давления.

Клозапин уменьшает клиренс рисперидона.

Рисполепт снижает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Аналоги

Аналогами Рисполепта являются: Инвега , Абилифай , Ксеплион , Амдоал , Зилаксера , Арипипразол, Рисполепт Квиклет, Лептинорм, Резален, Рилептид, Риссет , Риспаксол, Ридонекс, Рисперидон , Сперидан, Торендо .

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-30ºС.

Срок годности – 3 года.

Рисполепт - антипсихотический препарат. Рисполепт содержит активный компонент рисперидон - избирательный моноаминергический антагонист, обладающий высоким сродством к дофаминергическим D2-рецепторам и серотонинергическим 5-HT 2 рецепторам. Рисперидон также связывается с альфа1-адренергичекими рецепторами и обладает некоторой аффинностью к альфа2-адренергическим и Н1-гистаминовым рецепторам. Не отмечается влияния рисперидона на холинергические рецепторы.
Рисперидон сильный антагонист D2-рецептров, однако он не вызывает угнетения моторной активности и, в сравнении с классическими нейролептиками, значительно в меньшей степени индуктирует каталепсию.
Рисполепт обладает сбалансированным центральным антагонизмом к дофамину и серотонину, уменьшает склонность к экстрапирамидным расстройствам. Рисполепт имеет широкий спектр терапевтического действия, который охватывает аффективные и негативные симптомы шизофрении.
При пероральном приеме препарата Рисполепт активный компонент хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых концентраций в течение 1-2 часов после приема. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции рисперидона.
Метаболизируется активный компонент препарата Рисполепт в печени при участии цитохрома P-450 с образованием фармакологически активного метаболита - 9-гидроксирисперидона. 9-гидроксирисперидон и неизменный рисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию.
Рисперидон также метаболизируется путем N-дезалкилирования.
Период полувыведения неизменного рисперидона у пациентов с психозами составляет около 3 часов. Период полувыведения активного метаболита и антипсихотической фракции достигает 24 часов.
Равновесные концентрации неизменного рисперидона достигаются на 1-2 день терапии, активного метаболита - на 4-5 день терапии.
В пределах терапевтических доз плазменные концентрации рисперидона прямо пропорциональны принятой дозе. Около 88% неизменного вещества и 77% активного метаболита связывается с белками плазмы.
В течение 7 дней почками выводится порядка 70% принятой дозы, кишечником - порядка 14% принятой дозы. В неизменном виде и в виде активного метаболита в моче определяется порядка 35-45% принятой дозы рисперидона.
У пациентов пожилого возраста с нарушением функций почек и пациентов с почечной недостаточностью не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетического профиля рисперидона.

Показания к применению

Рисполепт применяют для терапии пациентов с различными формами шизофрении, в том числе первым эпизодом психоза, острым приступом шизофрении и хронической формой шизофрении, а также другими психотическими состояниями, которые сопровождаются выраженной продуктивной или негативной симптоматикой (включая враждебность, нарушения мышления, галлюцинации, подозрительность, эмоциональную и социальную отчужденность, притупленный аффект и бедность речи).
Препарат Рисполепт также может применяться у пациентов с шизоаффективными нарушениями и шизофренией с выраженной аффективной симптоматикой (депрессия, тревога, страх).
Рисполепт используют в качестве средства поддерживающей терапии у пациентов с хронической формой шизофрении для предупреждения развития острых психотических состояний.
Таблетки и раствор Рисполепт назначают для лечения нарушений поведения пациентам с деменцией с симптомами агрессивности (включая физическое насилие и вербальные вспышки), нарушениями поведения (включая ажитацию и тревогу) и выраженными психотическими симптомами.
Препарат Рисполепт может быть рекомендован в качестве средства дополнительной терапии пациентам с маниакальными эпизодами при биполярных расстройствах (данные эпизоды характеризуются экспансивным, раздраженным или приподнятым настроением, снижением потребности во сне, завышенной самооценкой, снижением концентрации внимания, ускоренной речью, неприятием критики и агрессивным или асоциальным поведением).

Способ применения

Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт:
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку следует глотать целиком, не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Рисполепт принимают независимо от приема пищи. Суточную дозу назначают на 1 или делят на 2 приема.
Раствор для перорального применения Рисполепт:
Препарат предназначен для перорального применения. Крышки флаконов препарата Рисполепт имеют защиту от детей. В комплект входит пипетка, позволяющая отмерять от 0,25 до 3 мл раствора (флакон 30 мл препарата), или пипетка, позволяющая отмерять от 0,25 до 4 мл с точностью до 0,05 мл (флакон 100 мл препарата). Деления 0,05 мл нанесены в интервале от 0,5 до 3 или 4 мл соответственно.
Для точного дозирования препарата следует набрать необходимое количество раствора в пипетку, оттянув поршень до отметки в миллилитрах или миллиграммах. Поддерживая нижний ободок, пипетку вынимают из флакона и выливают содержимое пипетки в любой безалкогольный напиток, исключая чай. Пипетку рекомендуется промывать проточной водой после каждого использования.
Дозирование :
Продолжительность терапии и дозы препарата Рисполепт определяет врач индивидуально, учитывая сопутствующую терапию, характер заболевания и личные особенности пациента. В ходе терапии следует контролировать состояние пациента и при необходимости корректировать дозу препарата Рисполепт.
Шизофрения :
При шизофрении, как правило, назначают прием 2 мг рисперидона в сутки. При необходимости на второй день терапии дозу увеличивают до 4 мг рисперидона в сутки. Далее доза корректируется индивидуально, средняя терапевтическая доза составляет 2-8 мг рисперидона в сутки. У некоторых пациентов может быть целесообразно назначение более 8 мг рисперидона в сутки. Следует учитывать, что при приеме более 10 мг препарата в сутки не отмечалось повышения эффективности рисперидона по сравнению с меньшими дозами, однако повышался риск развития экстрапирамидных нарушений.
При необходимости дополнительного седативного эффекта пациентам с шизофренией назначают Рисполепт в сочетании с бензодиазепинами.
При переходе с других антипсихотических препаратов на Рисполепт рекомендуется постепенно отменять предыдущую терапию. Если пациент получал антипсихотические препараты в форме «депо», терапию рисперидоном следует начинать в день, когда планировалась очередная инъекция (при этом инъекцию не проводят).
Рекомендуется периодически проводить оценку необходимости дальнейшего проведения противопаркинсонической терапии.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функций почек рекомендуется уменьшить начальную дозу препарата Рисполепт до 0,5 мг дважды в сутки.
Нарушения поведения у пациентов с деменцией:
Пациентам с деменцией, которая сопровождается нарушениями поведения, как правило, назначают препарат Рисполепт в начальной дозе 0,25 мг дважды в сутки. При необходимости дозу корректируют, повышая с интервалом не менее 48 часов на 0,25 мг рисперидона дважды в сутки. Средняя терапевтическая доза составляет 0,5 мг дважды в сутки, для некоторых пациентов - 1 мг рисперидона дважды в сутки. После установления индивидуальной дозы допускается переход на прием суточной дозы 1 раз в день.
Биполярные расстройства:
В качестве дополнительной терапии пациентам с биполярными расстройствами, как правило, назначают прием 2 мг рисперидона в сутки. Дозу можно корректировать индивидуально с интервалом не менее 48 часов, добавляя до 2 мг рисперидона к текущей дозе. Оптимальная терапевтическая доза для большинства пациентов составляет 2-6 мг рисперидона в сутки.
Дозирование для пациентов с массой тела менее 50 кг:
У пациентов с массой тела менее 50 кг рекомендуется использовать только раствор Рисполепт.
Рекомендованная начальная доза для таких пациентов составляет 0,25 мг рисперидона 1 раз в сутки. Коррекцию дозы при необходимости проводят, увеличивая текущую на 0,25 мг с интервалом не менее 48 часов. Средняя терапевтическая доза составляет 0,25-0,75 мг в сутки.

Побочные действия

Рисполепт обычно неплохо переносится пациентами, в некоторых случаях достаточно сложно отличить нежелательные эффекты рисперидона от симптомов основного заболевания.
При приеме препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны нервной системы: нарушения сна, тревога, ажитация, головная боль. Возможен кратковременный седативный эффект, который чаще отмечался у подростков. Кроме того, возможно развитие головокружения, нарушений координации движений, повышенной утомляемости.
Нельзя исключать возможность развития экстрапирамидных проявлений, в том числе тремора, гиперсаливации, ригидности, акатизии, острой дистонии и брадикинезии, при приеме рисперидона. Экстрапирамидные симптомы при приеме препарат Рисполепт отмечались значительно реже, чем при применении других нейролептиков, а также были менее выражены и проходили при снижении дозы.
Со стороны пищеварительной системы: боль в абдоминальной области, рвота, тошнота, диспепсические явления, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения эрекции, аноргазмия, недержание мочи, нарушении эякуляции, приапизм.
Со стороны сердца, сосудов и системы крови: редко отмечалось развитие рефлекторной тахикардии, артериальной гипотензии или гипертензии, а также снижение количества нейтрофилов и тромбоцитов.
Аллергические реакции: аллергический ринит, крапивница, кожная сыпь, отек Квинке.
Другие: снижение остроты зрения, повышение пролактина в плазме (симптомами которого является гинекомастия, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея), повышение массы тела, поздняя дискинезия (с непроизвольными ритмичными движениями языка и мышц лица).
У пациентов пожилого возраста с несколькими факторами риска при приеме рисперидона возможно развитие цереброваскулярных явлений.
Кроме того, при приеме препарата Рисполепт (реже, чем при приеме классических нейролептиков) у пациентов с шизофренией возможно развитие судорожных припадков, нейролептического злокачественного синдрома, поздней дискинезии, нарушений терморегуляции, а также водной интоксикации (из-за полидиспепсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона).
В единичных случаях при приеме препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие гипергликемии и обострений существующего сахарного диабета.

Противопоказания

:
Рисполепт не назначают пациентам с личной непереносимостью рисперидона или дополнительных компонентов препарата.

Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт не назначают пациентам с редкими формами непереносимости лактозы (включая синдром мальабсорбции глюкозо-галактозы, галактоземию и лактазную недостаточность).
Таблетки Рисполепт в педиатрической практике применяют только для лечения пациентов старше 15 лет.
Раствор для перорального применения Рисполепт в педиатрической практике применяют с осторожностью и только у детей старше 5 лет.
Следует соблюдать осторожность, назначая Рисполепт пациентам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая сердечную недостаточность, нарушения проводимости и инфаркт миокарда), цереброваскулярными нарушениями, эпилепсией и болезнью Паркинсона, а также пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функций почек.
Рисполепт с осторожностью назначают при гиповолемии и обезвоживании.
В период терапии препаратом Рисполепт не следует управлять потенциально небезопасными механизмами.

Беременность

:
Нет данных о безопасности применения рисперидона в период беременности. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия рисперидона, однако отмечались единичные непрямые пролактин- и ЦНС-опосредованные эффекты.
Рисполепт можно применять в период беременности только под контролем врача, и учитывая возможные риски.
Рисперидон проникает в грудное молоко, перед началом терапии препаратом Рисполепт в период лактации следует завершить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует с осторожность применять препарат Рисполепт сочетано с лекарственными средствами центрального действия.
Рисполепт может снижать эффективность леводопы и антагонистов дофамина.
Карбамазепин снижает концентрации активной антипсихотической фракции препарата Рисполепт. Подобные эффекты также возможны при приеме других индукторов печеночных ферментов. При сочетанном применении рисперидона и индукторов печеночных ферментов необходима коррекция дозы препарата Рисполепт.
Флуоксетин, фенотиазины, некоторые бета-блокаторы и трициклические антидепрессанты могут повышать плазменные концентрации рисперидона.
Не отмечается значительного увеличения свободного вещества в плазме при сочетанном применении препарата Рисполепт и препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы.

Передозировка

:
При приеме завышенных доз препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие сонливости, тахикардии, седации, гипотонии и экстрапирамидных симптомов. В отдельных случаях при передозировке рисперидона у пациентов отмечалось удлинение интервала Q-T. Есть данные о благополучном исходе после приема 360 мг рисперидона.
Специфический антидот неизвестен. При передозировке проводят промывание желудка (после интубации, в случае если пациент без сознания), назначение энтеросорбентов и слабительных средств. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей для нормальной вентиляции и оксигенизации, а также проводить мониторинг функции сердечно-сосудистой системы для выявления аритмий.
При гипотонии и сосудистом коллапсе назначают симпатомиметические средства и/или внутривенные вливания. При острых экстрапирамидных симптомах назначают антихолинергические средства. Контроль состояния пациента необходим до полной нормализации состояния.

Условия хранения

Рисполепт следует хранить вдали от детей при температурном режиме от 15 до 30 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Рисполепт составляет 3 года.
Раствор Рисполепт запрещено замораживать.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 6 блистеров.
Раствор для перорального применения Рисполепт по 30 или 100 мл во флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с пипеткой.

Состав

:
1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 1

1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 2 содержит: Рисперидона - 2 мг.
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 4 содержит: Рисперидона - 4 мг.
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 мл раствора для приема внутрь Рисполепт содержит: Рисперидона - 1 мг.
Дополнительные ингредиенты.

Латинское название: Rispolept
Код АТХ: N05AX08
Действующее вещество:
Производитель: Янссен, Бельгия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t от 15 до 30 С
Срок годности: 3 года.

Препарат относится к числу антипсихотических лекарственных средств. Предназначен для лечения нарушений со стороны ЦНС. Благодаря применению Рисполепта нормализуется настроение, устраняется чрезмерная нервозность и тревожность.

Показания к применению

Применение лекарства Рисполепт показано для устранения острых приступов и проведения продолжительной лечебной терапии при:

• Диагностировании шизофрении (как в острой, так и хронической форме) и иных психотических нарушений, которых характеризуются продуктивной симптоматикой
• Различных аффективных расстройствах, которые возникают на фоне психических недугов
• Различного рода поведенческих нарушений у лиц, страдающих деменцией в случае появления агрессивности, психотических признаков
• Возникновении расстройств поведения в случае сниженного интеллектуального уровня или же торможением умственного развития (назначается для детей подросткового возраста и взрослых).

Также препарат может применяться с целью стабилизации настроения во время лечения маний на фоне биполярных расстройств (назначается комплексное лечение).

Состав и формы выпуска

Рисполепт таблетки содержат единственный активный компонент – рисперидон, его массовая доля в 1 пилюле составляет 2 мг и 4 мг. Согласно описанию также присутствуют иные составляющие:

• Стариновокислый Mg
• Si диоксид коллоидный
• Лаурилсульфат Na
• Крахмал
• Гипромеллоза
• Моногидрат лактозы.

Рисполепт раствор (1 мл) включает рисперидон в количестве 1 мг. Также имеются:

• Кислота винная и бензойная
• Гидроксид Na
• Подготовленная вода.

Раствор для орального применения (капли) прозрачный, неокрашенный, разлит во флакончики объемом 30 мл.

Пилюли оранжевые или зеленоватые помещены в блист. упаковку по 10 шт. Внутри пачки имеется 2 блист.

Лечебные свойства

Рисполепт является антипсихотическим ЛС, проявляет выраженное седативное, гипотермическое, а также противорвотное воздействие.

Активное вещество данного лекарства относится к избирательным моноаминергическим антагонистам, которые характеризуются повышенной аффинностью непосредственно к серотониновым допаминовым D2 и серотониновым 5-HT2 рецепторам. Вступает в связь с α1-адренорецепторами и в незначительной мере с H1- гистаминовыми рецепторами, а также α2-адренорецепторами. Не проявляет тропность непосредственно к холинорецепторам.

Антипсихотическое влияние связано с блокадой самих D2-рецепторов, которые принимают активное участие в функционировании мезокортикальной и мезолимбической системы. Выраженный седативный эффект развивается вследствие блокады адренорецепторов, относящихся к ретикулярной формации ствола мозга. Проявление противорвотного действия обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов, которые находятся в триггерном участке самого рвотного центра. Выраженное гипотермическое действие связывают с блокадой допаминовых рецепторов, расположенных на поверхности гипоталамуса.

Под влиянием Рисперидона наблюдается снижение выраженности симптомов шизофрении, устраняется автоматизм с агрессивностью, регистрируется незначительное угнетение моторной активности. Стоит отметить, что препарат в меньшей мере индуцирует каталепсию в сравнении с иными нейролептиками.

Благодаря сбалансированному центральному антагонизму непосредственно к таким веществам как допамин и серотонин снижает склонность к развитию экстрапирамидных негативных явлений, а также существенно расширяет терапевтическое влияние ЛС на аффективные признаки и негативные проявления шизофрении.

Рисперидон способен провоцировать дозозависимое повышение плазменного уровня пролактина.

После приема рисперидон в полной мере абсорбируется из ЖКТ. Наивысшие концентрации в плазме достигаются спустя 1-2 часа. Пища никоим образом не влияет на абсорбцию ЛС, поэтому Рисполепт можно приниматься вне независимости от приема еды.

Активное вещество довольно быстро распределятся в тканях. Связь с плазменными белками регистрируется на уровне 88%.

Метаболические превращения протекают в клетках печени, в этом процессе участвует изофермента CYP2D6, в результате наблюдается формирование 9-гидрокси-рисперидона, он характеризуется таким же фармакологическим действием, как рисперидон.

У лиц, страдающих психозом, длительность периода полувыведения рисперидона составляет не более 3 часов, 9-гидрокси-рисперидона – около 24 часов.

Спустя неделю после применения ЛС около 70% от принятой дозы выводится при участии почечной системы, около 14%- кишечником.

У престарелых пациентов и лиц с патологиями почечной системы процесс выведения продуктов обмена замедлен.

Рисполепт: полная инструкция по применению

Цена на таблетки: от 535 до 1243 руб.

Схема лечения зависит от типа патологи, возраста пациента и его общего состояния.

Шизофрения

Для детей с 15 лет и взрослых лиц назначается прием пилюль единоразово или дважды за сутки. Изначально показан прием суточной дозировки 2 мг. Начиная со второго дня повышают дозу до 4 мг. Зачастую оптимальной терапевтической дозой считают 4-6 мг.

В случае необходимости седативного действия возможна комбинированная терапия с бензодиазепинами.

Для престарелых лиц, при почечных и печеночных патологиях обычно назначают 0,5 мг ЛС, прием пилюль должен осуществляться дважды за сутки. Возможно повышение дозы лекарства по 0,5 мг двукратно на протяжении дня до 1-2 мг.

При возникновении медикаментозной зависимости назначают дозу 2-4 мг.

Поведенческие нарушения у лиц с деменцией

Начинают лечение с приема 0,25 мг дважды на протяжении 24 часов. Не исключается повышение дозы лекарства по 0,25 мг двукратно на протяжении дня. Оптимальная суточная доза при этой патологии – 1 г. В некоторых случаях дозировка ЛС повышается вдвое.

При достижении желаемого терапевтического эффекта переходят на единоразовый прием ЛС за день.

Биполярные нарушения в случае мании

Начинают лечение с приема Рисполепта 2 мг (пьют пилюли единоразово в день). По рекомендации врача возможно повышение стандартной дозировки на 2 мг за сутки (частота повышения дозы – 1 р. в два дня). Оптимальная доза – 2-6 мг.

Нарушения поведения у лиц с задержкой интеллектуального развития или с преобладанием деструктивных тенденций

Для лиц с массой тела свыше 50 кг назначают суточную дозу 0,5 мг. Повышение дозы возможно на 0,5 мг за сутки, частота увеличения дозировки — 1 р. за 2 суток. Оптимальной суточной дозой считается 1 мг.

Для пациентов с массой тела до 50 кг назначают пить по 0,25 мг единоразово за сутки. Повышают дозу ЛС на 0,25 мг за сутки; частота увеличения стандартной дозировки — 1 р. за 2 дня. Стоит отметить, что оптимальной является доза 0,5 мг.

Длительное применение препарата Рисполепт у подростков должно осуществляться под контролем лечащего врача.

Применение при беременности, ГВ

В период беременности препарат может использоваться при наличии серьезных показаний. Прием лекарства во время ГВ не рекомендован, так как попадает в материнское молоко, прием Рисполепта детям противопоказан.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена на раствор: от 1262 до 1365 руб.

• Старческом возрасте
• Нарушениях функционирования почек
• Эпилептических припадках
• Болезни Паркинсона
• Гиповолемии
• Диагностировании цереброваскулярных нарушений
• Недугах ССС
• Обезвоживании

Во время лечения Рисполептом стоит отказаться от управления автотранспортом и работой с точными механизмами.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

С осторожностью потребуется проводить терапию при одновременном приеме ЛС центрального воздействия.

Может наблюдаться снижение терапевтического действия средств-антагонистов дофамина, а также леводопы.

Карбамазепин способен понижать уровень активной антипсихотической фракции ЛС. Такие реакции возможны также при одновременном применении иных индукторов печеночных ферментов. В случае приема Рисполепта с индукторами печеночных ферментов следует скорректировать дозировку первого.

Ряд β-блокаторов, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, а также флуоксетин существенно повышают плазменный уровень рисперидона.

Не регистрируется существенного повышения показателя свободного вещества непосредственно в плазме при одновременном применении средств, которые вступают в связь с плазменными белками.

Побочные эффекты

Во время лечения препаратом Рисполепт могут наблюдаться множественные побочные симптомы со стороны ССС, ЖКТ, системы кроветворения, мочеполовой и эндокринной системы, НС. Возможны проявления аллергии, развитие артралгии.

Передозировка

В случае приема сверхдоз ЛС регистрировались:

• Выраженная седатация
• Сонливость
• Приступы тахикардии
• Появление экстрапирамидных симптомов
• Гипотония
• Удлинение Q-T-интервала.

При коллапсе, а также гипотонии назначается применение симпатомиметических лекарств. В случае проявления экстрапирамидных симптомов рекомендуют принимать антихолинергические ЛС.

Аналоги

Заменять Рисполепт аналогами следует только после консультации со специалистом.

Озон, Россия

Цена от 120 до 830 руб.

Препарат является полным аналогом Рисполепта ввиду наличия одинаковых составляющих. Анксиолитическое средство выпускается в дозировках 1 мг, 2 мг и 4 мг.

Плюсы:

• Низкая цена
• Хорошо переносится
• Способствует устранению эмоциональных реакций при различных психических заболеваниях недугах.

Минусы:

• Противопоказан при аденоме простаты
• Может провоцировать снижение аппетита
• Не следует проводить лечение с одновременным приемом этонолсодержащих средств.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Рисполепт . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Рисполепта в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рисполепта при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, болезни Альцгеймера у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Рисполепт - антипсихотический препарат (нейролептик).

Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H1-рецепторами и альфа2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении, вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину, вероятно, уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширяет терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Состав

Рисперидон + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. Относительная биодоступность после приема внутрь рисперидона в форме таблеток составляет 94% при сравнении с рисперидоном в форме раствора. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому Рисполепт можно назначать независимо от приема пищи.

Рисперидон быстро распределяется в организме. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается c белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77%. Концентрация рисперидона в плазме прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.

Рисперидон метаболизируется при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее. Хотя пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом CYP2D6.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях, в целом, не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, подвергающихся биотрансформации изоферментами системы P450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5.

Через неделю после начала приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче рисперидон вместе с 9-гидроксирисперидоном составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После однократного приема рисперидона у пациентов пожилого возраста концентрации активной антипсихотической фракции в плазме были в среднем на 43% больше, Т1/2 длился на 38% дольше, а клиренс уменьшался на 30%.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов.

Показания

• лечение шизофрении у взрослых и детей от 13 лет;
• лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет;
• краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам;
• краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в т.ч. психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг.

Таблетки для рассасывания 1 мг и 2 мг (Рисполепт Квиклет).

Раствор для приема внутрь 1 мг (иногда ошибочно называют капли).

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 25 мг, 37,5 мг и 50 мг (уколы в ампулах для инъекций) (Рисполепт Конста).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Препарат принимают внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

При назначении препарата в дозах менее 1 мг рекомендуется применять Рисполепт, раствор для приема внутрь.

Шизофрения

Взрослым Рисполепт можно назначать 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза препарата Рисполепт - 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить на 0.5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Детям от 13 лет рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0.5-1 мг в сутки до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков препаратом в дозах 1-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при применении препарата в дозах выше 3 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение препарата в дозах выше 6 мг в сутки не изучалось.

Рекомендованная начальная доза препарата для взрослых - 2 мг в сутки за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 ч на 1 мг в сутки. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки. Применение препарата в дозах выше 6 мг в сутки у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Для пациентов пожилого возраста начальная доза - по 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличивать на 0.5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки. Необходимо соблюдать осторожность в связи с ограниченным опытом применения препарата у пожилых пациентов.

Детям от 10 лет рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0.5-1 мг в сутки до рекомендуемой дозы 1-2.5 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством у детей, препаратом в дозах 0.5-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при применении в дозах выше 2.5 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение препарата в дозах выше 6 мг в сутки не изучалось.

Рекомендуется начальная доза по 0.25 мг 2 раза в сутки. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0.5 мг 2 раза в сутки. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки.

Рисполепт не следует применять более 6 недель у пациентов с непрекращающейся агрессией у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Во время лечения состояние пациентов следует оценивать на регулярной основе, также как и необходимость продолжения терапии.

Детям от 5 до 18 лет (с массой тела 50 кг и более) рекомендуется начальная доза 0.5 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.5 мг в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 1 мг в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.5 мг в сутки, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг в сутки.

Детям от 5 до 18 лет (с массой тела менее 50 кг) рекомендуется начальная доза 0.25 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.25 мг в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0.5 мг в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.25 мг в сутки, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0.75 мг в сутки.

Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рисполепт должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Применение у детей в возрасте до 5 лет не рекомендуется ввиду отсутствия данных.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушением функции почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами.

У пациентов с нарушением функции печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.

Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее. Рисполепт следует назначать с осторожностью у данной категории больных.

Отмена препарата

Прекращение приема препарата рекомендуется проводить постепенно. Острые симптомы отмены, включая тошноту, рвоту, потливость и бессонницу, наблюдались очень редко после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах.

Таблетки для рассасывания Квиклет

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг в сутки, на 2-й день - 4 мг в сутки. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг в сутки не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг в сутки не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Раствор или капли для приема внутрь

Шизофрения

Взрослые

Рисполепт может назначаться один или два раза в сутки.

Начальная доза препарата Рисполепт - 2 мг в сутки. На второй день дозу можно увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкая начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять не рекомендуется.

Дети от 13 лет

Рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0.5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков дозами 1-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 3 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством

Взрослые

Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 часа на 1 мг в день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки. Применение доз выше 6 мг в сутки у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось.

Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рисполепт должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Пожилые пациенты

Рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать на 0.5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки. Необходимо соблюдать осторожность в связи с ограниченным опытом применения препарата у пожилых пациентов.

Дети от 10 лет

Рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0.5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 1-2.5 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством у детей дозами 0.5-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 2.5 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера

Рекомендуется начальная доза по 0.25 мг на прием дважды в день. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день.

Рисполепт не должен применяться более 6 недель у пациентов с непрекращающейся агрессией у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Во время лечения состояние пациентов должно оцениваться на регулярной основе, также как и необходимость продолжения терапии.

Непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения

Дети от 5 до 18 лет

Пациенты с массой тела 50 кг и более - рекомендованная начальная доза препарата - 0.5 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.5 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг в день.

Пациенты с массой тела менее 50 кг - рекомендованная начальная доза препарата - 0.25 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0.5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0.75 мг в день.

Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рисполепт должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Заболевания печени и почек

У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.

Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее.

Рисполепт следует назначать с осторожностью у данной категории больных.

Способ применения

Внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами

В начале лечения препаратом Рисполепт рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рисполепт рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.

Уколы в ампулах для инъекций Конста

Рисполепт Конста вводят 1 раз в 2 недели глубоко внутримышечно, используя для этого прилагаемую к шприцу стерильную иглу. Инъекции следует делать попеременно в правую и левую ягодицы. Препарат нельзя вводить в/в.

Взрослым рекомендуемая доза составляет 25 мг в/м 1 раз в 2 недели. Некоторым пациентам требуются более высокие дозы - 37.5 мг или 50 мг. В клинических исследованиях не наблюдалось увеличения эффективности при применении 75 мг. Максимальная доза не должна превышать 50 мг 1 раз в 2 недели.

В течение 3 недель после первого введения препарата Рисполепт Конста пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.

Дозу препарата можно повышать не чаще, чем 1 раз в 4 недели. Эффект такого повышения дозы следует ожидать не раньше, чем через 3 недели после первой инъекции увеличенной дозы.

В настоящее время нет данных о применении препарата Рисполепт Конста у пациентов с нарушениями функции печени или почек. Если все же необходимо применение Рисполепта Конста у данной категории пациентов, то в первую неделю рекомендуется принимать рисперидон внутрь в дозе 500 мкг 2 раза в сутки в форме таблеток или раствора для приема внутрь. В течение второй недели пациент может принимать по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки. Если пациент хорошо переносит пероральную дозу не менее 2 мг, то ему можно вводить Рисполепт Конста в/м в дозе 25 мг 1 раз в 2 недели.

Правила приготовления раствора

Применение препарата Рисполепт Конста требует строгого соблюдения указаний по приготовлению суспензии, чтобы обеспечить точное введение препарата и избежать возможных ошибок.

Для приготовления суспензии из находящихся во флаконе микрогранул Рисполепт Конста пролонгированного действия можно использовать только растворитель, находящийся в заранее заполненном шприце. Готовую суспензию вводят в/м только в ягодичную область. Нельзя заменять находящиеся в упаковке компоненты какими-либо другими изделиями. Для обеспечения применения полной дозы рисперидона должно быть введено все содержимое флакона. Введение части содержимого флакона не может обеспечить получение пациентом нужной дозы препарата. Препарат следует вводить сразу же после приготовления суспензии.

Упаковку препарата Рисполепта Конста достать из холодильника и дать ей нагреться в течение 30 минут до комнатной температуры перед приготовлением суспензии.

1. Снять цветную пластиковую крышку с флакона. Не удалять серую резиновую пробку. Протереть невскрытый флакон спиртовой салфеткой и дать высохнуть.

2. Вскрыть блистерную упаковку и извлечь безыгольное устройство Alaris Smart Site, удерживая его между белым люэровским колпачком и "юбкой". Ни в коем случае нельзя прикасаться к острому наконечнику устройства.

3. Очень важно, чтобы безыгольное устройство SmartSite было правильно установлено на флакон, иначе растворитель может подтекать при поступлении во флакон.

Поставьте флакон на твердую поверхность.

Придерживайте основание флакона. Направьте безыгольное устройство SmartSite на флакон вертикально таким образом, чтобы острый наконечник располагался в центре резиновой пробки флакона.

Надавливая сверху вниз, протолкните острый наконечник безыгольного устройства SmartSite через центр резиновой пробки флакона до надежного закрепления устройства на верхней части флакона.

4. Перед присоединением шприца к безыгольному устройству SmartSite, придерживая основание флакона, протереть место скрепления устройства со шприцем (голубой круг) спиртовой салфеткой и дать высохнуть.

5. Предварительно заполненный шприц имеет белый наконечник, состоящий из двух частей: белого воротничка и глянцевого белого колпачка. Для того, чтобы вскрыть шприц, держите шприц за белый воротничок и отломите глянцевый белый колпачок (белый колпачок нельзя откручивать или отрезать). Снять белый колпачок вместе с находящимся внутри него резиновым наконечником.

На всех этапах сборки шприц следует держать только за белый воротничок, расположенный на наконечнике шприца. Фиксация белого воротничка поможет предохранить сам воротничок от отделения и гарантирует хорошее соединение со шприцем. Не перекручивать компоненты при сборке, т.к. при этом части шприца могут оторваться от него.

6. Придерживая шприц за белый воротничок, следует вставить шприц в голубой круг безыгольного устройства, нажать и повернуть по часовой стрелке для того, чтобы шприц прочно соединился с безыгольным устройством (необходимо избегать перекручивания). Для предотвращения вращения безыгольного устройства во время соединения со шприцем следует прочно удерживать "юбку". Шприц и безыгольное устройство должны находиться на одной линии.

7. Ввести во флакон все содержимое шприца с растворителем.

8. Придерживая поршень шприца большим пальцем, следует энергично встряхивать содержимое флакона не менее 10 сек до образования однородной суспензии. После правильного перемешивания суспензия становится однородной, густой, молочного цвета. Микрогранулы могут быть видны в жидкости, но не должно оставаться несмоченных растворителем сухих микрогранул.

Нельзя хранить флакон после приготовления суспензии, поскольку суспензия может расслоиться.

9. Перевернуть флакон дном вверх и медленно втянуть в шприц все содержимое флакона. Отделить часть этикетки от флакона по линии перфорации и приклеить ее к шприцу (для идентификации).

10. Придерживая шприц за белый воротничок, отсоединить шприц от безыгольного устройства. Следует утилизировать флакон и безыгольное устройство в соответствии с местными правилами по уничтожению такого рода отходов.

11. Вскрыть блистерную упаковку иглы Needle-Pro. Нельзя дотрагиваться до части иглы, присоединяющейся к шприцу. Извлечь иглу из упаковки, держа ее за прозрачный футляр.

12. Для предотвращения попадания микробов не следует касаться люэровского наконечника оранжевого защитного устройства иглы Needle-Pro. Придерживая шприц за белый воротничок, присоединить люэровскую канюлю оранжевого защитного устройства иглы Needle-Pro к шприцу легким поворотом по часовой стрелке.

13. Продолжая придерживать шприц за белый воротничок, зажать прозрачный футляр иглы и плотно закрепить иглу в защитном устройстве Needle-Pro путем нажатия и поворота по часовой стрелке. Закрепление иглы может гарантировать безопасное соединение между иглой и защитным устройством иглы Needle-Pro во время проведения следующих этапов.

14. Непосредственно перед введением препарат Рисполепт Конста следует ресуспендировать, поскольку после приготовления суспензии во флаконе часть микрогранул может осесть. Для ресуспендирования микрогранул следует энергично встряхнуть шприц.

15. Придерживая шприц за белый воротничок, снять прозрачный футляр с иглы. Не сгибать футляр, т.к. при этом соединение люэровского наконечника может быть нарушено.

16. Слегка постучать пальцем по шприцу, чтобы находящиеся в нем пузырьки воздуха поднялись вверх. Слегка продвигая поршень вверх, удалить из шприца и иглы пузырьки воздуха, держа шприц так, чтобы игла была направлена вертикально вверх. Ввести все содержимое шприца в верхний наружный квадрант ягодичной области. Суспензию нельзя вводить внутривенно!

Предостережение! Во избежание травмирования медицинского персонала использованной иглой:

• не дотрагиваться свободной рукой до устройства защиты иглы Needle-Pro во время прижимания его к плоской поверхности;
• не разбирать устройство защиты иглы Needle-Pro;
• не пытаться выпрямить иглу и не касаться устройства защиты иглы Needle-Pro, если игла погнулась или повреждена;
• следует использовать устройство защиты игл Needle-Pro только по назначению, иначе игла может выступить из защитного колпачка.

17. После выполнения инъекции следует ввести иглу в оранжевое устройство защиты иглы Needle-Pro одной рукой. Для этого следует аккуратно прижать оранжевое устройство защиты иглы Needle-Pro к плоской поверхности. Как только оранжевое устройство защиты иглы Needle-Pro прижато, игла должна плотно войти в устройство защиты иглы Needle-Pro. Перед тем, как выбросить иглу, следует убедиться в том, что игла плотно закреплена в оранжевом устройстве защиты иглы Needle-Pro. Утилизация проводится в соответствии с местными правилами по уничтожению такого рода отходов.

Не использовать повторно: данное устройство предназначено только для однократного использования. Любая попытка последующего повторного использования может неблагоприятно повлиять на целостность самого устройства или привести к ухудшению его работы.

Побочное действие

• инфекции верхних дыхательных путей;
• назофарингит;
• гриппоподобные инфекции;
• бронхит;
• инфекции мочевыводящих путей;
• ринит;
• инфекции уха;
• пневмония;
• фарингит;
• синусит;
• вирусные инфекции;
• локализованные инфекции;
• цистит;
• гастроэнтерит;
• подкожный абсцесс;
• нейтропения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• гиперчувствительность;
• отек Квинке (в т.ч. периоральный отек, отек век, отек лица, наследственный отек Квинке, отек гортани и глотки, окуло-респираторный синдром, отек рта, окологлазничный отек, отек тонкой кишки, отек языка);
• анафилактический шок;
• гиперпролактинемия;
• повышенный аппетит;
• сниженный аппетит;
• анорексия;
• сахарный диабет;
• водная интоксикация;
• головная боль;
• паркинсонизм (включая экстрапирамидные расстройства, мышечную ригидность, гипокинезию, ригидность по типу "зубчатого колеса", брадикинезию, мышечные судороги);
• головокружение;
• тремор;
• сонливость;
• седативный эффект;
• обморок;
• нарушения внимания;
• нарушение координации;
• дистония;
• слюнотечение;
• постуральное головокружение;
• судороги;
• бессонница;
• беспокойство;
• возбуждение;
• депрессия;
• нарушение сна;
• нарушение засыпания;
• уменьшение либидо;
• нервозность;
• затуманенность зрения;
• конъюнктивит;
• уменьшение остроты зрения;
• боль в ухе;
• вертиго;
• окклюзия артерии сетчатки (наблюдается при наличии внутрисердечного дефекта, предрасполагающего к шунту справа налево, например, "овальное окно");
• артериальная гипертензия;
• нарушение равновесия;
• отсутствие реакции на стимулы;
• снижение сознания;
• паркинсонический тремор;
• транзиторная ишемическая атака;
• инфаркт миокарда;
• инсульт;
• нарушение речи;
• потеря сознания;
• непроизвольные мышечные сокращения;
• диабетическая кома;
• ритмичное кивание головой;
• мерцательная аритмия;
• кашель;
• заложенность носовых пазух;
• заложенность носа;
• боли в глотке и в гортани;
• одышка;
• синдром апноэ во сне;
• запор, диарея;
• сухость во рту;
• диспепсия;
• тошнота, рвота;
• гиперсекреция слюны;
• боли в животе (в т.ч. в верхней части живота);
• дискомфорт в желудке;
• гастрит;
• панкреатит;
• желтуха;
• акне;
• сухость кожи;
• высыпания;
• экзема;
• зуд (в т.ч. генерализованный);
• алопеция;
• боли в конечностях;
• артралгия;
• боли в спине;
• миалгия;
• мышечные боли в груди;
• боли в ягодицах;
• мышечная слабость;
• боли в шее;
• недержание мочи;
• задержка мочевыделения;
• нарушение менструаций;
• замедленная эякуляция;
• приапизм;
• синдром отмены у новорожденных;
• боль во время инъекции;
• боли в месте введения, уплотнение, отек и другие реакции в месте инъекции;
• реакции в месте введения инъекции, такие как абсцесс, флегмона, киста, гематома, некроз, узелки, язва (данные побочные действие отмечались как серьезные, в некоторых случаях требовали хирургического вмешательства).

Противопоказания

• период лактации (грудного вскармливания);
• фенилкетонурия;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (для уколов);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о безопасности применения Рисполепта у беременных женщин нет.

В экспериментальных исследованиях на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием.

В случае, если женщина принимала антипсихотические препараты (включая Рисполепт) в 3 триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания.

Рисполепт можно применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Рисполепт в виде инъекций противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Возможно использование других форм препарата у детей согласно режиму дозирования.

Применение у пожилых пациентов

При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг в/м 1 раз в 2 недели. В течение 3 недель после первого введения препарата Рисполепт Конста (т.е. до начала действия препарата) пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.

Особые указания

Повышенная смертность у пациентов пожилого возраста с деменцией

У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4.0% для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3.1% для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет). Данные, собранные в результате двух обширных наблюдательных исследований, показывают, что пациенты пожилого возраста с деменцией, проходящие лечение типичными антипсихотическими препаратами, также имеют немного повышенный риск смерти по сравнению с пациентами, не проходящими лечение. В настоящий момент собрано недостаточно данных для точной оценки данного риска. Неизвестна и причина повышения данного риска. Также не определена степень, в которой повышение смертности может быть применимо к антипсихотическим препаратам, а не к особенностям данной группы пациентов.

Совместное применение с фуросемидом

У пациентов пожилого возраста с деменцией наблюдалась повышенная смертность при одновременном применении фуросемида и рисперидона перорально (7.3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (3.1%, средний возраст 84 года, диапазон 70-96 лет) и группой, принимавшей только фуросемид (4.1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Повышение смертности пациентов, принимающих рисперидон совместно с фуросемидом, наблюдалось в ходе 2 из 4 клинических исследований. Совместное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном с тиазидными диуретиками в малых дозах) не сопровождалось повышением смертности.

Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Перед назначением необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пациентов пожилого возраста с деменцией.

У пациентов пожилого возраста с деменцией наблюдалось увеличение побочных эффектов со стороны цереброваскулярной системы (острые и преходящие нарушения мозгового кровообращения), в т.ч. смертельные случаи у пациентов (средний возраст 85 лет, диапазон 73-97 лет) при применении рисперидона по сравнению с плацебо.

Кардиоваскулярные эффекты

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с деменцией, принимающих некоторые атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось повышение риска цереброваскулярных побочных эффектов примерно в 3 раза. Объединенные данные 6 плацебо-контролируемых исследований, включавших в основном пациентов пожилого возраста с деменцией (возраст более 65 лет) демонстрируют, что цереброваскулярные побочные эффекты (серьезные и несерьезные) возникали у 3.3% (33/1009) пациентов, принимавших рисперидон, и у 1.2% (8/712) пациентов, принимавших плацебо. Соотношение рисков составляло 2.96 (1.34, 7.50) при доверительном интервале 95%. Механизм повышения риска неизвестен. Увеличение риска не исключается и для других антипсихотических препаратов, а также для других популяций пациентов. Рисполепт должен применяться с осторожностью у пациентов с факторами риска возникновения инсульта.

Риск возникновения цереброваскулярных побочных эффектов гораздо выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией, по сравнению с пациентами с альцгеймеровской деменцией. Поэтому пациенты с деменцией любого типа, кроме альцгеймеровской, не должны принимать рисперидон.

Врачам следует оценивать соотношение риск/польза применения препарата Рисполепт у пациентов пожилого возраста с деменцией, принимая во внимание предвестники риска инсульта индивидуально у каждого пациента. Пациенты и лица, ухаживающие за ними, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно сообщать о признаках и симптомах кардиоваскулярных событий: таких как внезапная слабость или неподвижность/нечувствительность в области лица, ног, рук, а также затруднения речи и проблемы со зрением. При этом должны рассматриваться все возможные варианты лечения, включая прекращение приема рисперидона.

Рисполепт может использоваться только для кратковременного лечения непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, в качестве дополнения к нефармакологическим методам коррекции, в случае их неэффективности или ограниченной эффективности, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам.

Необходимо постоянно оценивать состояние пациентов и необходимость продолжения терапии рисперидоном.

Ортостатическая гипотензия

Рисперидон обладает альфа-блокирующей активностью, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию, особенно в период начального подбора дозы. Клинически значимая гипотензия наблюдалось в постмаркетинговом периоде при совместном применении с антигипертензивными препаратами. Рисполепт необходимо применять с осторожностью у пациентов с известными кардиоваскулярными заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы, дегидратация гиповолемия или цереброваскулярное заболевание). Также необходима соответствующая коррекция дозы. Рекомендуется оценить возможность снижения дозы в случае возникновения гипотензии.

Поздняя дискинезия и экстрапирамидные расстройства

Препараты, обладающие свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, следует рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, включая Рисполепт.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

Антипсихотические препараты, включая рисперидон, могут вызывать злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке концентраций КФК. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Назначение антипсихотических препаратов, включая Рисполепт, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития нейролептического злокачественного синдрома и увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы). При приеме рисперидона возможно ухудшение течения болезни Паркинсона.

Гипергликемия и сахарный диабет

При лечении препаратом Рисполепт наблюдались гипергликемия, сахарный диабет и обострение уже имеющегося сахарного диабета. Вероятно, что предшествующее лечению увеличение массы тела также является предрасполагающим к этому фактором. Очень редко может наблюдаться кетоацидоз и редко - диабетическая кома. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость). У пациентов с сахарным диабетом должно проводиться регулярное наблюдение на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы.

Увеличение массы тела

При лечении препаратом Рисполепт наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов.

Гиперпролактинемия

На основании результатов исследований на культурах тканей сделано предположение, что рост опухолевых клеток груди может стимулироваться пролактином. Несмотря на то, что в клинических и эпидемиологических исследованиях не выявлено четкой связи гиперпролактинемии с приемом антипсихотических препаратов, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с отягощенным анамнезом. Препарат Рисполепт должен применяться с осторожностью у пациентов с существующей гиперпролактинемией и у пациентов с возможными пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала QT

Удлинение интервала QT очень редко наблюдалось в постмаркетинговом периоде наблюдения. Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт пациентам с известными кардиоваскулярными заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией, нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), т.к. это может увеличить риск аритмогенного эффекта; и при совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Судороги

Рисполепт следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или с другими медицинскими состояниями, при которых может снижаться судорожный порог.

Приапизм

Приапизм может возникать при приеме рисперидона из-за альфа-адреноблокирующих эффектов.

Регуляция температуры тела

Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью.

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны выявляться до начала и во время лечения препаратом Рисполепт, и должны быть приняты предупреждающие меры.

Вспомогательные вещества

Препарат Рисполепт, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует назначать препарат Рисполепт, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 2 мг содержат краситель солнечный закат желтый (E110), который может вызвать аллергические реакции.

Использование в педиатрии

Перед назначением препарата Рисполепт детям или подросткам с умственной отсталостью необходимо провести тщательную оценку их состояния на предмет наличия физических или социальных причин агрессивного поведения, таких как боль или неадекватные требования социальной среды.

Седативный эффект рисперидона должен тщательно отслеживаться в данной популяции из-за возможного влияния на способность к обучению. Изменение времени приема рисперидона может улучшить контроль влияния седации на внимание подростков и детей.

Применение рисперидона было связано со средним увеличением массы тела и индекса массы тела. Изменения роста в ходе долговременных исследований находились в рамках ожидаемых возрастных норм. Влияние долговременного приема рисперидона на половое развитие и рост полностью не изучено.

В связи с возможным влиянием продолжительной гиперпролактинемии на рост и половое развитие у детей и подростков, должна проводиться регулярная клиническая оценка гормонального статуса, в т.ч. измерение роста, веса, наблюдение за половым развитием, менструальным циклом и другими возможными пролактин-зависимыми эффектами.

Во время лечения рисперидоном должна проводиться регулярная проверка наличия экстрапирамидных симптомов и других расстройств движения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Рисполепт может в небольшой или умеренной степени оказывать воздействие на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам следует рекомендовать отказаться от вождения автомобиля и от работы с механизмами до выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату.

Лекарственное взаимодействие

Как и в случае с прочими антипсихотическими препаратами, следует соблюдать осторожность при совместном назначении препарата Рисполепт с препаратами, увеличивающими интервал QT, например, с антиаритмическими средствами 1а класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид и др.), 3 класса (амиодарон, соталол и др.), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и др.), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин и др.), некоторыми антигистаминными препаратами, прочими антипсихотическими средствами, некоторыми противомалярийными препаратами (хинин, мефлохин и др.), препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардию или ингибируют печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень не является исчерпывающим.

Влияние препарата Рисполепт на другие лекарственные препараты

Рисполепт следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами и веществами центрального действия, особенно с этанолом, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами из-за повышенного риска седативного эффекта.

Рисполепт может снижать эффективность леводопы и других агонистов допамина. В случае если необходим прием данной комбинации, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать наименьшую эффективную дозу каждого из препаратов.

При применении рисперидона совместно с антигипертензивными препаратами в постмаркетинговом периоде наблюдалась клинически значимая артериальная гипотензия.

Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.

Влияние других лекарственных препаратов на препарат Рисполепт

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов и P-гликопротеина (например, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал). При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов и P-гликопротеина следует скорректировать дозу препарата Рисполепт.

Флуоксетин и пароксетин, являющиеся ингибиторами изофермента CYP 2D6, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. Предполагается, что другие ингибиторы изофермента CYP2D6 (например, хинидин) влияют на концентрацию рисперидона таким же образом. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректировать дозу препарата Рисполепт.

Верапамил, являющийся ингибитором изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме.

Галантамин и донепезил не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетику рисперидона и его активных антипсихотических фракций.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Эритромицин, ингибитор изофермента CYP3A4, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Совместное применение психостимуляторов (например, метилфенидата) и препарата Рисполепт у детей не изменяет фармакокинетические параметры и эффективность рисперидона.

Не рекомендуется применять рисперидон совместно с палиперидоном ввиду того, что палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и применение такой комбинации может привести к увеличению концентрации активной антипсихотической фракции.

Аналоги лекарственного препарата Рисполепт

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Лептинорм;
• Резален;
• Ридонекс;
• Рилепт;
• Рилептид;
• Рисдонал;
• Риспаксол;
• Риспен;
• Рисперидон;
• Рисполепт Конста;
• Рисполепт Квиклет;
• Рисполюкс;
• Риссет;
• Риссет Квитаб;
• Сизодон Сан;
• Сперидан;
• Торендо.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.