Левоноргестрел

Латинское название

Levonorgestrel

Химическое название

(17альфа)-13-Этил-17-гидрокси-18,19-динопрегн-4-ен-20-ин-3-он

Брутто-формула

C 21 H 28 O 2

Фармакологическая группа

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации
N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Z30.5 Наблюдение за применением (внутриматочного) противозачаточного средства

Код CAS

797-63-7

Характеристика

Контрацептивное средство (гестаген).

Фармакология

Фармакологическое действие- контрацептивное, гестагенное.

Вызывает торможение овуляции и изменения эндометрия, препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов.

В составе внутриматочной терапевтической системы (ВМС) левоноргестрел оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, маточные трубы и вязкость слизи цервикального канала.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность — около 100%. C max в плазме после приема однократной дозы 0,75 мг отмечается через (1,6±0,7) ч и составляет (14,1±7,7) нг/мл. Связывается с сывороточным альбумином (примерно 50%) и глобулином, связывающим половые гормоны (47,5%). Метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны. T 1/2 — (24,4±5,3) ч. Выводится преимущественно с мочой, небольшое количество — с фекалиями.

При использовании ВМС скорость высвобождения левоноргестрела в полость матки в начале составляет примерно 20 мкг/сут и снижается через пять лет приблизительно до 11 мкг/сут. Средняя скорость высвобождения левоноргестрела — примерно 14 мкг/сут на протяжении до 5 лет. ВМС можно применять у женщин, получающих гормональную заместительную терапию, в сочетании с пероральными или трансдермальными препаратами эстрогена, не содержащими гестагенов.

Применение

Внутрь. Экстренная посткоитальная контрацепция у женщин (в т.ч. после незащищенного полового акта и если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).

Для внутриматочной терапевтической системы. Контрацепция (длительная), идиопатическая меноррагия, профилактика гиперплазии эндометрия во время заместительной терапии эстрогенами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (или подозрение на нее); для приема внутрь (дополнительно) — тяжелые заболевания печени или желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), период полового созревания, кормление грудью; для ВМС (дополнительно) — имеющиеся или рецидивирующие воспалительные заболевания органов малого таза, инфекции нижних отделов мочеполового тракта, послеродовой эндометрит, септический аборт в течение 3 последних месяцев, цервицит, заболевания, сопровождающиеся повышенной восприимчивостью к инфекциям; дисплазия шейки матки, злокачественные новообразования матки или шейки матки, прогестагензависимые опухоли, в т.ч. рак молочной железы; патологическое маточное кровотечение неясной этиологии, врожденные или приобретенные аномалии матки, в т.ч. фибромиомы, ведущие к деформации полости матки; острые заболевания или опухоли печени.

Ограничения к применению

Для ВМС. После консультации со специалистом: мигрень, очаговая мигрень с асимметричной потерей зрения или другими симптомами, указывающими на преходящую ишемию головного мозга; необычно сильная головная боль; желтуха, выраженная артериальная гипертензия; тяжелое нарушение кровообращения, в т.ч. инсульт и инфаркт миокарда.

Следует обсудить целесообразность удаления ВМС при наличии или первом возникновении любого из перечисленных ниже состояний.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Если беременность возникает во время использования ВМС, рекомендуется удалить систему, т.к. любой внутриматочный контрацептив, оставленный in situ, повышает риск выкидыша и преждевременных родов. Удаление ВМС или зондирование матки могут привести к самопроизвольному выкидышу. Если осторожно удалить внутриматочный контрацептив невозможно, следует обсудить целесообразность искусственного прерывания беременности. Если женщина хочет сохранить беременность и ВМС удалить невозможно, следует проинформировать пациентку о рисках и возможных последствиях преждевременных родов для ребенка. В подобных случаях за течением беременности следует тщательно наблюдать. Необходимо исключить внематочную беременность (если у женщины с установленной ВМС наступает беременность, относительный риск эктопической беременности повышается). Женщине следует объяснить, что она должна сообщать обо всех симптомах, позволяющих предположить осложнение беременности, в частности о коликообразной боли в животе, сопровождающейся лихорадкой.

Проникает в грудное молоко: при кормлении грудью около 0,1% левоноргестрела вместе с грудным молоком попадает в организм новорожденного. Грудное вскармливание после приема препарата внутрь с целью экстренной посткоитальной контрацепции следует прекратить на 36 ч.

Для ВМС. Считается, что использование любого чисто гестагенного метода контрацепции через 6 нед после родов не оказывает вредного влияния на рост и развитие ребенка, маловероятно, чтобы он представлял риск для ребенка при дозах, высвобождаемых ВМС, находящейся в полости матки.

Побочные действия

При проведении клинических испытаний наиболее часто у женщин, принимавших левоноргестрел внутрь (0,75 мг), наблюдались тошнота (23,1%), абдоминальная боль (17,6%), усталость (16,9%), головная боль (16,8%), нарушение менструального цикла, в т.ч. обильное менструальное кровотечение (13,8%), скудное менструальное кровотечение (12,5%), головокружение (11,2%), напряжение молочных желез (10,7%), рвота (5,6%), диарея (5,0%).

При применении ВМС

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1%, <10% — пониженное настроение, нервозность, головная боль; ≥0,1%, <1% — лабильность настроения, мигрень.

Со стороны органов ЖКТ: ≥1%, <10% — боль в животе, тошнота; ≥0,1%, <1% — вздутие живота.

Со стороны мочеполовой системы: ≥1% — маточные/вагинальные кровотечения, мажущие кровянистые выделения, олиго- и аменорея, доброкачественные кисты яичников; ≥1%, <10% — боль в области органов малого таза, дисменорея, вагинальные выделения, вульвовагинит, напряженность молочных желез, болезненность молочных желез, снижение либидо; ≥0,1%, <1% — воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, цервицит; ≥0,01%, <0,1% — перфорация матки.

Со стороны кожных покровов: ≥1%, <10% — угри; ≥0,1%, <1% — алопеция, сыпь, гирсутизм, зуд, экзема; ≥0,01%, <0,1% — сыпь, крапивница.

Прочие: ≥1%, <10% — боль в спине, повышение массы тела; ≥0,1%, <1% — отеки.

Взаимодействие

При одновременном приеме индукторов изоферментов цитохрома Р450 может усиливаться метаболизм левоноргестрела и снижаться эффект. Следующие препараты могут снижать эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforаtum), а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин. Левоноргестрел снижает эффективность гипогликемических ЛС и антикоагулянтов (производные кумарина, фениндион), повышает плазменные концентрации ГК. Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.

Способ применения и дозы

Внутрь, внутриматочно. Внутрь, применяется в первые 96 ч после полового акта в дозе 0,75-1,5 мг. Не рекомендуется применять метод экстренной контрацепции чаще чем 1 раз в 4-6 мес.

Внутриматочно, ВМС вводится в полость матки.

Меры предосторожности

Следует избегать повторного применения препарата внутрь в течение одного и того же менструального цикла из-за возможности нарушения менструальной функции. Не допускается использование пероральной лекформы в качестве средства регулярной и непрерывной контрацепции, т.к. это приводит к снижению эффективности препарата и учащению побочных реакций. При задержке менструации более чем на 5-7 дней после экстренной посткоитальной контрацепции необходимо исключить беременность, а в случае возникновения маточного кровотечения рекомендуется гинекологическое обследование.

У подростков до 16 лет применение для экстренной посткоитальной контрацепции возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога.

Перед установкой ВМС необходимо провести общемедицинское и гинекологическое обследование, включающее исследование органов малого таза и молочных желез, а также исследование мазка из шейки матки. Женщину необходимо повторно обследовать через 4-12 нед после установки ВМС, а затем — 1 раз в год или чаще, при наличии клинических показаний. ВМС остается эффективной в течение пяти лет. Устанавливать должен только врач, имеющий опыт работы с данной ВМС или хорошо обученный выполнению этой процедуры.

Результаты некоторых исследований последнего времени показывают, что у женщин, принимающих контрацептивы, содержащие только гестаген, возможно повышение риска венозного тромбоза; однако эти результаты недостаточно определенны. Тем не менее, при появлении симптомов тромбоза вен следует немедленно принять соответствующие диагностические и лечебные меры.

После удаления ВМС способность к деторождению восстанавливается у 50% женщин через 6 мес, у 96,4% — через 12 мес.

Год последней корректировки

2011

Взаимодействия с другими действующими веществами

Акарбоза*
Глипизид*	На фоне левоноргестрела ослабляется гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.
Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный]*	На фоне левоноргестрела ослабляется гипогликемический эффект (может потребоваться повышение дозы).
Карбамазепин*	Карбамазепин индуцирует активность системы CYP450 в печени, уменьшает уровень в плазме и снижает надежность контрацептивного эффекта левоноргестрела.
Левотироксин натрия*	На фоне левоноргестрела увеличивается уровень тироксинсвязывающего глобулина в плазме (может потребоваться повышение дозы).
Ретинол*	На фоне левоноргестрела возможно значительное увеличение уровня в плазме.
Рифампицин*	Рифампицин как индуктор ферментов печени ускоряет биотрансформацию, может ослаблять эффект левоноргестрела и уменьшать надежность контрацепции.
Фенитоин*	Фенитоин индуцирует активность цитохрома Р450, ускоряет биотрансформацию, может ослаблять контрацептивный эффект левоноргестрела.

С развитием медицины и фармакологической промышленности ассортимент гормональных препаратов все больше расширяется, причем современные средства действуют более мягко на организм, нежели их преемники. Современные гормональные препараты могут производиться как с использованием экстрактов натуральных гормонов, так и с применением их синтетических аналогов или фитогормонов, выделяемых из растений. Одним из таких гормонов, получаемых путем синтеза, является левоноргестрел - синтетический аналог прогестагена.

Препараты, содержащие левоноргестрел, обладают контрацептивным действием. Они тормозят овуляцию и делают зачатие ребенка невозможным. Механизм действия этого гормона, его польза, вред и возможные побочные эффекты подробно представлены в этой статье.

Левоноргестрел является самым популярным и известным гормоном, используемым в составе средств контрацепции (в том числе и экстренной). Препараты на основе этого вещества выпускают в форме таблеток, капсул для подкожного введения, драже или внутриматочных систем.

Действие левоноргестрела заключается в прогестагенной и антиэстрогенной активности, благодаря чему тормозится процесс овуляции, и беременность не возникает. Препараты с левоноргестрелом делают цервикальную слизь более вязкой, что затрудняет попадание сперматозоида внутрь матки. Кроме того, они оказывают влияние на рост эндометрия, замедляя его, поэтому даже если оплодотворение яйцеклетки произойдет, то она не сможет закрепиться в матке из-за небольшой толщины внутренней слизистой оболочки. Регулярный прием левоноргестрела замедляет выработку лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, понижает функцию желтого тела.

Дозировка гормона в препаратах различна - для экстренной контрацепции применяют дозировку в 0,75 мг, для ежедневного приема в составе оральных контрацептивов количество левоноргестрела составляет 0,03 мг, а при использовании внутриматочной гормональной спирали ежесуточно в организм поступает по 20 мкг вещества.

Вид препарата с левоноргестрелом (таблетки, драже или внутриматочная система) влияет на способ приема.

Применение контрацептивов с левоноргестрелом

При расчете дозировки для назначения одного из видов препарата следует учитывать, что избыточный вес пациентки может привести к снижению контрацептивного эффекта.

1. Препараты для экстренной контрацепции следует принимать не позднее 72 часов после незащищенного контакта. Если после приема препарата началось маточное кровотечение, то следует немедленно обратится к врачу. При задержке менструации необходимо сдать соответствующие анализы, чтобы исключить вероятность беременности. Применение препаратов экстренной контрацепции с левоноргестрелом для девушек младше 16 лет возможно лишь в исключительных случаях и после консультации с врачом.
2. Препараты для ежедневной контрацепции содержат левоноргестрел в меньшем количестве и принимаются внутрь перорально ежедневно или интервально (то есть после 21 дня приема следует семидневный перерыв). Время приема значения не имеет. Главное, чтобы между приемами был перерыв ровно 24 часа.
3. Гормональная внутриматочная система представляет собой Т-образную конструкцию со встроенным контейнером с гормоном. Перед установкой этой системы необходимо пройти полное гинекологическое обследование, чтобы рассчитать необходимую дозировку и исключить возможные негативные последствия. Внутриматочная система устанавливается сроком на пять лет, в течение которых следует регулярно посещать врача для проверки работоспособности устройства.

В приведенной таблице представлены самые распространенные препараты с левоноргестрелом, их дозировка и способ приема.

Наименование препаратов	Вид препарата	Действующее вещество	Лекарственная форма	Способ применения и дозировка
Гравистат, Микролют	Контрацептивное средство	Левоноргестрел	Драже	По одному драже, в соответствии с днем недели непрерывно.
Гравистат-125, Микрогинон, Минизистон, Тризистон, Миранова, Овидон, Ригевидон, Триквилар, Антеовин, Тринордиол, Три-регол	Контрацептивное средство	Этинилэстрадиол, Левоноргестрел	Драже или таблетки	Интервальный прием
Климонорм	Противоклимактерическое средство	Эстрадиол, Левоноргестрел	Драже	Интервальный прием
Левонова, Мирена	Контрацептивное средство	Левоноргестрел	Внутриматочная терапевтическая система	Вводят внутриматочно, действует в течение 5 лет
Норплант	Контрацептивное средство	Левоноргестрел	Капсулы для имплантаций под кожу	6 капсул имплантируют под кожу хирургическим путем, действует в течение 5 лет
Постинор, Эскапел	Средство экстренной контрацепции	Левоноргестрел	таблетки	Принимают внутрь одну таблетку не позднее 72 часов после незащищенного полового акта, через 12 часов следует принять вторую таблетку

Исходя из действия, которое оказывает на организм прием препаратов с левоноргестрелом, основным показанием для его приема является предупреждение нежелательной беременности. Но помимо этого, контрацептивы с этим гормоном могут назначаться как лекарство при идиопатической меноррагии. Данное заболевание характеризуется слишком обильной и длительной менструацией (выше нормы), при которой происходит избыточная кровопотеря, в результате чего может развиться анемия или другие железо-дефицитные состояния.

Левоноргестрел в этом случае тормозит рост эндометрия, что приводит к уменьшению менструальных выделений. При таком заболевании или подозрении на него следует иметь в виду, что самолечение может привести к непоправимому вреду для здоровья, поэтому все назначения должен делать только врач после осмотра и изучения необходимых анализов. Весь процесс лечения также проводится под контролем специалиста.

Любые гормональные препараты требуют осторожности в назначении и приеме. Прежде чем рекомендовать те или иные гормоны, врач должен учесть ограничения и абсолютные противопоказания для конкретного пациента. Пациент, в свою очередь, должен проинформировать врача о своих заболеваниях, даже если кажется, что они не имеют отношения к приему лекарства.

Абсолютные противопоказания:

• сверхчувствительность к препарату;
• тромбозы, а также предрасположенность к ним (прием препарата повышает риск развития таких заболеваний);
• болезни коронарных артерий;
• болезни печени или желчевыводящих путей (противопоказан прием внутрь);
• беременность;
• грудное вскармливание, так как часть препарата попадает в грудное молоко;
• заболевания органов малого таза и инфекции нижних отделов мочеполовой системы (для внутриматочной системы);
• послеродовой эндометрит;
• септический аборт (прием препаратов с левоноргестрелом может быть рекомендован не раньше 3-х месяцев после него и после консультации с врачом);
• дисплазия шейки матки или злокачественные новообразования матки, в том числе врожденные или приобретенные аномалии;
• прогестагензависимые опухоли и фибромиомы, деформирующие матку;
• повышенная восприимчивость к инфекциям.

Ограничения для приема левоноргестрела

Ограничения в приеме препаратов с левоноргестрелом, в основном, касаются внутриматочной системы. Если после установки будут замечены следующие негативные состояния, то следует рассмотреть вопрос об удалении устройства.

1. Сильная головная боль, в том числе мигрень с частичной или полной потерей зрения.
2. Подозрения на ишемию головного мозга.
3. Нарушения кровообращения, вплоть до инсульта или инфаркта.
4. Сахарный диабет.

Прием любого медикаментозного препарата может сопровождаться некоторыми побочными эффектами. В случае с гормональными препаратами вероятность таких эффектов увеличивается, так как организм реагирует на поступление гормона извне. Тщательное и квалифицированное изучение необходимых анализов перед приемом таких препаратов способно минимизировать побочные эффекты, но если все-таки дискомфорт после приема такого средства слишком сильный и продолжается длительное время, то следует поменять лекарство на другое.

Побочные эффекты от приема препаратов с левоноргестрелом

1. Со стороны нервной системы может наблюдаться некоторая нервозность, резкие перепады настроения, склонность к депрессиям.
2. Может возникнуть непереносимость контактных линз.
3. Возможны частые головные боли.
4. Возникновение нарушений со стороны пищеварительной системы в виде тошноты, метеоризма, диареи или болей в животе.
5. Со стороны половой системы может произойти изменение в количестве менструальных кровотечений, причем как в большую, так и в меньшую сторону. Могут возникнуть мажущие кровянистые выделения в межменструальный период или маточные кровотечения. Отечность и болезненные ощущения в области молочных желез также могут стать последствиями приема гормональных таблеток. Кроме этого не редко проявляются воспалительные заболевания органов малого таза, вагинальный кандидоз, повышается вероятность возникновения рака молочных желез.
6. Аллергические высыпания на кожи в виде экземы, крапивницы, угрей, сопровождающиеся зудом.
7. Процедура установления или удаления внутриматочной системы может сопровождаться болью, кровотечением, обмороком, головокружением.

Все побочные эффекты могут усилиться при передозировке препарата, поэтому следует строго соблюдать режим приема и количество таблеток. В случае с внутриматочной системой случаев передозировки быть не может, если нет дополнительного источника левоноргестрела.

Резюмируя все вышесказанное, о левоноргестреле можно сказать, что это контрацептивное средство, отвечающее за рост эндометрия, применяемое отдельно и в составе комплексных препаратов. Его самостоятельный прием, как и других гормональных средств, категорически противопоказан и может быть назначен только врачом после изучения соответствующих анализов.

Левонова (Levonova), Мирена (Mirena), Норплант (Norplant).

Состав и форма выпуска

Левоноргестрел. Капсулы для имплантации (в 1 капс. - 36 мг) ; внуриматочная спираль (в 1 ВМС – 52-52 мг).

Фармакологическое действие.

Синтетический прогестин. Контрацептивное средство. Оказывает влияние на гонадотропную функцию гипофиза, что приводит к незначительному снижению пика ФСГ и ЛГ. Вызывает изменения в эндометрии, которые приводят к нарушению процесса имплантации зародыша. Способствует увеличению вязкости цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов. После подкожной имплантации 6 капc, контрацептивный эффект достигается через 24 ч.

Левоноргестрел в составе внутриматочной спирали оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий (снижая его имплантационную функцию), маточные трубы, вязкость слизи цервикального канала, что увеличивает эффективность и длительность применения ВМС, без подавления овуляции.

Фармакокинетика

Диффузия из вертикального стержня Т-образного устройства происходит непрерывно со скоростью 20 мкг/сут. Через несколько нед установки концентрация в плазме составляет 0,4-0,6 нмоль/л. После длительного присутствия устройства (24, 60 мес) в полости матки концентрация левоноргестрела в плазме крови составляла 192 и 159 пг/мл, соответственно. Указанные концентрации являются низкими и системное действие препарата минимально. Капсулы имплантируют под кожу во внутреннюю область плеча сроком на 5 лет. Контрацептивный эффект достигается через 24 ч.

При поступлении в кровь левоноргестрел связывается с белками плазмы крови - 97% (с ГСПГ и альбумином) и только 2,5% находится в свободном виде. Vd - 137 л. Т1/2 -14-20 ч. Метаболизируется с образованием глюкуронидных конъюгатов. Выводится с мочой 60% и с калом 40% в виде метаболитов.

Показания

Капсулы для имплантации:
длительная гормональная контрацепция в случаях, когда не могут быть использованы внутриматочные и эстрогенсодержащие контрацептивы; при необходимости немедленной контрацепции после аборта.
Внутриматочная спираль: .

Применение

Капсулы - 6 шт. имплантируют п/к во внутреннюю область плеча по оригинальной методике хирургическим путем сроком на 5 лет. Внутриматочную спираль рекомендуется вводить на 46-й день менструального цикла. После искусственного аборта сразу или, что более предпочтительно, после очередной менструации. После неосложненных самопроизвольных родов - не ранее чем через 6 нед. Через 3 мес после имплантации капсул и затем 1 раз в год необходим врачебный контроль. У пациенток, имеющих избыточную массу тела, контрацептивное действие левоноргестрела менее эффективно.

Показаниями для немедленного удаления капсул являются: острые нарушения зрения; плановое оперативное вмешательство с последующей иммобилизацией в течение 6 мес (в этом случае капсулы удаляют за 6 нед до операции); первые симптомы тромбофлебита или тромбоэмболии; симптомы острого заболевания печени; мигренеподобные боли.

При острых и тяжелых формах хронических заболеваний печени необходим контроль печеночных проб с интервалом 8-12 нед. Если на фоне действия препарата ожидаемая менструация не наступила в течение 6 нед от начала предыдущей менструации или менструальноподобной реакции, необходимо исключить наличие беременности.

Конструкция ВМС обеспечивает выделение левоноргестрела с постоянной скоростью 20 мкг/сут. Создается высокая концентрация левоноргестрела в в эндометрии, наблюдаются морфологические изменения эндометрия. Утолщение слизистой оболочки цервикального канала предупреждает проникновение спермы в матку. Кроме того, происходит угнетение подвижности сперматозоидов в матке и маточных трубах. У некоторых женщин происходит угнетение овуляции. Срок действия ВМС 5 лет. После удаления ВМС репродуктивная функция восстанавливается быстро.

Препарат не рекомендуется применять в период лактации, т.к. левоноргестрел проникает в грудное молоко. При длительных и упорных межменструальных кровянистых выделениях необходимо дополнительное обследование для уточнения диагноза.

Побочное действие

Межменструальные кровянистые выделения, нарушения менструального цикла, иногда масталгия, тошнота, головная боль, акне, задержка жидкости в организме. При применении капсул также возможны гирсутизм, депрессия, дерматит, выпадение волос, редко - тромбоэмболия.

Противопоказания

Беременность, острые и подострые воспалительные процессы внутренних и наружных половых органов, злокачественные опухоли тела и шейки матки, метроррагии неясного генеза, врожденные аномалии развития тела и шейки матки, эндометриоз, миома матки, хронический сальпингоофарит и эндометрит, эрозия шейки матки, внематочная беременность в анамнезе, нерожавшие женщины.

Кроме того, применение капсул противопоказано при гепатозе беременных в анамнезе, острых заболеваниях печени, синдроме Дубина-Джонсона, синдроме Ротора, раке молочной железы, герпесе, тромбозах артерий и вен, тромбоэмболиях в анамнезе, кровотечениях неясной этиологии в анамнезе, нарушениях жирового обмена.

Эффективность препарата могут снижать индукторы ферментов микросомального окисления (барбитураты, фенитоин, рифабутин, ампициллин, тетрациклин, ритонавир, гризеофульвин, препараты зверобоя). Вероятно, оно несущественно при применении внутриматочной системы, т.к. в этих случаях препарат оказывает, главным образом, местное действие.

Посткоитальные контрацептивы

Синонимы

Микролют (Microlut), Постинор (Postinor). Эскапел (Escapelle).

Состав и форма выпуска

Левоноргестрел. Таблетки со знаком «inor» на одной стороне (750 мкг). Эскапел. Таблетки (1,5 мг). Микролют. Драже (1,5 мг).

Фармакологическое действие.

В рекомендуемых дозах левоноргестрел вызывает торможение овуляции, если половой акт произошел в преовулярной фазе менструального цикла, т.е. в период наибольшей вероятности оплодотворения. Вызываемая препаратом регрессия пролиферации эндометрия препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. При состоявшейся имплантации препарат неэффективен. Эффективность контрацепции уменьшается по мере увеличения времени, прошедшего между половым актом и приемом препарата.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Сmax в плазме достигается через 2 ч и составляет 18,5 нг/мл. Заболевания ЖКТ, протекающие с нарушением всасывания, снижают абсорбцию препарата. Биодоступность - 90%. Связывается с белками плазмы крови - 97% (с ГСПГ и альбумином) и только 2,5% находится в свободном виде. Vd - 137 л. Т1/2 – 14-20 ч. Метаболизируется с образованием глюкуронидных конъюгатов. Выводится с мочой 60% и с калом 40% в виде метаболитов.

Показания

Экстренная посткоитальная гормональная контрацепция.

Применение

1 таб левоноргестрела принимают внутрь не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи, после полового акта в течение 48 ч, но не позднее 72 ч. При многократных половых актах через 8 ч после первой дополнительно принимают еще 1 таб. Не рекомендуется применять левоноргестрел в таких дозах чаще чем 1 раз в 4-6 мес. Таблетки левоноргестрела можно применять в любой день менструального цикла.

Если в течение 3 ч после приема таблетки возникла рвота, эффективность препарата снижается. Для уменьшения кровотечения, которое может возникать через 2-3 дня после отмены препарата, назначают аскорбиновую кислоту и . В случае более обширного кровотечения перед повторным применением постинора требуется гинекологическое обследование.

Побочное действие

Тошнота, рвота, усталость, боли в низу живота, головная боль, головокружение; напряжение молочных желез, менструальноподобное кровотечение, нарушение менструального цикла.

Противопоказания

Заболевания печени и желчных путей; желтуха во время беременности, в т. ч. в анамнезе, беременность, период полового созревания.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эффективность препарата снижают индукторы ферментов микросомального окисления (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, ампициллин, тетрациклин, ритонавир, гризеофульвин, препараты зверобоя). Левоноргестрел может повысить токсичность циклоспорина за счет подавления его метаболизма.

Минасян Маргарита

Внутриматочная контрацепция сразу стала популярна среди женщин, ведь она дает высокий результат и ее очень удобно использовать. Одним из таких контрацептивов выступает спираль Мирена, которая эффективна при , но перед использованием нужно ознакомиться с отзывами и последствиями. Также не помешает узнать особенности средства и его влияние на организм.

Использование в климактериальный период

Мирена при климаксе, а точнее на его начальных стадиях, помогает женщине предотвратить нежелательную беременность и нормализовать гормональный баланс организма. На начальных стадиях процесса угасания функции яичников вероятность зачатия сохраняется. Но бывает весьма сложно, потому что симптоматика очень схожа с проявлением менопаузы. Да и отсутствие менструации может быть связано с приближением менопаузы.

Кроме этого, нельзя быть на сто процентов уверенной в результате теста на беременность. Дело в том, что уровень ХГЧ в период климактерия повышен, и его показатели соответствуют показателям первых недель после зачатия. Получается, что тест может быть отрицательным, а на самом деле есть беременность.

Поэтому женщины решают использовать Мирену, чтобы продолжать активную половую жизнь без угрозы наступления зачатия. При этом спираль не оказывает влияния на качество сексуальных отношений. Ее устанавливают на долгий период времени с минимальными требованиями по контролю.

Стоит отметить, что данная спираль отличается от обычных вариантов, потому что ее состав включает прогестерон синтетического происхождения. Благодаря этому происходит стабилизация гормонального баланса, что приводит к устранению неприятных симптомов климакса.

Особенности спирали

Гормональный контрацептив выпускается в виде Т-образного приспособления с двумя специальными усиками. Благодаря такой форме спираль можно надежно зафиксировать в матке. Кроме этого, предусмотрена петля из нитей, с помощью которой система изымается.

В теле самого приспособления предусмотрена полость, в которой расположен гормональный компонент, представленный левоноргестрелом (52 миллиграмма). Само средство хранится внутри специальной трубки, защищенной вакуумной упаковкой, состоящей из пластика и бумаги. Хранить ее нужно при 15-30 градусах не больше трех лет с даты изготовления.

Как действует

Действующие вещество спирали принадлежит к гестагенам. Гормон:

• блокирует разрастание эндометрия;
• не дает раковым клеткам размножаться;
• нормализует баланс между эстрогеном и прогестероном;
• не оказывает влияния на нормальную работу яичников;
• блокирует появление патологий органов малого таза;
• снижает симптоматику климакса;
• защищает от нежелательного зачатия;
• выступает отличным средством профилактики , эндометриоза.

После установки системы организм женщины каждые сутки получает определенную дозу левоноргестрела (20 мкг). К концу пятилетнего периода использования это показатель понижается до 10 мкг на сутки. Важно отметить, что практически вся доза гормона сосредоточена в эндометрии, а в крови содержание гормона не превышает микродозы.

Действующее вещество не начинает поступать в кровь сразу. Это происходит примерно через час, а уже через 14 дней в крови содержится высшая концентрация левоноргестрела, но эта цифра зависит от веса женщины. Если женщина весит не больше 54 килограмм, то этот показатель будет в 1,5 раза больше.

Согласно отзывам, после установки системы могут отмечаться нестабильные выделения мажущегося характера, но только на протяжении первых нескольких месяцев. Это связано с перестройкой эндометрии, после завершения которой значительно снижается длительность и объем кровотечений. А иногда они и вовсе прекращаются.

Гормональная спираль против болезней менопаузы

Симптомы климактериального синдрома вызваны дестабилизацией гормонального фона. Но не всегда эту проблему можно решить приемом гормональных препаратов с эстрогеном. Дело в том, что многие заболевания в женском организме провоцирует преобладание эстрогена над прогестероном. Здесь использование эстрогеносодержащих препаратов только усугубляет проблему, усиливая скорость и запущенность заболевания.

Левоноргестрел, который содержится в спирали Мирена, способен помочь в борьбе со следующими проблемами:

Гиперплазия эндометрия

Эстроген провоцирует чрезмерное деление клеток тканей, что может вызвать раковые образования. Кроме этого, скачки гормонов могут усилить симптомы гиперплазии. В этом случае спираль уменьшает воздействие эстрогена на эндометрий, но при этом не мешает гормону положительно воздействовать на работу сердца, сосудов, мочевыводящей системы, костной ткани и т.д.

Эндометриоз

Это заболевание – прямое последствие нехватки прогестерона на фоне переизбытка эстрогена. Мирена блокирует развитие эндометриоза, а также способствует затиханию заболевания. Левоноргестрел оказывает благотворное влияние на слизистую матки, блокируя дальнейшее распространение очагов эндометриоза и риск развития рака. Можно отметить огромное количество положительных отзывов о спирали мирена при эндометриозе в предменопаузе без последствий негативного характера для здоровья женщин.

Миома

Сразу отметим, что при таком заболевании не всегда можно использовать спираль. Все будет зависеть от характеристик опухоли (расположение и размер). Здесь средство значительно уменьшает поступление питания к опухоли.

Кровотечения

Мирена содержит аналог прогестерона, который способен снизить активность кровотечений и их объем. Но его использование допускается только в том случае, если кровотечения не связаны с онкологическими заболеваниями.

Изменение гормонального фона всегда приводит к понижению защиты организма, поэтому так часто возникают данные заболевания именно с приближением климакса. Мирена и пременопауза связаны так, что сама спираль значительно снижает риск возникновения различных патологий благодаря поддержке микрофлоры влагалища и стабилизации гормонального баланса.

Основные показания и противопоказания к применению

К сожалению, средство может использовать не каждая женщина. Для начала стоит отметить, что обязательным условием является обследование всего организма.

В этом случае противопоказаниями выступает:

• злокачественные опухоли;
• онкология груди;
• кровотечения, связанные с серьезными заболеваниями;
• индивидуальная непереносимость гестагенов;
• тромбоз вен;
• воспаление органов малого таза;
• инфекция в мочевой системе;
• эндометрит;
• проблемы с печенью (гепатит, цирроз);
• болезнь сердца и почек;
• недавний аборт (три месяца назад).

Важно! Любые воспалительные патологии органов малого таза являются показаниям к удалению спирали. Кроме этого, внутриматочные контрацептивы противопоказаны при высоком риске инфекционных заболеваний (проблемы с иммунитетом, отсутствие постоянного партнера).

Несмотря на минимальное влияние левоноргестрела на работу организма, он противопоказан при всех раковых заболеваниях. К относительно противопоказанным заболеваниям относятся мигрени, артериальная гипертензия, тромбофлебит и сахарный диабет. В этих случаях возможность использования внутриматочного гормонального контрацептива определяет врач, но только после проведения комплексной лабораторной диагностики.

Основные показания к применению:

1. Контрацепция. Основной целью установки ВМС остается предупреждение нежелательного зачатия.
2. Идиопатическая меноррагия. ВМС применяется в качестве элемента терапии только при отсутствии гиперпластических процессов в слизистой матки, а также экстрагенитальных патологий.
3. Профилактика гиперплазии эндометрия. Используется при назначении заместительной терапии эстрогенами, когда нужно сбалансировать эстрогены и прогестины в организме.
4. Обильные кровотечения с неясной причиной. После установки спирали, а точнее через 4 месяца, количество выделений должно прийти в норму.

Побочное действие спирали Мирена

Стоит отметить, что часто побочные эффекты проявляются только в первые несколько месяцев после того, как врач установил систему. Здесь нужно обращать внимание на силу их проявления. Если побочные действия незначительные, то женщина может использовать средство дальше, но этот вопрос решается с лечащим врачом.

Среди побочных явлений стоит выделить:

• мигрень;
• головные боли;
• внематочная беременность;
• скачки артериального давления;
• тошнота;
• рвота;
• появление лишнего веса;
• головокружение;
• аллергические высыпания;
• боль молочных желез;
• нестабильное эмоциональное состояние;
• раздражительность;
• бессонница.

Эти побочные эффекты чаще всего проявляются только в самом начале использования средства. Судя по отзывам, большинство женщин, которые прошли предварительное обследование и установили спираль у опытного специалиста, не страдают от побочного действия. , приливы и раздражительность пропадают практически сразу.

Очень редко использование спирали может стать причиной:

• развития опухоли;
• инсульта;
• инфаркта миокарда;
• образования кисты в яичниках;
• желтухи.

Обильные выделения после установки спирали

Определенное количество отзывов женщин содержат информацию о кровянистых выделениях после установки Мирены. Во время пременопаузы спираль может стать причиной мажущихся выделений и , но это нормально только в первые четыре месяца после процедуры.

Подобным образом женский организм приспосабливается к изменениям и нормализации гормонального баланса. Кроме этого, в первые несколько месяцев после установки спирали есть значительный риск возникновения воспалительных процессов. Поэтому при любых жалобах стоит обратиться к врачу, чтобы устранить другие причины кровотечений, даже если других болезненных симптомов нет.

Что касается длительности кровотечений, то она находится в пределах пяти или семи дней. Но в скором времени Мирена должна снизить обильность выделений, постепенно приближая их к норме.

Чтобы получить дополнительную информацию о , переходите по ссылке.

Возможные нежелательные последствия Мирены

Согласно отзывам и исследованиям, следующие последствия хоть и проявляются очень редко, но все же имеют место быть:

• Эктопическая беременность. В группе риска находятся женщины, которые страдали от затяжных инфекционных заболеваний и воспалительных процессов. В таком случае требуется немедленное хирургическое вмешательство. Среди симптомов осложнения можно выделить головокружения, тошноту, боли внизу живота, задержку менструаций, бледность кожи и общую слабость.
• Пенетрация. Врастание средства в стенки матки возникает очень редко. Это возможно на фоне лактации, недавнего рождения ребенка или нестандартного расположения матки.
• Выпадение ВМС. Выпадение спирали встречается довольно часто. Вероятность этого нежелательного процесса возрастает в период месячных, и он может проходить незаметно. Женщинам рекомендуют сразу обращаться к врачу для удаления средства и установки новой системы.
• Воспалительные процессы и инфекционные заболевания. Большая вероятность развития в первый месяц после установки системы. Женщине нужно обратиться к доктору, который выпишет лечение и решит, нужно ли удалять спираль.
• Аменорея. Возможна через полгода после использования ВМС. Здесь сначала стоит исключить беременность. Отметим, что после удаления средства цикл становится нормальным, если прекращение месячных не вызвано другими причинами.
• . Возникают только у 12% пациенток (приблизительно). Также стоит отметить, что увеличенные фолликулы самостоятельно приобретают нормальные размеры через несколько месяцев.

Более точно о последствиях сказать ничего нельзя. Это связано с индивидуальностью каждого случая и невозможности сбора информации о каждой женщине, которая использовала Мирену. Отметим, что данное ВМС с левоноргестрелом является относительно безопасным, как и все средства с содержанием гормонов. В большинстве случае пациентки успешно переносят все пять лет с этой системой, но при условии ответственного отношения к своему здоровью и прохождению необходимого обследования.

Установка, удаление и особенности спирали

Стоит отметить, что не все врачи имеют достаточный опыт в установке спирали Мирена. Женщине необходимо найти специалиста, который уже работал с этим видом ВМС и знает особенности данной процедуры.

Средство выпускается в стерильной упаковке, которую нельзя вскрывать в домашних условиях. Делает это специалист непосредственно перед установкой. Если целостность упаковки была нарушена, то установка спирали не допускается. Ее уничтожают как медицинские отходы. То же самое касается процедуры удаления, ведь использованная спираль все же содержит гормоны.

Обследование перед установкой Мирены

Перед покупкой спирали Мирена стоит заблаговременно проверить свое здоровье. Для начала необходимо посетить лечащего доктора, который посоветует:

• обследовать влагалище;
• посетить маммолога;
• обследовать микрофлору влагалища;
• сделать УЗИ половых органов.

Кроме этого, стоит сдать анализы на гормоны, чтобы точно установить состояние гормонального фона организма.

Особенности использования средства для различных целей

Существует список предписаний по дате установки ВМС:

• Для контрацепции. Процедуру нужно проводить в первой неделе цикла. А вот замена ВМС производится в любой день менструального цикла.
• После родов. Здесь следует дождаться полной инволюции матки, но даже с этим фактором Мирена противопоказана на протяжении первых шести недель после рождения ребенка. Кроме этого, при возникновении сильных болей следует обследовать органы малого таза, чтобы исключить перфорации.
• Для защиты эндометрия. Может использоваться вместе с ЗГТ. Процедура проводится в последние дни цикла. При аменорее спираль можно устанавливать в любое время.

Как часто посещать врача после установки спирали

В обязательном порядке женщина должна появиться на приеме у гинеколога не позже, чем через 3 месяца после установки Мирены. Дальше врача можно посещать раз в год, а при наличии жалоб стоит сразу отправляться в больницу.

Если врач разрешил установку спирали женщине, страдающей сахарным диабетом, то ей необходимо пристально следить за уровнем глюкозы в крови. Дело в том, что левоноргестрел все же негативно сказывается на толерантности к глюкозе. Любые недомогания не должны оставаться без внимания.

Удаление спирали

Система удаляется осторожным вытягиванием за специально предназначенные для этого нитки с помощью стерильных щипцов. Наиболее комфортное удаление происходит во время критических дней, но возможно , когда женщина вошла в климакс. Иногда невозможно увидеть нити, тогда врач прибегает к использованию тракционного крючка для безопасного извлечения. Кроме этого, в некоторых случаях специалист расширяет канал шейки матки.

Важно! Система удаляют после пяти лет использования при нормальном самочувствии пациентки. При любых серьезных жалобах ВМС стоит удалить из организма немедленно.

Что касается повторной установки нового средства, то процедуру можно провести практически сразу. Здесь все будет зависеть от месячных. При сохранении менструальных выделений установка новой системы производится в дни менструации, чтобы исключить риск оплодотворения яйцеклетки.

Врач должен предупредить пациентку, что установка или удаление внутриматочного гормонального контрацептива может вызвать определенные боли и кровотечения. Особую осторожность стоит проявить женщинам с эпилепсией и цервикальным стенозом. Здесь возможны обмороки, брадикардия или судорожный припадок.

После изъятия Мирены систему проверяют на целостность, чтобы исключить соскальзывание гормональной полости спирали. Как только врач подтвердить целостность средства, дополнительные действия не требуются.

О чем свидетельствуют отзывы

Мирена решает сразу несколько женских проблем. Пременопауза приносит некоторый дискомфорт, который связан не только с неприятными симптомами, но и необходимостью подбора оптимального контрацептива. Большинство женщин отмечают практичность этого средства.

Часто пациенткам интересно, смогут ли они забеременеть после изъятия системы. Так вот, 80% женщин смогли зачать ребенка (запланировано) в первый же год после удаления ВМС. В остальных случаях мешали заболевания или беременность наступала чуть позднее.

Конечно, с приближением климакса многие женщины уже не планируют иметь ребенка. Здесь важно провести установку спирали в нужное время.

На самом деле, отзывы отличаются противоречивым характером. Основную группу женщин не устраивает нестабильный эмоциональный фон в первый месяц использования ВМС. Но здесь нужно учитывать перестройку организма, который пытается привыкнуть к изменениям и влиянию гормона.

Кроме этого женщины отмечают, что спираль Мирена намного удобнее оральных , которые требуют строгого режима приема. Если брать цену системы, то она колеблется в пределах 9-13 тысяч рублей. С расчетом на пятилетний период, можно сэкономить неплохую сумму в отличие от трат на противозачаточные.

Внутриматочный гормональный контрацептив Мирена – это настоящая находка во время пременопаузы, когда сохраняется вероятность зачатия, а также нужно нормализовать гормональный баланс. Кроме этого, Мирена хорошо показывает себя вместе с ЗГТ на основе эстрогена. Остается только соблюдать рекомендации и следить за здоровьем, чтобы избежать возможных последствий.